Велафакс: инструкция по применению препарата

Показания к применению

Велафакс, инструкция по применению Способ и дозировка.

Велафакс – инструкция по применению

Регистрационный номер ЛС-000676 от 26.08.2005
Торговое название: Велафакс
Международное непатентованное название: венлафаксин
Химическое название: (±)-1-[2-(диметиламино)-1-(4-метоксифенил) этил] циклогексанола гидрохлорид
Лекарственная форма: таблетки
Состав: 1 таблетка содержит активное вещество: венлафаксин в виде гидрохлорида 37,5 мг или 75 мг и вспомогательные вещества; целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, железа оксид желтый (Е 172), карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Описание: таблетки 37,5 мг – продолговатые таблетки светло-желтого цвета с делительной риской с обеих сторон; таблетки 75 мг – круглые таблетки светло-желтого цвета с делительной риской на одной стороне и гравировкой «PLIVA» на другой стороне
Фармакотерапевтическая группа: антидепрессант
Код АТХ: N06A X16

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:
Венлафаксин – антидепрессант химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантомеров.
Механизм антидепрессивного воздействия препарата связан с его способностью потенциировать передачу нервного импульса в центральной нервной системе (ЦНС).
Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI) и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и О-десметилвенлафаксин снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приёме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.
Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (H1) и α1-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность моноаминоксидазы (МАО). Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.

Фармакокинетика:
Венлафаксин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного приема 25 – 150 мг, максимальная концентрация в плазме крови достигает 33-172 нг/мл в течение приблизительно 2,4 часов. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Его основной метаболит – О-десметил венлафаксин (ОДВ).
Период полувыведения венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 часов.
Максимальная концентрация ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4,3 часов после введения. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин, выделяются почками. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней, В диапазоне суточных доз 75-450 мг, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается на 20-30 минут, однако величины максимальной концентрации и абсорбции не изменяются.
У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается; а период полувыведения удлиняется. Снижение общего клиренса к основном наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Депрессии различной этиологии, лечение и профилактика.

  • Гиперчувствительность.
  • Одновременный прием ингибиторов МАО (см. так же раздел «Взаимодействие»).
  • Тяжелые нарушения функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 10 мл/мин).
  • Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы не доказаны).
  • Установленная или подозреваемая беременность.
  • Период лактации.

С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судорожный синдром в анамнезе, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженная масса тела.

Беременность и период лактации
Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение во время беременности (или предполагаемой беременности) возможно в только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом. Венлафаксин и его метаболит (ОДВ) выделяются в грудное молоко. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Способ применения и дозы

Таблетки Велафакса рекомендуется принимать во время еды.
Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в два приема (по 37,5 мг) ежедневно.
Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (2 × 75 мг в день). Если, по мнению врача, необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в два приема (2 ×х 75 мг в день). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза, препарата Велафакс составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня. Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов:
Поддерживающее лечение может продолжаться б месяцев и более. Назначаются минимальные эффективные дозы, применявшиеся при лечении депрессивного эпизода. Почечная недостаточность: при легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной почечной недостаточности. (СКФ 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением периода полувыведения венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ), таким пациентам следует принимать всю дозу один раз в день. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пациенты на гемодиализе могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.
Печеночная недостаточность: при легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время (ПВ) менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют.
Пожилые пациенты: сам по себе пожилой возраст пациента не требует изменения дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, например, в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Прекращение приема препарата Велафакс:
По окончании приема препарата Велафакс рекомендуется постепенно снижать дозировку препарата, по крайней мере, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата (см. ниже).
Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозировки, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.
В порядке снижения частоты: частые > 1%, нечастые > 0,1% – 0,01% – Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Велафакс можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 часа). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велафакс.
Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.
При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита О-дезметилвенлафаксина (ОДВ) не изменяется.
Галоперидол: эффект последнего может усиливаться из-за повышения уровня препарата в крови при совместном применении.
При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, существенно не изменяются. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.
При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).
При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.
Усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.
На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, так как опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.
Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментами цитохрома Р 450:
Фермент CYP2D6 системы цитохрома P 450 преобразует венлафаксин в активный метаболит О-десметил венлафаксин (ОД В). В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не изменится.
Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4; поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такие лекарственные взаимодействия еще не исследованы.
Венлафаксин – относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.
Циметидин подавляет метаболизм «первого прохождения» венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику О-дезметилвенлафаксина. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и О-дезметилвенлафаксина (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).
Клинически значимые взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в том числе бета-блокаторами ингибиторами АПФ и диуретиками) и противодиабетическими препаратами не обнаружены.
Лекарственные препараты, связанные с белками плазмы крови: связывание с белками плазмы составляет 27% для венлафаксина и 30% для ОДВ. Поэтому не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками.
При одновременном приеме с варфарином, может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.
При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (с 28%-ным уменьшением площади под кривой AUC и 36%-ным снижением максимальной концентрации Сmax), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Однако клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Читайте также:  Субхондральный остеосклероз что это

