Сосудорасширяющие капли в нос: список препаратов и их действие

ВСЯ ПРАВДА О СОСУДОСУЖИВАЮЩИХ ПРЕПАРАТАХ

Полки аптек ломятся от разнообразных сосудосуживающих препаратов, рекламные лозунги обещают избавить от насморка, вернуть свободу дыхания и обоняние. Ежегодные продажи сосудосуживающих препаратов в России исчисляются сотнями миллионов упаковок, а прибыль от их продажи десятками миллиардов рублей. Давайте разберемся, так ли безвредны эти отпускаемые без рецепта лекарственные препараты и так ли они необходимы нам в повседневной жизни?

Сосудосуживающие препараты (син.: деконгестанты, вазоконстрикторы, симатомиметики) в течение долгих лет широко используются в терапии заболеваний носа и околоносовых пазух. Мы поговорим от тех из них, которые используются местно, то есть в виде носовых капель или аэрозолей.

Симпатомиметики — одни из самых древних препаратов, использующихся в медицине. Эфедрин как активный ингредиент древнекитайского лекарства Ma Huang известен уже более 5000 лет. Еще один мощный вазоконстриктор — кокаин — более ста лет применялся для анестезии и анемизации слизистой оболочки дыхательных путей. Интересно, что нафазолин (первый представитель химической группы имидазолинов, в которую входят большинство известных сейчас топических деконгестантов) был синтезирован немецким химиком Адольфом Зонном в фашистской Германии. А именно, в конце тридцатых годов ХХ века в Кенигсберге. Нафазолин — вазоконстриктор короткого действия, который чаще других вызывает нежелательные побочные эффекты и осложнения. Кстати, первые сообщения о так называемой «нафазолиновой зависимости» появились в медицинских журналах очень скоро, уже в начале сороковых годов, сначала в Германии и вскоре в Канаде. Позднее были синтезированы более безопасные и эффективные вазоконстрикторы — оксиметазолин, ксилометазолин, тетризолин и др.

Механизм действия. Сосудосуживающие препараты, как видно из их названия, вызывают сужение (спазм) кровеносных сосудов за счет воздействия на рецепторы сосудистой стенки. В полости носа, есть участки, в основном это нижние носовые раковины, где под слизистой оболочкой находятся богатые сосудистые сплетения. Деконгестанты, попадая на слизистую оболочку носа, суживают сосуды в этих сплетениях и нижние носовые раковины уменьшаются в размере. Просвет полости носа при этом увеличивается, возрастает объем проходящего через нос воздуха, и, соответственно, улучшается носовое дыхание.

Местные сосудосуживающие препараты, которые используют для улучшения носового дыхания, подразделяются на две основные группы, в зависимости от того, на какие рецепторы сосудистой стенки они воздействуют. Те, которые воздействуют на α1-адренорецепторы оказывают более мягкое и менее продолжительное воздействие (менее 2 часов). Вторая группа препаратов избирательно воздействует на α2-адренорецепторы, их сосудосуживающий эффект более выражен (приблизительно в 2 раза выше, чем у предыдущей группы), сосудосуживающий эффект длится дольше (до 8 часов). В основном используется именно эта группа препаратов — это производные имидазолина, самый ранний из которых нафазолин. В таблице представлены обе группы деконгестантов с торговыми названиями.

КЛАССИФИКАЦИЯ ТОПИЧЕСКИХ НАЗАЛЬНЫХ ДЕКОНГЕСТАНТОВ

(по Malm L., Änggard A., 1993, с изменениями)

Механизм действияМННТорговые названия
α1-адреномиметикФенилэфрина гидрохлоридВибрацил, Адрианол, Назол Бэби, Назол Кидс
α2-адреномиметикиКсилометазолинАфрин, Бризолин, Галазолин, Длянос, Ксимелин, Ксилен, Олинт, Отривин, Ринонорм, Риностоп, Тизин Ксило, Фармазолин
ОксиметазолинЛеконил, Називин, Назол, Фазин
НафазолинНафазол-Хемофарм, Нафтизин, Привин, Санорин
ИнданазолинФариал
ТетризолинТизин

Показания

Вазоконстрикторы эффективно улучшают носовое дыхание у всех категорий больных, независимо от причины заболевания. Они одинаково хорошо действуют при аллергическом, инфекционном и вазомоторном рините. Доказано, что назначение деконгестантов сокращает продолжительность острого насморка на треть — с 6 до 4 дней. При аллергическом рините назначение деконгестантов коротким курсом (не более 10 дней) также может быть оправдано. Уменьшая отек слизистой оболочки полости носа, они позволяют более глубоко проникать противоаллергическим препаратам (топическим интраназальным кортикостероидам и антигистаминным препаратам). Деконгестанты часто назначают ситуационно, например, при воздушных перелетах у лиц с ринитом или синуситом для профилактики отита. Либо при остром среднем отите для восстановления функции слуховой трубы. Однако, эта практика не получила пока научного подтверждения. Помимо восстановления носового дыхания, эти препараты не оказывают никакого действия на другие симптомы ринита: они не уменьшают количество чиханий, а экспериментальные исследования на животных показывают, что при лечении вазоконстрикторами количество выделений из носа даже увеличивается.

