Ципрофлоксацин при цистите: эффективные схемы приема препарата

Ципрофлоксацин-ФПО

Активное вещество: Ципрофлоксацина гидрохлорид в пересчёте на ципрофлоксацин — 0,2944 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат. Оболочка: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, полиэтиленгликоль 6 000.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приёма ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители — Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) — умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации). К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не эффективен в отношении Treponema pallidum.

Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой — у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Фармакокинетика

При пероральном приёме быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), преимущественно в 12-перстной и тощей кишке. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальную концентрацию в сыворотке крови (Cmax) и биодоступность. Биодоступность — 50–85 %, объём распределения — 2–3,5 л/кг, связь с белками плазмы — 20–40 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) при пероральном приёме — 60–90 мин. Cmax линейно зависит от величины принятой дозы и составляет при дозах 250, 500, 750 и 1 000 мг соответственно 1,2, 2,4, 4,3 и 5,4 мкг/мл. Через 12 ч после приёма внутрь 250, 500 и 750 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0,1, 0,2 и 0,4 мкг/мл соответственно.

Хорошо распределяется в тканях организма, исключая ткань, богатую жирами, например, нервную. Концентрация в тканях в 2–12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, лёгочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость (СМЖ) проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6–10 % от таковой в сыворотке крови, а при воспалённых — 14–37 %. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в сыворотке крови. Активность несколько снижается при значениях pH менее 6. Метаболизируется в печени (15–30 %) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

Период полувыведения (T½) — около 4 ч при пероральном пути введении, при хронической почечной недостаточности (ХПН) — до 12 ч. Выводится в основном почками путём канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизменённом виде (при приёме внутрь — 40–50 %) и в виде метаболитов (при приёме внутрь — 15 %), остальная часть — через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный клиренс — 3–5 мл/мин/кг; общий клиренс — 8–10 мл/мин/кг. При ХПН (при клиренсе креатинина (КК) выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения с каловыми массами.

Показания

  • бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания дыхательных путей — острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз;
  • инфекции ЛОР-органов — средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит;
  • инфекции почек и мочевыводящих путей (МВП) — цистит, пиелонефрит;
  • инфекции органов малого таза и половых органов — простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит, гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз;
  • инфекции брюшной полости — бактериальные инфекции ЖКТ, желчных путей, перитонит, внутрибрюшинные абсцессы, сальмонеллёз, брюшной тиф, кампилобактериоз, иерсиниоз, шигеллез, холера;
  • инфекции кожи и мягких тканей — инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона;
  • инфекции костей и суставов — остеомиелит, септический артрит;
  • сепсис; инфекции на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами (ЛС) или у больных с нейтропенией);
  • профилактика инфекций при хирургических вмешательствах;
  • профилактика и лечение лёгочной формы сибирской язвы.
  • терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом лёгких от 5 до 17 лет;
  • профилактика и лечение лёгочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный приём с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления (АД), сонливости), детский возраст (до 18 лет — до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом лёгких от 5 до 17 лет; профилактики и лечения лёгочной формы сибирской язвы), беременность, период лактации.

С осторожностью

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, эпилептический синдром, выраженная почечная и/или печёночная недостаточность, пожилой возраст.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано при беременности (безопасность и эффективность применения у женщин в период беременности не установлена). Ципрофлоксацин проходит через плаценту. Ципрофлоксацин экскретируется в грудное молоко, поэтому в период лактации следует решить, прекращать прием ципрофлоксацина или грудное вскармливание, основываясь на степени важности применения ЛС для матери.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 0,25 г 2–3 раза в сутки, при тяжёлом течении инфекций — 0,5–0,75 г 2 раза в сутки (каждые 12 ч).

При инфекциях МВП — по 0,25–0,5 г 2 раза в сутки; курс лечения — 7–10 дней, при хроническом простатите — 28 дней.