Особые указания

Отмена препарата Велафакс: Как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином – особенно после высоких доз препарата – может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

При назначении таблеток Велафакс больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (56,62 мг в каждой таблетке 25 мг; 84,93 мг в каждой таблетке 37,5 мг; 113,24 мг в каждой таблетке 50 мг, 169,86 мг в каждой таблетке 75 мг).
У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, в том числе венлафаксином, могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния.
Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.
Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков.
Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.
У некоторых больных во время приема венлафаксин а отмечено дозо-зависимое повышение артериального давления, в связи с чем рекомендуется регулярный контроль артериального давления, особенно в период уточнения или повышения дозировки.
Может произойти повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии.
Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.
Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки, При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.
Во время приема венлафаксина. особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови (в том числе у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.
Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.
Венлафаксин не исследован у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью.
Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, как и при лечении другими препаратами, действующими на центральную нервную систему, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы.
Женщины детородного возраста должны применять, соответствующие методы контрацепции во время приема венлафаксина.
Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед начетом лечения.
При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом. Также не рекомендован приём алкоголя.

Форма выпуска

По 14 таблеток в блистер из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
По 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

При температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

«Плива Хрватска д.о.о.»
Загреб, Республика Хорватия

Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментами цитохрома Р 450 Фермент CYP2D6 системы цитохрома P 450 преобразует венлафаксин в активный метаболит О-десметил венлафаксин ОД В.

Противопоказания к применению препарата Велафакс

— тяжелые нарушения функции печени;

— выраженные нарушения функции почек (СКФ менее 10 мл/мин);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— установленная или подозреваемая беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— одновременный прием ингибиторов МАО;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применять в случае недавно перенесенного инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии, артериальной гипертензии, тахикардии, судорожном синдроме в анамнезе, повышении внутриглазного давления, закрытоугольной глаукоме, маниакальном состоянии в анамнезе, предрасположенности к кровоточивости, при исходно сниженной массе тела.

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы.

Фармакологические свойства

После перорального приема венлафаксин хорошо абсорбируется из ЖКТ.

Побочные действия

При применении Велафакса могут возникать нежелательные побочные эффекты со стороны различных систем организма:

  • со стороны нервной системы – слабость и астения, головокружение, бессонница или сонливость, кошмарные сновидения, выраженная нервная возбудимость, тремор и судороги, апатия и галлюцинации, обморок, нарушение речи, нарушение равновесия и координации движений, бред и эпилептические припадки;
  • со стороны психического состояния – депрессия, суицидальное поведение (во время или после окончания приема препарата);
  • со стороны органов чувств – ухудшение зрительной функции, нарушение аккомодации, мидриаз (расширение зрачка), звон/шум в ушах, изменение вкусового восприятия;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы – гиперемия кожного покрова, повышение артериального давления, аритмия, тахикардия, постуральная гипотензия, обморок, фибрилляция желудочков;
  • со стороны кроветворной и лимфатической систем – кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, удлинение продолжительности кровотечения, геморрагический синдром, тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения, апластическая анемия;
  • со стороны дыхательной системы – одышка, легочная эозинофилия;
  • со стороны системы пищеварения – диспепсия, боль в животе, сухость во рту, тошнота и рвота, запор, ухудшение аппетита, бруксизм, усиление активности печеночных ферментов, панкреатит, гепатит;
  • со стороны обмена веществ – повышение содержания холестерина в сыворотке крови (особенно при длительном приеме больших доз препарата), увеличение/снижение веса, угнетение продукции антидиуретического гормона, гипонатриемия, увеличение содержания пролактина;
  • со стороны эндокринной системы – увеличение концентрации пролактина, галакторея;
  • со стороны опорно-двигательного аппарата – мышечные спазмы, артралгия, миалгия, рабдомиолиз;
  • со стороны выделительной системы – нарушение мочеиспускания, задержка мочи;
  • со стороны половой системы – нарушение эрекции, снижение либидо, меноррагия, аноргазмия, нарушение менструального цикла у женщин;
  • дерматологические реакции – повышенная потливость, алопеция;
  • аллергические реакции – кожная сыпь и зуд, фотосенсибилизация, крапивница, ангионевротический отек, многоформная эритема, анафилактоидные реакции.

При длительном применении препарата частота и выраженность возникающих побочных эффектов снижается. Обычно отмены Велафакса не требуется.

После резкого прекращения приема Велафакса развивается синдром отмены, сопровождающийся возникновением выраженных побочных явлений со стороны пищеварительной, сердечно-сосудистой и нервной систем (тошнота и рвота, анорексия, сухость во рту, бессонница, тремор, тахикардия и проч.). Для предупреждения таких состояний очень важно постепенно снижать дозировку Велафакса, особенно после приема высоких доз.

Из-за угрозы аспирации не рекомендуется вызывать рвоту.

Побочные эффекты

Клинические исследования доказали эффективность медикамента и его, сравнительно с другими антидепрессантами, хорошую переносимость. Провоцируемые побочные действия при длительном употреблении теряют силу, частоту.

Пищеварительный тракт в первую очередь ощущает воздействие венлафаксина симптомами в виде потери аппетита, тошноты, запоров, рвоты, расстройства пищеварения, болей в абдоминальной области.

Читайте также:  Кисель при гастрите

Нечасто бывают срывы в работе печени и почек, задержка мочи и проблемы с мочеиспусканием.

Часто Велафакс влечет системные сбои метаболизма: повышается холестерин в крови, меняется вес в сторону, как увеличения, так и ухудшения. Редко бывает гипонатриемия, синдром Пархона, в некоторых случаях повышается количество пролактина.

Сердце и сосудистая система зачастую реагируют на употребление лекарства ростом кровяного давления, тонической гиперемией; редко – гипотонией, обмороком, изменением ритма сердца; в некоторых случаях возникает аритмия, удлинение электрической систолы, фибрилляция желудочков.

Более всего отвечает на лечение нервная система. Зачастую бывают головокружения, астения, кошмары, нарушения сна в виде бессонницы и сонливости, может быть повышение возбудимости, парестезия, гипертонус мышц, тремор. Редко случаются такие побочные действия как апатия, галлюцинации, потеря сознания, скрежет зубами. Изредка бывают судороги, проблемы с равновесием и координацией движений, мании, эпилептические приступы, синдром интоксикации серотонином.

Нечасто под воздействием медикамента страдает состояние крови. Реакции проявляются в виде кровоизлияний, тромбоцитопении, анемии.

Возможно нарушение функций половой системы: снижение либидо, циклические нарушения, аноргазмия.

Аллергические реакции в виде сыпи, повышенной светочувствительности, отека лица и горла, анафилактического шока случаются редко.

Реакции проявляются в виде кровоизлияний, тромбоцитопении, анемии.

Побочные реакции

Во время проведения терапии пациенты не наблюдали привыкания к препарату.