Побочные эффекты

Большинство сосудосуживающих препаратов относятся к препаратам безрецептурного отпуска — пациенты обычно покупают их, не советуясь с врачом. Более того, пациенты часто используют эти препараты вопреки предупреждениям врача. При этом деконгестанты могут вызывать серьезные побочные эффекты.

Воздействие на сердечно-сосудистую систему

Пациенты нередко отмечают, что применение сосудосуживающих препаратов вызывает у них ухудшение общего состояния, головную боль, сердцебиение и т.д. Сообщения в литературе также дают основания предположить, что длительное, а иногда даже ситуационное, применение деконгестантов, в первую очередь нафазолина, в меньше степени — оксиметазолина, может сопровождаться головной болью, вызванной сегментарным спазмом сосудов головного мозга, и даже приводить к ишемическим и геморрагическим инсультам головного мозга.

Действие на сосудистую систему полости носа

Все топические сосудосуживающие препараты в той или иной степени способны вызывать развитие синдрома «рикошета». Длительное (свыше 10 дней) использование топических сосудосуживающих препаратов вызывает выраженный отек слизистой оболочки полости носа, приводит к ее необратимым изменениям и возникновению медикаментозного ринита.

Короткие курсы лечения топическими деконгестантами, такими как оксиметазолин и ксилометазолин, не приводят к сколько-нибудь значительным функциональным и морфологическим изменениям в слизистой оболочке носа. Однако, у лиц с уже существующей назальной гиперреактивностью (вазомоторный ринит, вегетососудистая дистония) даже кратковременный курс лечения назальными деконгестантами может приводить к формированию стойкой медикаментозной зависимости.

Действие на слизистую оболочку полости носа

В экспериментальных исследованиях было показано, что использование Нафтизина в течение 6 месяцев приводит к полипозному изменению слизистой оболочки носа, замедлению движения ресничек и полной утрате защитной функции слизистой оболочки носа.

Системное токсическое действие

Системное токсическое действие вазоконстрикторов чаще проявляется в детском возрасте. Деконгестанты следует с особой осторожностью назначать детям младше 2 лет, потому что существующий интервал между терапевтической и токсической дозами в этой возрастной группе невелик. Среди всех назальных деконгестантов производные имидазолина короткого действия (в частности, нафазолин) оказывают наиболее выраженные нежелательные топические и системные эффекты. Отравление препаратами нафазолина, является одной из самых частых причин госпитализации детей в токсикологические отделения. Причинами развития системного токсического эффекта у детей являются превышение разовой дозы и кратности приема препаратов, применение препаратов с концентрацией адаптированной под более старший возраст, нестандартизированные методы применения деконгестантов, такие как промывание носа методом перемещения раствором деконгестанта, и даже приём раствора деконгестанта внутрь.

Во многих странах препараты нафазолина вообще не рекомендованы для использования в педиатрической практике. В России его применение разрешено у детей старше 2 лет, при этом подчеркивается, что в возрасте от 2 до 6 лет нужно использовать 0,025% раствор нафазолина. Однако на практике выполнение данных рекомендаций проблематично, так как официнальные растворы нафазолина выпускаются только в 0,05% и 0,1% концентрациях. Учитывая это, использование нафазолина и его производных у детей раннего возраста и дошкольников нецелесообразно.

Сведения о тератогенном эффекте топических назальных деконгестантов отсутствуют, но ввиду повышенной предрасположенности беременных к развитию синдрома тахифилаксии применение у них сосудосуживающих препаратов должно быть ограничено минимально возможными дозами и сроками.

Как снизить риск побочных эффектов

04

Важную роль играет выбор формы выпуска препарата, при этом самой неудачной формой являются носовые капли. В отсутствие дозатора, простое вливание препарат пипеткой не дает никакой возможности контролировать количество введенного в полость носа препарата, так как большая часть его немедленно попадает в носоглотку и проглатывается. Это не только снижает эффективность препарата, но и значительно повышает риск развития системных побочных эффектов. Исследования показали, что дозированный спрей ксилометазолина с помпой значительно более эффективно улучшает носовое дыхание, чем обычный спрей и капли.

Не менее важное значение имеет концентрация используемого раствора. Проведенные исследования показали, что 0,1% и 0,05% растворы ксилометазолина обладают примерно одинаковым вазоконстрикторным эффектом, поэтому начинать лечение предпочтительнее с более низкой концентрации препарата (предназначенной для детей) и только при недостаточной ее эффективности переходить на стандартную взрослую форму.

Заключение

Длительное и бесконтрольное использование назальных деконгестантов приводит к развитию побочных эффектов и медикаментозной зависимости. В большей степени это характерно для деконгестантов короткого действия (нафазолин). Наиболее безопасным препаратом этой группы является ксилометазолин. Чтобы уменьшить риск нежелательного воздействия, следует не превышать длительность рекомендованных курсов лечения, использовать более низкие концентрации растворов в виде дозированного аэрозоля, а не капель, а также сочетать лечение деконгестантами с промыванием полости носа изотоническим раствором.