При неосложненной гонорее — 0,25–0,5 г однократно; при сочетании гонококковой инфекции с хламидийной и микоплазменной — 0,75 г каждые 12 ч в течение 7–10 дней.

При шанкроиде — по 0,5 г 2 раза в день в течение нескольких дней.

При менингококковом носительстве в носоглотке — однократно, 0,5 или 0,75 г.

При хроническом носительстве сальмонелл — внутрь, по 0,5 г 2 раза; курс лечения — до 4 недели. При необходимости дозировка может быть увеличена до 0,75 г 2 раза в сутки.

При пневмонии, остеомиелите — внутрь, по 0,75 г 2 раза в сутки. Продолжительность лечения остеомиелита может составлять до 2 месяцев.

При инфекциях ЖКТ, вызванных Staphylococcus aureus, — по 0,75 г каждые 12 ч в течение 7–28 дней.

Лечение следует продолжать ещё не менее 3 дней после нормализации температуры тела или исчезновения клинических симптомов.

Дети. При лечении осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом лёгких от 5 до 17 лет, — 20 мг/кг 2 раза в сутки (максимальная доза 1 500 мг). Продолжительность лечения — 10–14 дней.

При лёгочной форме сибирской язвы (профилактика и лечение) — 15 мг/кг 2 раза в день. Максимальная разовая доза — 500 мг, суточная — 1 000 мг. Общая продолжительность приёма ципрофлоксацина — 60 дней.

При скорости клубочковой фильтрации (КК 31–60 мл/мин/1.73 м 2 или сывороточной концентрации креатинина от 1,4 до 1,9 мг/100 мл) максимальная суточная доза — 1 г. При скорости клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин/1,73 м 2 или сывороточной концентрации креатинина выше 2 мг/100 мл максимальная суточная доза — 0,5 г.

Если больному проводится гемодиализ или перитонеальный диализ — 0,25–0,5 г/сут, но принимать препарат следует после сеанса гемодиализа.

При тяжёлом течении инфекций (например, при рецидивирующем муковисцидозе, инфекциях брюшной полости, костей и суставов), вызванных Pseudomonas или стафилококками, при острых пневмониях, вызванных Streptococcus pneumoniae, и при хламидийных инфекциях мочеполовых путей доза должна быть повышена до 0,75 г каждые 12 ч.

Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости после приёма пищи. При приёме таблетки натощак активное вещество всасывается быстрее.

Средняя длительность лечения: 1 день — при острой неосложнённой гонорее и цистите; до 7 дней — при инфекциях почек, МВП и брюшной полости, в течение всего периода нейтропенической фазы — у больных с ослабленными защитными силами организма, но не более 2 месяцев — при остеомиелите и 7–14 дней — при всех остальных инфекциях. При стрептококковых инфекциях в связи с опасностью поздних осложнений, а также при хламидийных инфекциях лечение должно продолжаться не менее 10 дней. У больных с иммунодефицитом лечение проводят в течение всего периода нейтропении. Лечение следует проводить ещё не менее 3 дней после нормализации температуры тела или исчезновения клинических симптомов.

Профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы: по 500 мг 2 раза в день. Приём препарата следует начинать сразу после предполагаемого или подтверждённого инфицирования. Курс лечения — 60 дней.

Таблица рекомендуемых доз препарата для больных с хронической почечной недостаточностью:

Клиренс креатинина мл/минДоза
>50Обычный режим дозирования
30–50250–500 мг 1 раз в 12 часов
5–29250–500 мг 1 раз в 18 часов
Больные, находящиеся на гемо- или перитонеальном диализепосле диализа 250–500 мг 1 раз в 24 часа

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм, снижение аппетита, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отёк лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), «приливы» крови к лицу.

Передозировка

Специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10 %) количество препарата.

Взаимодействие

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию в плазме крови и удлиняет Т½/sub>теофиллина и других ксантинов, (например, кофеина) и способствует возрастанию риска развития токсического действия, связанного с теофиллином, пероральными гипогликемическими ЛС, непрямыми антикоагулянтами, способствует снижению протромбинового индекса и удлинению времени кровотечения.