В редких случаях возникают побочные реакции организма, которые находятся в прямой зависимости от дозировки. В большинстве случаев отмечаются следующие виды побочных реакций:

  • отсутствие аппетита;
  • тошнота;
  • тенденция к запорам;
  • слабость;
  • раздражительность;
  • бессонница;
  • тремор и парастезии;
  • нарушение мочеиспускания;
  • раздражения на коже;
  • понижение массы тела.

В редких случаях наблюдаются такие реакции:

  • тахикардия;
  • гепатит;
  • галлюцинации;
  • эпилепсия;
  • кровотечения из матки;
  • анафилактический шок.

Если резко прекратить прием препарата, могут появиться симптомы сонливости, слабости, тошноты, рвоты и диареи.

Для таких случаев существуют заменители препарата.

Показания к применению

Лечение препаратом Велафакс следует проводить под наблюдением врача.

Велафакс применяется для лечения депрессий различной этиологии и профилактики рецидива депрессивного расстройства у взрослых.

Способ применения и дозы.

Инструкция по применению препарата Велафакс

Велафакс – это препарат из фармакотерапевтической группы антидепрессантов. Механизм действия данного лекарства основан на ингибировании обратного нейронального захвата серотонина. Ввиду вероятности появления у пациентов в начале лечения суицидальных наклонностей необходимо их нахождение под систематическим контролем – вплоть до развития ремиссии. Во избежание развития побочных эффектов не следует нарушать установленную специалистом схему лечения.

  • 1. Общая информация о препарате
  • 2. Фармакодинамика
  • 3. Фармакокинетика
  • 4. Показания к применению
  • 5. Режим дозирования

Действующим веществом данного лекарственного средства является венлафаксин.

Фармацевтический препарат выпускается в форме таблеток и с одержит 37,5 или 75 мг действующего вещества в зависимости от формы выпуска.

В качестве вспомогательных компонентов таблетки Велафакс содержат:

  • целлюлозу микрокристаллическую;
  • крахмал кукурузный;
  • оксид железа;
  • диоксид кремния;
  • карбоксиметилкрахмал натрия;
  • тальк;
  • стеарат магния.

Таблетки упакованы в блистеры по 14 штук в каждом. Вторичная упаковка – картонная пачка – содержит 2 или 4 блистера, а также аннотацию, содержащую описание лекарственного средства и инструкцию по применению препарата.

Препарат Велафакс относится к фармакотерапевтической группе антидепрессантов. Отпуск его из аптечных учреждений производится строго по рецепту специалиста.

Хранение препарата должно осуществляться в недоступном для детей месте при низкой влажности и температуре, не превышающей 25 градусов. Максимальный срок хранения – 3 года с момента выпуска.

Антидепрессивное действие венлафаксина обусловлено его способностью усиливать и ускорять передачу нервного импульса в центральной нервной системе. Сам венлафаксин и его активный метаболит демонстрируют выраженное ингибирующее влияние на обратный нейрональный захват серотонина и норадреналина. Данные вещества являются также слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина.

Кроме того, указанные вещества обладают снижающим влиянием на бета-адренергические рецепторы как при систематическом применении, так и после однократного введения. Сродством к гистаминовым рецепторам 1-го типа, холинергическим и α1 -адренорецепторам головного мозга венлафаксин не отличается. Активности моноаминоксидазы не подавляет и на высвобождение норадреналина из ткани центральной нервной системы не воздействует.

После перорального применения венлафаксин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После однократного приема дозы от 25 до 150 мг для достижения максимальной концентрации в плазме требуется от 2 до 4 часов. В случае приема препарата во время еды данное время увеличивается на 20-30 минут, хотя на степень и скорость абсорбции прием пищи не влияет.

Связывание с белками плазмы венлафаксина и его активного метаболита О-десметилвенлафаксина (ОДВ) составляет соответственно 27 и 30%.

Метаболизация венлафаксина в организме осуществляется при первом прохождении через печень. Главный метаболит ОДВ достигает максимальной концентрации в плазме крови примерно через 3-4 часа.