Читайте также:  Эпикондилит локтевого сустава: симптомы и лечение народными средствами

Консультации

На консультацию к профессору А.С. Лопатину можно записаться по телефону: 8 499 241-13-63, поликлиника № 1 УД Президента РФ, г. Москва, пер. Сивцев Вражек, д. 26/28 (ближайшие станции метро: «Смоленская», «Арбатская», «Кропоткинская»).

3.4.3. Средства, уменьшающие отек слизистых оболочек

Воспалительные, в том числе аллергические, заболевания органов дыхания и глаз обычно сопровождаются отеком слизистых оболочек. Отек – избыточная продукция и накопление жидкости в тканях организма. При отеке слизистой оболочки носа или глаза происходит ее набухание и повышение отделения секрета, проявляющиеся всем хорошо известными насморком и слезотечением. И сколько неприятностей приносят эти симптомы, возникающие при простуде, аллергии, гриппе!

Для того, чтобы уменьшить выраженность этих симптомов, применяют противоотечные средства, которые называют также антиконгестантами (от греческого anti – против и латинского congestus – набитый, полный).

Самой частой причиной затруднения носового дыхания (“заложенности” носа) является отек слизистой оболочки носовой полости. Устранение отека облегчает дыхание через нос.

Какие лекарства можно использовать? Во-первых, все те, которые при местном применении оказывают сосудосуживающее действие, уменьшая, тем самым, набухание слизистой оболочки. Такими свойствами обладают некоторые адренергические средства, которые мы уже рассматривали в главе 3.2. Эти средства стимулируют адренорецепторы и вызывают сужение сосудов и уменьшение отека слизистых оболочек. К ним относятся инданазолин, ксилометазолин, тетризолин, нафазолин. Эти лекарства используют для уменьшения дискомфорта при рините (насморк), ларингите (воспаление слизистой оболочки гортани), конъюнктивите (воспаление слизистой оболочки глаз), синусите (воспаление слизистой оболочки лицевых пазух) и других заболеваниях, связанных с отеком слизистой оболочки. Эти средства выпускают в форме глазных и назальных капель, назального спрея, чтобы обеспечить местное действие.

При аллергических заболеваниях воспалительная реакция обусловлена избыточным выделением посредников (медиаторов) воспаления, главным из которых является гистамин. Поэтому средства, блокирующие действие гистамина (антигистаминные препараты), тоже уменьшают отек и набухание слизистых оболочек (смотри главу 3.10). Более избирательным действием в отношении аллергических реакций обладают антигистаминные препараты так называемого второго поколения (акривастин, астемизол, лоратадин, цетиризин и другие). Они применяются в первую очередь для предотвращения или ослабления аллергических реакций и являются препаратами выбора при аллергическом рините, аллергическом конъюнктивите, сенной лихорадке (вызываемой пыльцой различных растений) и других заболеваниях.

Для комплексного симптоматического лечения проявлений отека слизистых оболочек адренергические средства часто сочетают с антигистаминными.

Некоторые препараты группы антиконгестантов представлены ниже. За подробной информацией по этим и другим препаратам обращайтесь на сайт www.rlsnet.ru.

Бризолин (ксилометазолин) сосудосуживающее, антиконгестивное капли наз. Брынцалов-А (Россия)

Виброцил (диметинден+фенилэфрин) сосудосуживающее, противоаллергическое, антиконгестивное гель наз.; капли наз.; спрей наз. Novartis Consumer Health SA (Швейцария)

Галазолин (ксилометазолин) антиконгестивное, сосудосуживающее, адреномиметическое гель наз.; капли наз. Warszawskie Zaklady Farmaceutyczne Polfa (Польша)

Длянос (ксилометазолин) антиконгестивное капли наз.детск.; спрей наз. Novartis Consumer Health SA (Швейцария)

Клариназе-12 (лоратадин+псевдоэфедрин) противоаллергическое, сосудосуживающее табл.п.о. Schering-Plough (США)

Ксилен (ксилометазолин) адреномиметическое, антиконгестивное капли наз. ЛЭНС-Фарм (Россия)

Назальный аэрозоль доктора Тайсса (ксилометазолин) сосудосуживающее, антиконгестивное аэроз.наз. Dr. Theiss Naturwaren (Германия)

Називин (оксиметазолин) сосудосуживающее, симпатомиметическое капли наз.; спрей наз.; спрей наз.доз. Nycomed (Норвегия)

Назол (оксиметазолин) сосудосуживающее спрей наз. Sagmel, Inc. (США)

Отривин (ксилометазолин) антиконгестивное, сосудосуживающее капли наз.; капли наз.детск. Novartis Consumer Health SA (Швейцария)

Пиносол (средство растительного происхождения) противовоспалительное, антисептическое капли наз.; крем наз.; мазь наз. Slovakofarma (Словакия)

Синупрет (средство растительного происхождения) отхаркивающее, секретолитическое, противовоспалительное, противовирусное драже; капли для приема внутрь Bionorica (Германия)

ТераФлю от гриппа и простуды (аскорбиновая кислота+парацетамол+фенилэфрин+фенирамин) анальгезирующее, жаропонижающее, противоаллергическое пор.д/р-ра для приема внутрь Novartis Consumer Health SA (Швейцария)