При сочетании с другими противомикробными ЛС (бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами, клиндамицином, метронидазолом) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.

Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

При одновременном приёме усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Пероральный прием совместно с железосодержащими ЛС, сукральфатом и антацидными препаратами, содержащими ионы магния, кальция и алюминия, приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина. Биодоступность ципрофлоксацина в присутствии антацидных препаратов составила 9,5 %. Аналогичное действие на всасывание фторхинолонов оказывал противоязвенный препарат сукралфат, состоящий из комплекса гидроокиси алюминия и сульфатированной сукрозы. Взаимодействие объясняют образованием нерастворимых и плохо всасывающихся хелатных комплексов между фторхинолонами и катионами алюминия и магния. Поэтому его следует назначать за 1–2 ч до или через 4 ч после приёма вышеуказанных ЛС.

Нестероидные противовоспалительные препараты (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог.

При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине ионами алюминия и магния.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению его TCmax.

Совместное назначение урикозурических ЛС приводит к замедлению выведения (до 50 %) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

Повышает Cmax в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз) тизанидина, что повышает риск выраженного снижения АД и сонливости.

Особые указания

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы ципрофлоксацин следует назначать только по жизненным показаниям.

При возникновении во время или после лечения тяжёлой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При появлении болей в сухожилиях или первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами).

В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг.

Хранение

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Ципрофлоксацин : инструкция по применению

В одной таблетке содержится действующее вещество: ципрофлоксацин – 250 мг или 500 мг; вспомогательные вещества: повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, кроскармеллоза натрия, кукурузный крахмал, магния стеарат, опадрай II (содержит – спирт поливиниловый, тальк, макрогол 3350, лецитин, титана диоксид).

Описание

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

– инфекции нижних дыхательных путей, вызванные грамотрицательными бактериями (пневмонии, кроме пневмококковой, бронхолегочные инфекции при хронической обструктивной болезни легких, муковисцидозе, бронхоэктазах);

– инфекции среднего уха и придаточных пазух носа, вызванных грамотрицательными бактериями;

– инфекции почек и мочевыводящих путей;

– инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями;

– инфекции костей и суставов;

– инфекции органов малого таза (включая аднексит и простатит);

– инфекции желудочно-кишечного тракта (в том числе диарея, вызванная энтеротоксигенными штаммами кишечной палочки, Campylobacter jejuni);

– инфекции у пациентов со сниженным иммунитетом (при нейтропении).

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием с тизанидином, псевдомембранозный колит, детский возраст (до 18 лет, кроме терапии осложнений, у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы), беременность, период лактации, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Способ применения и дозы

Дозу устанавливает врач, в зависимости от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста (младше 18 или старше 60 лет), веса и функции почек.

Показания к применению

Разовые / суточные дозы для взрослых

Общая продолжительность лечения

(с учетом лечения парентеральными формами ципрофлоксацина)

Инфекция нижних отделов дыхательных путей

Инфекция верхних отделов дыхательных путей

Обострение хронического синусита

Хронический гнойный средний отит

Злокачественный наружный отит

Инфекции мочевыводящих путей

Женщинам в период менопаузы – однократно 500 мг

Осложненный цистит, неосложненный пиелонефрит

Не менее 10 дней, в некоторых случаях (например, при абсцессах) – до 21 дня

2-4 недели (острый)

4-6 недель (хронический)

Инфекции половых органов

Гонококковый уретрит и цервицит

Однократный прием 500 мг

Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза

Не менее 14 дней

Инфекции ЖКТ и интраабдоминальные инфекции

Диарея, вызванная бактериальной инфекцией, в том числе Shigella spp, кроме Shigella dysenteriae типа I и империческое лечение тяжелой диареи путешественника