Период полувыведения венлафаксина и его основного метаболита составляет соответственно 5 и 11 часов. Выведение метаболитов и неизмененного действующего вещества осуществляется через почки.

У пациентов, страдающих циррозом печени, концентрация активных веществ в плазме крови отмечается повышенная, скорость элиминации снижается.

При почечной недостаточности умеренной или выраженной степени (при клиренсе креатинина менее 30 мл в минуту ) общий клиренс венлафаксина и его метаболитов снижается, а период полувыведения увеличивается. Возраст пациента и половая принадлежность на фармакокинетику действующего вещества влияния не оказывают.

Показанием к применению антидепрессанта Велафакс является лечение депрессивных состояний различной этиологии, включая депрессию, характеризующуюся симптоматикой тревожного расстройства.

Таблетки Велафакс предназначены для применения внутрь во время приема пищи. Пить таблетку следует ежедневно в одно и то же время, не нарушая их целостности и запивая водой.

Для лечения депрессивных состояний рекомендованная начальная дозировка составляет 37,5 мг. Кратность применения – два раза в сутки. Если в течение нескольких недель применения препарата в данном режиме отсутствует существенное улучшение состояния, допускается повышение суточной дозы до 150 мг (по 75 мг дважды в день).

В случае возникновения необходимости применения препарата Велафакс в более высоких дозах, например при тяжелой степени депрессивного расстройства или других состояниях, подразумевающих нахождение пациента в стационаре, можно сразу назначать дозу 75 мг дважды в сутки. Суточную дозу в этом случае можно каждые двое-трое суток увеличивать на 75 мг до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Максимально допустимая суточная дозировка препарата Велафакс составляет 375 мг. При подборе лечения данное количество не должно быть превышено.

После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза должна постепенно понижаться до минимального количества действующего вещества, обеспечивающего терапевтический эффект. Данная дозировка оставляется в качестве поддерживающей. Поддерживающая терапия осуществляется на протяжение 6 месяцев с целью предотвращения рецидивов заболевания.

При наличии у пациента почечной недостаточности легкой степени тяжести коррекции дозировки и режима применения венлафаксина не требуется.

При почечной недостаточности средней тяжести дозу снижают на 25-50%, поскольку такое состояние удлиняет период полувыведения венлафаксина и активного метаболита. Таким пациентам рекомендовано однократное применение препарата.

При тяжелой степени почечной патологии применение венлафаксина не рекомендуется.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе, могут получать венлафаксин в количестве 50% обычной суточной дозы после завершения процедуры гемодиализа.

При печеночной недостаточности легкой степени с протромбиновым временем менее 14 секунд коррекция дозировки не требуется.

При умеренной печеночной недостаточности, если протромбиновое время составляет от 14 до 18 секунд, рекомендуется снижение дозы на 50%.

Использование препарата Велафакс противопоказано в следующих случаях:

  • расстройство функции почек со сниженной скоростью клубочковой фильтрации (при клиренсе креатинина менее 10 мл в минуту) и печени;
  • принадлежность пациента к возрастной группе менее 18 лет;
  • период беременности;
  • период грудного вскармливания;
  • прохождение пациентом курса лечения при помощи препаратов – ингибиторов моноаминоксидазы;
  • индивидуальная непереносимость действующего вещества венлафаксина или любого из компонентов лекарственного средства.

Особой осторожности требует применение венлафаксина в следующих случаях:

  • недавно перенесенный инфаркт миокарда;
  • нестабильная стенокардия;
  • артериальная гипертензия;
  • стойкое учащение сердечного ритма;
  • судорожный синдром, в том числе наличие указания на судорожный синдром в анамнезе;
  • офтальмогипертензия;
  • закрытоугольная глаукома;
  • маниакальное состояние, в том числе наличие указания на данное состояние в анамнезе;
  • гипонатриемия;
  • гиповолемия;
  • обезвоживание;
  • применение пациентом диуретиков;
  • наличие у пациента суицидальных мыслей и наклонностей;
  • предрасположенность к кровоточивости, проявляющаяся на коже и слизистых оболочках;
  • недостаточность массы тела.