Фармазолин (ксилометазолин) сосудосуживающее, антиконгестивное капли наз. Фармак (Украина)

Физиомер Назальный спрей для детей (изотонический раствор природной морской воды) противоотечное спрей наз.детск. PharmaMed (Канада)

Физиомер Назальный спрей (прямая струя) (изотонический раствор природной морской воды) противоотечное спрей наз. PharmaMed (Канада)

Физиомер Назальный спрей форте (усиленная струя) (изотонический раствор природной морской воды) противоотечное спрей наз. PharmaMed (Канада)

Действие назальных сосудорасширяющих капель

Для лечения болезней носовой полости используются не только системные лекарственные средства. Не менее эффективным оказывается и лечение местными средствами, особенно различными видами капель. Следует понимать, что капли в нос – это вспомогательное средство, действие которого желательно закрепить влиянием других препаратов. Однако в ситуациях, когда болезнь не отличается серьезной стадией, то может хватить даже капель.

Капли в нос

Многие пациенты удивляются, когда при насморке врач рекомендует им использовать сосудорасширяющие средства. Обычно для уменьшения отека и удаления патологических образований из носовых пазух применяются сосудосуживающие препараты.

Надо сказать, что сосудорасширяющие капли для носа – это те же сосудосуживающие лекарства. Принцип их действия заключается в сужении сосудов, за счет которого уменьшается отек, и пациенту делается легче дышать. Но спустя некоторое время сосуды расширяются снова.

Сосудорасширяющие препараты для носа предназначены для восстановления нормального состояния тканей. Воздействие неблагоприятных факторов внешней среды заставляет сосуды сжиматься, из-за чего возникают затруднения в процессе дыхания. Для того, чтобы эта проблема была устранена, сосуды нужно расширять с помощью лекарств.

Выбор препаратов

Выбирают лекарство, опираясь на причину, которая спровоцировала патологическое явление. Таких причин может быть несколько, и основными являются инфекции, гормональные сбои в организме и аллергические реакции. Учитывая эти особенности, а также возраст пациента и его индивидуальные свойства, врач может назначить подходящий препарат. Список основных сосудорасширяющих средств:

Нафтизин

Нафтизин. Основное вещество данного препарата – нафазолина нитрат. Предназначено средство для лечения ринитов разной этиологии, синуситов, ларингита и прочих заболеваниях. Противопоказаниями служит непереносимость компонентов, тахикардия, гипертония. Детям до 15 лет нельзя использовать раствор 0,1%.

Если пациентом является ребенок, врач может назначить средство с аналогичным названием, но меньшей концентрацией действующего вещества. Нежелательно пользоваться средством дольше 7 дней. Дозировки могут отличаться, но обычно закапывать нос Нафтизином следует не чаще 3 раз в день.

Санорин. Действующее вещество – то же, что и в предыдущем случае. Подходит для лечения синусита, ринита, ларингита. Хронический ларингит является одним из противопоказаний для применения. Кроме этого, препарат нельзя принимать при чувствительности к составу, атеросклерозе, тахикардии, сахарном диабете и пр.

Санорин

Этот препарат бывает двух видов (у них одинаковые названия): один предназначен для взрослых и детей старше 15 лет (используется 3-4 раза в сутки), применение другого допустимо для детей от 2 лет (2-3 раза в сутки). Курс лечения не должен быть дольше 3 дней для ребенка, и 7 дней – для взрослого.

Галазолин. Активным веществом является ксилометазолин, индивидуальная чувствительность к которому является основным противопоказанием для назначения препарата. Также не стоит применять его при сахарном диабете и нарушениях в работе эндокринной системы.

Это средство эффективно справляется с симптомами ринита разного происхождения. Существует детская и взрослая формы препарата. Не стоит закапывать это лекарство больше трех раз в сутки, независимо от возраста пациента. Оптимальной считается продолжительность лечения около 5 суток.

Отривин

Отривин. Основное вещество – ксилометазолин. Помогает это средство при ОРВИ с признаками ринита, синусите, поллинозе, аллергическом рините. Нельзя использовать его при выявленной чувствительности к компонентам, повышенном давлении, тахикардии, глаукоме, атрофическом рините.

Возраст до 6 лет тоже относится к числу противопоказаний. Беременным женщинам и кормящим мамам его можно назначать лишь при серьезной необходимости. Впрыскивания нужно делать не более 4 раз в сутки. Максимальный курс лечения не должен превышать 10 дней.

Тизин. Активный компонент – тоже ксилометазолин. Назначают его при синусите, аллергическом рините и т.д. Противопоказания – чувствительность к составляющим компонентам, проблемы с сердцем и сосудами, сахарный диабет, глаукома.

Тизин

Выпускается препарат для детей и взрослых. Взрослую форму нельзя использовать для пациентов младше 6 лет (впрыскивания делают 3 раза в день), детская форма нежелательна для детей до 2 лет, остальные могут ее использовать (1-2 впрыскивания в день). Дольше недели курс лечения продолжать не стоит.