Побочные явления, проявляющиеся на фоне приема Велафакса, имеют дозозависимый характер. При систематическом применении препарата тяжесть и частота развития побочных эффектов снижаются без коррекции дозы или отмены терапии. На фоне применения данного лекарства отмечено развитие следующих реакций:

Система органов

Набор симптомов

Снижение аппетита, запор, диспепсический синдром, сухость во рту, гастралгия, бруксизм, повышение активности аминотрансфераз печени, гепатит (редко), панкреатит

Гиперхолестеринемия (особенно при продолжительном приеме лекарственного средства в больших дозах), снижение или увеличение массы тела, снижение концентрации натрия в крови, недостаточная секреция антидиуретического гормона, повышение концентрации пролактина в крови

Артериальная гипертензия, гиперемия кожи, снижение артериального давления (в редких случаях), постуральная гипотензия, обморочное состояние, нарушение сердечного ритма, учащение сердечного ритма, аритмия типа пируэт, электрокардиографические удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков

Читайте также:  Перга для мужчин: чем полезна, как правильно принимать

Центральная и периферическая нервная система

Головокружение, астенизация, кошмарные сны, слабость, расстройство сна (бессонница или повышенная сонливость ), повышение нервной возбудимости, парестезии, ступор, мышечный гипертонус, тремор, частая зевота, седация, апатическое состояние, галлюцинации, миоклонус, обморочное состояние, атаксический синдром с нарушениями координации и равновесия, расстройство речи, маниакальное или гипоманиакальное состояние, серотониновый синдром, симптоматика злокачественного нейролептического синдрома, эпилептические или эпилептиформные припадки, бред (в отдельных случаях), экстрапирамидные нарушения, в том числе дискинезия и дистония, психомоторное беспокойство

Депрессивное состояние, суицидальные мысли и наклонности, суицидальное поведение во время терапии или после отмена препарата

Гемопоэз и лимфатическая система

Кровоизлияния в кожу и слизистые, снижение в крови содержания тромбоцитов, увеличение времени кровотечения, геморрагический синдром, агранулоцитоз, апластическая анемия, снижение содержания в периферической крови форменных элементов

Нарушение мочеиспускания, задержка мочи

Снижение полового влечения, нарушение эрекции и/или эякуляции, аноргазмия, меноррагия, расстройство менструального цикла

Одышка, легочная эозинофилия

Кожа и ее производные

Кожные высыпания, кожный зуд, повышенная светочувствительность, ангионевротический отек, крапивница, экссудативная эритема многоформная, анафилактические проявления

Артралгия, мышечные боли, мышечные спазмы, рабдомиолиз

При резкой отмене венлафаксина или выраженном снижении дозы отмечается комплекс следующих симптомов:

  • повышенная утомляемость и сонливость;
  • астенизация;
  • головная боль;
  • диспепсический синдром;
  • необычные сновидения;
  • бессонница;
  • головокружение;
  • анорексия;
  • психоэмоциональная нестабильность;
  • парестезии;
  • спутанное сознание;
  • дезориентация во времени и месте;
  • гипоманиакальное состояние;
  • тремор;
  • гипергидроз;
  • учащение сердцебиения;
  • судорожный синдром;
  • шум или звон в ушах;
  • отказ от приема пищи.

Во избежание развития синдрома отмены крайне важно снижение дозировки венлафаксина производить постепенно, особенно актуальна данная мера предосторожности в случае применения пациентом высоких доз препарата.

Применение данного препарата имеет следующие особенности:

  • Для депрессивного состояния характерно наличие суицидальных мыслей и суицидального поведения, и данный риск сохраняет свою актуальность вплоть до наступления стойкой ремиссии. В силу того что улучшение состояния в течение первых недель лечения может быть временным, пациент должен пребывать под постоянным контролем специалистов в течение всего периода до наступления устойчивого улучшения. Наиболее высока вероятность суицидальных намерений сразу после начала курса терапии, однако иногда сохраняется и на ранних стадиях выздоровления.
  • Крайне высока вероятность суицидального поведения у пациентов с аналогичными эпизодами в анамнезе.
  • При лечении препаратом Велафакс недопустимо резкое колебание дозы. Снижение суточного количества препарата должно осуществляться постепенно.
  • У пациентов с указаниями на эпилептические припадки в анамнезе препарат следует применять с осторожностью.
  • Перед началом курса лечения пациента следует предупредить о необходимости в обязательном порядке обратиться к врачу при развитии сыпи, признаков крапивницы или других аллергических реакций.
  • В период подбора дозы необходим систематический контроль артериального давления в связи с тем, что в начале лечения отмечается дозозависимое повышение данного показателя.
  • На фоне лечения препаратом наблюдается учащение сердечного ритма, особенно при приеме венлафаксина в высоких дозировках. В связи с этим при лечении пациентов со склонностью к тахикардии необходимо соблюдать осторожность и подвергать их более строгому контролю.
  • Пациентов перед началом лечения следует предупреждать о вероятности развития головокружения и нарушения равновесия, а также ортостатической гипотензии. Особенно актуально это для пожилых пациентов.
  • На фоне лечения венлафаксином необходим контроль офтальмотонуса, особенно у пациентов с глаукомой или склонных к офтальмогипертензии.
  • Сочетать прием Велафакса с препаратами, способствующими снижению массы тела, настоятельно не рекомендуется.
  • Клинические исследования не выявили развития толерантности к венлафаксину или формирования лекарственной зависимости от него. Однако, несмотря на это, пациент на протяжении курса лечения должен находиться под контролем.
  • В особом контроле нуждаются пациенты, имеющие в анамнезе указания на формирование лекарственной зависимости при приеме каких-либо лекарственных средств.
  • Во время прохождения курса лечения венлафаксином необходим контроль концентрации холестерина в крови.
  • У пациентов, имеющих нарушение функций почек или печени, во время курса лечения может потребоваться корректировка дозы.
  • У пациентов, получающих электросудорожную терапию, применение венлафаксина должно осуществляться особенно осторожно ввиду отсутствия достаточного опыта такого сочетания.
  • На фоне применения Велафакса употребление алкоголя настоятельно не рекомендуется.
  • На психомоторные и когнитивные функции венлафаксин практически не влияет. Но в связи с вероятностью развития побочных эффектов, касающихся равновесия и координации, рекомендуется на период лечения прекратить вождение транспорта или работу с механизмами, требующую повышенной концентрации внимания.

Передозировка венлафаксином проявляется в следующем симптомокомплексе:

  • головокружение;
  • гипотензия;
  • удлинение интервала QT на электрокардиограмме;
  • блокада ножки пучка Гиса, учащение или снижение частоты сердечного ритма;
  • расстройства сознания (от сонливости до комы);
  • судорожный синдром;
  • летальный исход.

Лечение передозировки заключается в симптоматической терапии, непрерывном контроле ЭКГ и функций жизненно важных органов.

Рвоту вызывать не следует, так как существует опасность аспирации с последующим развитием пневмонии. Благотворно влияет адекватная легочная вентиляция и оксигенация. Гемодиализ не демонстрирует эффективности, так как при данной манипуляции венлафаксин и его основной метаболит не выводятся.

Специфических антидотов не выявлено.

Венлафаксин не сочетается с ингибиторами моноаминоксидазы. Прием Велафакса следует начинать не ранее чем через 2 недели после прекращения лечения ингибиторами МАО. Лечение ингибиторами моноаминоксидазы разрешено начинать только через неделю после отмены венлафаксина.

При одновременном приеме Велафакса с препаратами лития может произойти возрастание уровня лития в крови.

На метаболизм имипрамина венлафаксин не влияет.

Одновременное применение нейролептиков и венлафаксина может привести к развитию симптомов злокачественного нейролептического синдрома. Данной комбинации следует избегать.

Сочетание с галоперидолом не рекомендуется, так как венлафаксин существенно снижает почечный клиренс данного вещества, что приводит к выраженному усилению эффекта галоперидола.