Плюсы и минусы

Пользу выбранное средство принесет только в том случае, когда оно подходит для данного случая. Поэтому нежелательно начинать лечение такими средствами без рекомендации врача и диагностики. Такие действия могут только навредить, поскольку насморк может быть вызван разными причинами. А существующие в продаже капли в нос бывают разные, а не только сосудорасширяющие.

Читайте также:  Фотил форте: глазные капли – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Капли

Кроме препаратов такого типа специалист может назначить дополнительные лекарства, предназначенные для борьбы с причиной заболевания. Это могут быть противовирусные, антибактериальные, антигистаминные и прочие средства. Необходимость в их использовании объясняется тем, что сосудорасширяющие препараты не оказывают лечебного воздействия, а служат лишь для преодоления неблагоприятных симптомов болезни.

Существуют также специальные сосудорасширяющие капли в нос для детей. Чувствительный детский организм требует бережного лечения, поэтому врач должен выбрать для ребенка либо детское средство такого типа, либо уменьшить дозировку взрослого препарата (если для этого нет противопоказаний).

Любое лекарственное средство может вызвать побочные эффекты. В некоторых случаях они проявляются слабо, и это является вариантом нормы. В других ситуациях из-за побочных эффектов существенно ухудшается самочувствие пациента, и тогда о замеченных симптомах следует сообщить лечащему врачу.

Носовое кровотечение

Сосудорасширяющими препаратами не стоит злоупотреблять и капать их подолгу, так как в этом случае могут наблюдаться следующие побочные действия:

  • носовые кровотечения,
  • привыкание,
  • головные боли,
  • повышенное давление,
  • тахикардия.

Недостатками такой терапии можно назвать следующие явления:

  • вероятность привыкания,
  • отсутствие лечебного действия (они лишь устраняют симптомы болезни).

К преимуществам сосудорасширяющих капель можно отнести:

  • быстрый эффект при нейтрализации симптомов,
  • простота использования,
  • возможность сохранить нормальное состояние слизистых.

Несмотря на наличие недостатков, капли в нос сосудорасширяющего типа широко применяются в медицине.

Даже отсутствие терапевтического воздействия не является поводом для отказа от них, поскольку эти препараты обеспечивают доступ к проблемным участкам других средств, которые и оказывают необходимое лечебное воздействие.

Без сосудорасширяющих лекарств лечение болезней носовой полости стало бы невозможным.

Сосудорасширяющие лекарственные препараты (периферические вазодилататоры)

Вазитрен р-р д/ин. 20мг/мл амп. 5мл №5

Периферические вазодилататоры – это разнородная по происхождению и фармакологическому действию группа лекарственных средств, которые расширяют сосуды и улучшают кровообращение в органах и тканях.

Показания к применению

Препараты периферических вазодилататоров показаны при нарушениях кровообращения в периферических органах и тканях, связанных с сужением просвета сосуда: атеросклеротической бляшкой (облитерирующий атеросклероз сосудов), воспаленной сосудистой стенкой (облитерирующий эндартериит), патологическим рефлекторным спазмом (болезнь Рейно).

Используют периферические вазодилататоры при нарушениях кровообращения в сосудах нижних конечностей, которые сопровождаются перемежающейся хромотой, трофическими язвами, болью в ногах при покое, нарушениями чувствительности, спазмами в икроножных мышцах.

Периферические вазодилататоры применяют также при сосудистых осложнениях на фоне сахарного диабета (диабетическая ангиопатия), вплоть до начальных стадий гангрены стопы.

Кроме того, препараты периферических вазодилататоров используют при хронических нарушениях мозгового кровообращения – атеросклерозе сосудов головного мозга, дисциркуляторной энцефалопатии, хронической недостаточности сосудов головного мозга.

Показаны периферические вазодилататоры при поведенческих и умственных нарушениях в пожилом возрасте, у пациентов после инсульта, комы, недостаточности кровоснабжения сетчатки глаза и внутреннего уха.

Отдельные препараты периферических вазодилататоров (бендазол и его комбинации с папаверином) используют при артериальной гипертензии и гипертоническом кризе.

Фармакологическое действие

Препараты периферических вазодилататоров расширяют сосуды головного мозга и периферических тканей, усиливая при этом доставку к ним крови и кислорода.

Большинство периферических вазодилататоров также дополнительно снижают агрегацию (склеивание) тромбоцитов, повышают текучесть крови, препятствуют образованию тромбов.

Также отдельные препараты периферических вазодилататоров выраженно снижают артериальное давление.

Классификация препаратов периферических вазодилататоров

Препараты периферических вазодилататоров по химической структуре и происхождению классифицируют на:

  • производные 2-амино-1- фенилэтанола: изоксуприн;
  • препараты никотиновой кислоты: никотиновая кислота;
  • производные пурина: ксантинола никотинат, пентоксифиллин;
  • алкалоиды спорыньи: ницерголин;
  • алкалоиды барвинка: винкамин;
  • прочие: нафтидофурил, бендазол, бенциклан.

Кроме того, периферическое сосудорасширяющее действие оказывают магния сульфат, гидралазин, антигипертензивные препараты – антагонисты кальция (амлодипин, нифедипин, фелодипин, исрадипин, нитрендипин), донаторы оксида азота (натрия нитропруссид), активаторы калиевых каналов (миноксидил, диазоксид).

Существуют также комбинированные препараты периферического вазодилататора бендазола со спазмолитиком миотропного действия папаверином.

Основы лечения препаратами периферических вазодилататоров

Учитывая определенные особенности и сложности в подборе индивидуальной дозы и конкретного препарата, а также широкий спектр побочных эффектов и особенностей взаимодействия с другими лекарствами, препараты периферических вазодилататоров назначает только врач.

Выраженный фармакологический эффект большинства периферических вазодилататоров развивается только через 10-14 дней регулярного приема. Оптимальный курс лечения этими препаратами составляет в среднем 2-3 месяца.

Особенности лечения препаратами периферических вазодилататоров

Ввиду высокого риска развития шока и коллапса – резкого падения артериального давления с потерей сознания – препараты периферических вазодилататоров с осторожностью назначают лицам с гипотензией (пониженным артериальным давлением).

Препараты периферических вазодилататоров, понижая артериальное давление, при резкой смене горизонтального положения тела на вертикальное могут привести к оттоку крови от головного мозга, что проявляется головокружением и даже потерей сознания. Такое состояние называется ортостатической гипотензией. Для предотвращения развития подобного эффекта после приема препаратов периферических вазодилататоров пациенту следует полежать или посидеть около получаса, резко не вставая.

Поскольку препараты периферических вазодилататоров разжижают кровь, оказывая антиагрегантное действие, их прием противопоказан пациентам с пониженной свертываемостью крови и неконтролируемыми кровотечениями.

При использовании препаратов периферических вазодилататоров стоит отказаться от приема алкоголя и табакокурения.

ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!

Средство от заложенности носа

Заложенность носа и затруднение носового дыхания, сопровождающие большинство простудных (особенно вирусных) и аллергических заболеваний у детей и взрослых, обусловлены отеком слизистой оболочки полости носа.

Причиной же отека является рефлекторное расширение ее кровеносных сосудов: сначала – как реакция на холод, направленная на согревание вдыхаемого воздуха, затем – как реакция на активность вирусов и/или аллергенов, попавших на поверхность слизистой. Усиленный приток крови приводит к активной работе носовых желез, продуцирующих слизь. Все это становится причиной отечности и гиперемии (переполненности сосудов кровью) слизистой полости носа и носоглотки, а также сужения просвета носовых ходов и, как следствие, – заложенности и затруднения носового дыхания у детей и взрослых.

Сосудосуживающие препараты или, как их еще называют в медицине, деконгестанты, являются средствами «скорой помощи» при затрудненном носовом дыхании и заложенности носа. Их местное применение сужает кровеносные сосуды, уменьшает кровенаполнение слизистой оболочки носа, способствуя устранению ее отека, снижению выработки слизи, тем самым способствуя восстановлению проходимости носовых ходов и нормализации дыхания. Как следствие, восстанавливается проходимость носовых ходов и нормализуется дыхание. Таким образом, сосудосуживающие средства от заложенности носа способны:

По форме выпуска: капли, гели или спреи В настоящее время считается, что при выборе средства от заложенности носа и насморка предпочтение следует отдавать назальным деконгестантам в виде спрея, поскольку эта лекарственная форма наиболее удобна в использовании. Она обеспечивает равномерное одномоментное орошение всей поверхности слизистой оболочки носа и точное дозирование препарата, что, соответственно, снижает риск передозировки и развития побочных эффектов.

По основной активной молекуле действующего вещества Современная фармацевтическая промышленность синтезирует несколько химических молекул, которые входят в состав большинства сосудосуживающих средств: нафазолин, оксиметазолин, ксилометазолин, тетризолин, трамазолин, фенилэфрин и другие. Одной из наиболее популярных и востребованных во всем мире является молекула ксилометазолина, обладающая оптимальными фармакологическими характеристиками. В тоже время популярной и востребованной также является молекула оксиметазолина.

По количеству активных компонентов в составе лекарственного препарата Выделяют однокомпонентные и комбинированные препараты от заложенности носа. В состав комбинированных лекарственных средств, помимо непосредственно сосудосуживающего вещества, входят дополнительные ингредиенты, обладающие увлажняющим, противоаллергическим, муколитическим, противовоспалительным или антибактериальным действием. Довольно часто в составе сосудосуживающих средств для носа можно также встретить растительные экстракты – эвкалипт, ромашку, календулу, ментол или другие. Однако следует знать, что не всегда факт наличия какого-либо дополнительного компонента обеспечивает дополнительные терапевтические свойства препарата. Если лекарственное средство от насморка и заложенности носа обладает дополнительными лечебными характеристиками, его ингредиенты должны быть отражены в инструкции по медицинскому применению в перечне активных компонентов, а не внутри списка вспомогательных веществ.