При одновременном приеме с диазепамом клинически значимых изменений фармакокинетики средств не отмечается.

При комбинации с клозапином отмечается повышение уровня данного вещества в крови и усиление выраженности его побочных эффектов (в частности эпилептических приступов).

Одновременный прием венлафаксина и алкоголя не подавляет двигательную и умственную активность, но сочетать данный препарат с этанолом не рекомендуется.

Циметидин ингибирует метаболизм венлафаксина при первом прохождении через печень. На фармакокинетику основного метаболита данное вещество не влияет, но у большинства пациентов отмечается некоторое повышение активности венлафаксина. Данный эффект наиболее выражен у пациентов пожилого возраста и больных с нарушением функциональной активности печени.

Венлафаксин (как Велафакс, так и его аналог Велаксин) способен оказывать влияние на фармакодинамику и фармакокинетику других препаратов, механизм действия которых касается серотонинергической системы.

Аналогами препарата Велафакс являются следующие лекарственные средства:

  • Велаксин.
  • Венлаксор.
  • Ньювелонг.
  • Эфевелон.
  • Алвента.

Специфических антидотов не выявлено.

Показания к применению

Согласно инструкции к Велафаксу, препарат предназначен для лечения и профилактики рецидивов депрессии (в том числе, если депрессия сопровождается повышенной тревожностью).

В периоды беременности и лактации;.

Велафакс Инструкция по применению

  • Цена на Велафакс от 562.00 руб. в Москве
  • Купить Велафакс в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
  • Доставка препарата Велафакс в 657 аптек

10 – блистеры 3 – пачки картонные.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременное применение с ингибиторами МАО и в течение 7 дней после их отмены, одновременное применение с ЛС, применяемыми для лечения ожирения, беременность, период лактации, возраст младше 18 лет.

3 ; часто – необычные сновидения, снижение либидо, головокружение, повышение мышечного тонуса, нарушение сна, нервозность, парестезии, седативный эффект, тремор, спутанность сознания, деперсонализация; нечасто – апатия, галлюцинации, миоклония, ажитация, нарушение координации и равновесия; редко – акатизия, психомоторное беспокойство, судороги, маниакальные реакции; частота неизвестна – злокачественный нейролептический синдром, серотониновый синдром, делирий, экстрапирамидные расстройства в т.

Особые указания

При лечении таблетками Велафакс, как и при терапии другими антидепрессантами, не рекомендуется резкая отмена препарата. В противном случае может возникнуть синдром отмены, который проявляется такими симптомами, как сонливость, повышенная утомляемость, сухость во рту, необычные сновидения, головокружение, беспокойство, раздражительность, тревожность и др.

В единичных случаях при применении Велафакса возникают экстрапирамидные расстройства, бред, апластическая анемия, легочная эозинофилия и анафилактические реакции.

Противопоказания к применению Велафакса

По инструкции Велафакса прием препарата противопоказан при следующих факторах:

  • При тяжелой форме почечной и печеночной недостаточности;
  • В период беременности и кормления грудью;
  • Детям до 18 лет;
  • Гиперчувствительности к препарату;
  • С одновременным приемом ингибиторов МАО.

С крайней осторожностью назначается препарат пациентам перенесшим инфаркт миокарда, страдающим гипертензией, стенокардией, тахиаритмией, тахикардией, внутриглазным давлением, закрытой глаукомой, предрасположенностью к кровоточивости. А также пациентам с очень низким весом либо подверженным судорожному синдрому и маниакальному состоянию в анамнезе. Запрещается одновременно с Велафаксом принимать алкоголь, так как это может спровоцировать резкое понижение давления, нарушение сердечной деятельности, судорожное состояние.

Запрещается одновременно с Велафаксом принимать алкоголь, так как это может спровоцировать резкое понижение давления, нарушение сердечной деятельности, судорожное состояние.

Упаковка Велафакс

В порядке снижения частоты частые 1 , нечастые 0,1 – 0,01 -.

Добавить комментарий