По продолжительности сосудостуживающей активности По продолжительности сосудосуживающей активности практически все используемые при заложенности носа деконгестанты обладают выраженной сосудосуживающей активностью. Вместе с тем, молекулы обладают разной продолжительностью действия и, соответственно, имеют разную кратность применения в течения дня. Условно различают препараты*:
1) короткого действия (в течение 4–6 часов) – нафазолин, фенилэфрин, татризолин;
2) более длительного действия (в интервале 8–12 часов) – ксилометазолин, оксиметазолин, трамазолин.

*Г.Д. Тарасова. Топические деконгестанты в комплексной терапии заболеваний верхних дыхательных путей. ПЕДИАТРИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ/ 2006/ ТОМ 3/ № 3, с.54-58. Ходзицкая В.К. Назальная обструкция: анатомические и функциональные особенности, клиника, лечение. Журнал «Болезни и антибиотики» 1 (6) 2012.

Читайте также:  Рулид – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

В таблице, представленной ниже, можно получить общую информацию по особенностям и свойствам разных молекул:

скорость наступления активностипродолжительность активностикратность использованияначилие детских формвозраст использования*
ксилометазолиндо 10 часов2-3 раза в деньс 2 лет
оксиметазолиндо 12 часов2-3 раза в деньс 0 лет
трамазолин8-10 часовдо 4 раз в деньс 6 лет
нафозолин4-6 часовдо 6-8- раз в деньс 1 года
тетризолин4-8 часовдо 6-8- раз в деньс 2 лет

*Согласно ИМП препаратов с данными МНН представленными на сайте ГРЛС от 24.07.17.

Битва препаратов: ксилометазолин vs нафазолин

Фармакология способна удивлять: средства внутри одной фармакологической группы, имеющие сходный механизм действия, а также их показания и противопоказания, могут существенно отличаться друг от друга по целому ряду показателей. Для первостольников это может быть особенно важно в контексте фармацевтического консультирования, поэтому мы решили начать новый цикл статей, посвящённых препаратам со схожей структурой и кардинально разными свойствами, влияющими на их применение в клинической практике. И первыми «героями» цикла станут широко известные и фармспециалистам, и потребителям альфа-адреномиметики — нафазолин и ксилометазолин.

Структура

И нафазолин, и ксилометазолин принадлежат к классу имидазолинов — гетероциклов. Нафазолин стал первым представителем класса — он был синтезирован ещё в 1939 году. Ксилометазолин запатентовали гораздо позже — в 1956 году, а применять в клинической практике начали в 1959‑м. Тем не менее, он и сегодня остаётся одним из самых востребованных препаратов: по данным статистики, ксилометазолин лидирует в розничных продажах препаратов из перечня ЖНВЛП [1].

Особенности механизма действия

Известно, что в полости носа присутствуют различные рецепторы симпатической нервной системы, причём их представительство и функции существенно различаются. Так, альфа2‑адренорецепторы регулируют объём сосудистой сети носовых раковин, а бета2‑адренорецепторы изменяют интенсивность кровотока в слизистой оболочке. В слизистой оболочке носа присутствуют ещё и альфа1‑адренорецепторы, которые, подобно альфа2‑рецепторам, влияют на ширину просвета сосудов [2].

Разные местные вазоконстрикторы могут действовать на альфа1– и альфа2‑адренорецепторы, что в значительной мере обусловливает их свойства. Известно, что стимуляция первых сопровождается мягким вазоконстрикторным эффектом за счёт преимущественного воздействия на «запирательные» дроссельные сосуды и не вызывает значительного уменьшения кровотока в слизистой оболочке носа. Поэтому терапевтический эффект альфа1‑адреномиметиков менее выражен и менее продолжителен по сравнению с альфа2‑адреномиметиками [2].

И нафазолин, и ксилометазолин являются стимуляторами преимущественно альфа2‑адренорецепторов, и выраженность сосудосуживающего эффекта обоих препаратов сопоставима [2].

Фармакокинетические свойства

Нафазолин проявляет сосудосуживающий эффект через несколько минут, действие препарата продолжается в течение нескольких часов. Наряду с тетризолином и инданазолином он относится к альфа-адреномиметикам короткого действия с продолжительностью эффекта до 4–6 часов.

Ксилометазолин — единственный имидазолин средней продолжительности действия, достигающей 8–10 часов. По всей вероятности, более длительный эффект объясняется медленным выведением альфа2‑адреномиметиков из полости носа вследствие ими же вызванного уменьшения кровотока в слизистой оболочке. Данные ринамометрии показывают, что ксилометазолин уменьшает сопротивление воздушному потоку в полости носа на 8 часов с максимальным его снижением на 33 % [2, 3].

По данным исследований, 0,1 % и 0,05 % растворы ксилометазолина обладают сопоставимым вазоконстрикторным эффектом, поэтому некоторые специалисты рекомендуют начинать лечение с более низких концентраций препарата [2].

Переносимость

Параметр, по которому нафазолин и ксилометазолин различаются настолько существенно, что это повлияло на их применение в современной клинической практике.

Нафазолин среди всех назальных деконгестантов, производных имидазолина короткого действия, проявляет наиболее выраженные нежелательные эффекты на сосудистую систему и клетки реснитчатого эпителия слизистой оболочки носа. На фоне его применения отмечается выраженное снижение частоты биения ресничек [2].

Нафазолин также отличается максимальной резорбтивной способностью среди всех назальных деконгестантов: его системная биодоступность составляет более 50 %. Это в комбинации со все ещё высокой популярностью препарата среди потребителей обусловливает тот факт, что отравления препаратами нафазолина — одна из самых частых причин госпитализации детей в токсикологические отделения [4]. В группе назальных деконгестантов по частоте развития резорбтивного токсического эффекта нафазолин занимает первое место (в 92,4 % случаев именно он становится причиной отравлений назальными альфа-адреномиметиками) [4].

По мнению специалистов, резорбтивный эффект нафазолина может быть связан как с непосредственной его абсорбцией со слизистой оболочки полости носа, так и со всасыванием проглоченной части препарата в желудке [4]. Примечательно, что клиника отравления нафазолином может развиваться как при передозировке препарата, так и при использовании рекомендованных доз, кратности приёма и формы препарата. Среди проявлений интоксикации — нарушение работы сердца (систолическая и диастолическая дисфункция), артериальная гипо- или гипертензия, тахи- или брадикардия, аритмия, угнетение дыхания, возбуждение или угнетение нервной системы, которые могут представлять опасность для жизни. Поэтому клиентов, которые приобретают нафазолин, особенно детскую его форму, важно предупредить о необходимости соблюдения рекомендуемых дозировок и важности хранения препарата в недоступном для детей месте во избежание случаев приёма препарата внутрь детьми [5].

Кроме того, для нафазолина характерен максимальный, по сравнению с другими деконгестантами, в том числе кислометазолином, риск развития тяжёлой тахифилаксии [2]. В ряде стран препараты нафазолина уже сегодня противопоказаны к применению в детской практике. В России его применение разрешено у детей старше 2 лет, причём подчёркивается, что в возрасте от 2 до 6 лет нужно применять 0,025 % раствор препарата. Однако на практике выполнить эту рекомендацию сложно, поскольку растворы нафазолина выпускаются только в концентрации 0,05 % и 0,1 % [2]. В связи с низким профилем безопасности на сегодняшний день рекомендуется минимизировать применение нафазолина, особенно в детской практике, отдавая предпочтение препаратам с меньшим риском побочных эффектов, в том числе ксилометазолину [2, 5].

Ксилометазолин по сравнению с тетризолином, инданазолином и нафазолином практически не влияет на функцию реснитчатого эпителия слизистой оболочки дыхательных путей, что делает его препаратом выбора в лечении ринитов различной этиологии [3]. Кратковременное применение препарата практически не приводит к сколько‑нибудь значительным функциональным и морфологическим изменениям в слизистой оболочке носа [2, 6]. Результаты исследований показали, что после трехнедельного использования ксилометазолина у здоровых лиц функциональные изменения в слизистой носа не были зафиксированы [2].

Были проведены и сравнительные исследования ксилометазолина и нафазолина. Так, на культуре клеток мерцательного эпителия человека было показано выраженное снижение частоты биения ресничек под действием нафазолина и минимальные изменения активности ресничек после применения ксилометазолина [2].

Реактивная гиперемия после применения препарата развивается крайне редко, что следует расценивать, как ещё одно существенное преимущество по сравнению с другими деконгестантами, в том числе нафазолином. Также медленно, в сравнении с рядом других деконгестантов к ксилометазолину, развивается тахифилаксия. Поэтому у пациентов, не страдающих вазомоторным или аллергическим ринитом, применение препаратов ксилометазолина возможно до 4‑х недель.

Ксилометазолин имеет минимальную системную биодоступность — около 1 % (напомним, нафазолин — 50 %), что определяет низкий риск системных эффектов. Это подтверждают и данные исследований, оценивающих отравления назальными деконгестантами: на ксилометазолин приходилось всего 1,6 % случаев отравлений [6].

Высокий профиль безопасности ксилометазолина подтверждают данные исследований: в сравнительных исследованиях эффективности и безопасности деконгестантов не было зарегистрировано ни одного серьёзного нежелательного эффекта ксилометазолина или летального случая, связанного с применением препарата [7].

Наиболее частые побочные реакции — кровянистые выделения, сухость носа лёгкой и средней степени тяжести, которые легко разрешались. Ни одного случая седативного действия ксилометазолина также не было зарегистрировано. При условии правильного дозирования и соблюдения рекомендованной длительности использования ксилометазолин не приводил к симпатомиметическим системным побочным эффектам, наблюдаемым при использовании пероральных адреномиметиков (например, псевдоэфедрина, фенилэфрина) [7].

Для повышения безопасности применения деконгестантов, в том числе ксилометазолина, сегодня рекомендуют отдавать предпочтение низкоконцентрированным назальным спреям с дозирующей помпой, как обеспечивающим максимальную точность дозирования и сводящим к минимуму риск передозировок. Улучшает переносимость деконгестантов, в том числе и препаратов ксилометазолина, отсутствие антисептиков-консервантов [6].

Благодаря сбалансированному соотношению эффективности и безопасности ксилометазолин сегодня широко применяется для лечения ринитов различного происхождения как у взрослых, так и у детей с 2 лет [6, 7].

Ссылка на основную публикацию