Диарея, вызванная Shigella dysenteriae типа I

Диарея, вызванная Vibrio chlera

Интраабдоминальные инфекции, вызванные грамотрицательными организмами

Инфекции кожи и мягких тканей

Инфекции суставов и костей

Профилактика и лечение инфекций у пациентов с нейтропенией. Рекомендовано назначение совместно с другими лекарственными средствами

Терапия продолжается до окончания периода нейтропении

Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitides

Постконтактная профилактика и лечение сибирской язвы. Лечение следует начинать как можно быстрее после предполагаемого или подтвержденного инфицирования

60 дней с момента подтверждения

Пожилым пациентам дозу снижают на 30 %.

Больные с нарушениями функции печени: коррекции дозы не требуется.

Больные с нарушением функции почек: дозу корректируют согласно таблице:

Обычный режим дозирования

250-500 мг 1 раз в 12 ч

250-500 мг 1 раз в 24 ч

Читайте также:  Янумет – инструкция по применению, цена, аналоги, 1000 + 50 мг

250-500 мг 1 раз в 24 ч после диализа

250-500 мг 1 раз в 24 ч после диализа

Побочное действие

Со стороны кожи и подкожных тканей: мультиформная и узловатая эритема.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (в том числе типа пируэт), васкулит, приливы жара, мигрень, обморок.

Со стороны ЖКТ и печени: метеоризм, анорексия.

Со стороны нервной системы и психики: внутричерепная гипертензия, бессонница, возбуждение, тремор, в очень редких случаях, периферические нарушения чувствительности, потливость, парестезии и дизестезии, нарушение координации, нарушение походки, приступы судорог, чувство страха и растерянности, ночные кошмары, депрессии, галлюцинации, нарушения вкуса и обоняния, расстройства зрения (диплопия, хроматопсия), шум в ушах, временная тугоухость. В случае появления этих реакций следует немедленно отменить препарат и уведомить лечащего врача.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, очень редко – лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни),угнетение костного мозга (угрожающее жизни).

Аллергические и иммунопатологические реакции: медикаментозная лихорадка, а также фотосенсибилизация; редко – бронхоспазм, очень редко – анафилактический шок, миалгии, синдром Лайелла, интерстициальный нефрит, гепатит.

Опорно-двигательный аппарат: артрит, повышение мышечного тонуса и судороги. Очень редко – мышечная слабость, тендинит, разрывы сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), обострение симптомов миастении.

Органы дыхания: одышка (включая астматические состояния).

Общее состояние: астения, лихорадка, отеки, потливость (гипергидроз).

Влияние на лабораторные показатели: гипергликемия, изменение концентрации протромбина, повышение активности амилазы.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет. В нескольких случаях было отмечено обратимое токсическое воздействие на паренхиму почек. Рекомендуется следить за функцией почек.

Лечение: необходимо провести промывание желудка, обеспечить достаточное поступление жидкости.

При проявлении симптомов передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно поставьте в известность врача, а если самостоятельно производите лечение – проконсультируйтесь с врачом по поводу возможности применения препарата.

Одновременный приём повышает концентрацию и замедляет выведение теофиллина и других ксантинов (например, кофеина, пентоксифиллина, окспентифиллина), фенитоина, клозапина, пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. Усиливает эффект тизанидина.

Нестероидные противовоспалительные средства (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог.

Усиливает действие других противомикробных лекарственных средств (бета-лактамных антибиотиков, аминогликозидов, клиндамицина, метронидазола). Может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками – при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином – при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином – при анаэробных инфекциях.

Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, повышает токсичность метотрексата.

Пероральный приём совместно с железосодержащими препаратами, сукральфатом и антацидными препаратами, содержащими ионы магния, кальция и алюминия, диданозином приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует принимать за 1-2 ч до или через 4 ч после приёма вышеуказанных средств.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина.

Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50 %) и повышению концентрации ципрофлоксацина.

Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина и молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (например, молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Кальций, входящий в состав других пищевых продуктов, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина с антиаритмическими препаратами класса I А или класса III, так как ципрофлоксацин может удлинять интервал QT.

Одновременное применение ципрофлоксацина и ропинирола, препаратов, содержащих лидокаин, клозапин, силденафил приводит к увеличению концентрации и биодоступности последних, в связи с этим применение данных комбинаций возможно только после оценки соотношения польза/риск.

Особенности применения

Перед началом лечения проконсультируйтесь с врачом!

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует немедленно обратиться к врачу.

При появлении болей в сухожилиях следует прекратить приём лекарственного средства и обратиться к врачу.

Влияние на способность водить автомобиль и работать с механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Меры предосторожности

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилептический синдром, эпилепсия, выраженная почечная и/или печёночная недостаточность, пожилой возраст.

Нарушения со стороны сердца. Следует с осторожностью использовать ципрофлоксацин в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмическими препаратами классов I А и III), или у пациентов с повышенным риском развития аритмии типа пируэт (например, с известной пролонгацией интервала QT, скорректированной гипокалиемией).

Опорно-двигательный аппарат.При первых признаках тендинита (болезненный отек в области сустава, воспаление) применение ципрофлоксацина следует прекратить, исключить физические нагрузки, т.к. существует риск разрыва сухожилия, а также проконсультироваться с врачом. Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих стероиды, имеющих в анамнезе указания на заболевания сухожилий, связанные с приемом хинолонов.

Ципрофлоксацин усиливает мышечную слабость у пациентов с миастенией.

С осторожностью применяют при наличии в анамнезе перенесенного инсульта; психических заболеваний (депрессия, психоз); почечной недостаточности (также сопровождаемой печеночной недостаточностью). В очень редких случаях расстройства психики проявляются суицидальными попытками. В этих случаях следует немедленно прекратить прием ципрофлоксацина и сообщить об этом врачу.

При приеме ципрофлоксацина может возникнуть реакция фотосенсибилизации, поэтому пациентам следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и УФ-светом. Лечение в этом случае следует прекратить.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и теофиллина, метилксантина, кофеина, дулоксетина, клозапина, т.к. увеличение концентрации этих препаратов в крови может вызвать специфические нежелательные реакции.

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacinum)

Антибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения. Бледный до слегка желтоватого кристаллический порошок, растворим в 0,1 н. соляной кислоте, практически нерастворим в воде и этаноле.

Фармакологическое действие

Фармакология

Ингибирует ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс укладки хромосомной ДНК в суперспираль вокруг ядерной РНК), нарушает биосинтез ДНК , рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель клетки. Действует на микроорганизмы в период роста и покоя.

Обладает широким спектром противомикробного действия, наиболее активен в отношении грамотрицательных бактерий, менее выражено влияние на анаэробов. Оказывает действие на Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, Serratia marcescens, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Acinetobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas caviae, Aeromonas hydrophila, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Edwardsiella tarda, Enterobacter aerogenes, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Salmonella enteritidis, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica, Chlamydia trachomatis, Mycobacterium tuberculosis. В кислой среде активность снижается.

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны к ципрофлоксацину. К ципрофлоксацину умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенные внутриклеточно).

К ципрофлоксацину резистентны большинство штаммов Burkholderia cepacia и некоторые штаммы Stenotrophomonas maltophilia, а также Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Неэффективен в отношении Treponema pallidum.

Резистентность развивается медленно и постепенно («многоступенчатый» тип). Отсутствует перекрестная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В двухгодичных исследованиях канцерогенности ципрофлоксацина при введении внутрь (крысам и мышам) онкогенного действия не выявлено.

В исследованиях мутагенного действия ципрофлоксацина in vitro получены как положительные, так и отрицательные результаты.

В опытах на крысах и мышах, получавших ципрофлоксацин в дозах, в 6 раз превышающих обычную суточную дозу для человека, неблагоприятного действия не выявлено.

При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ , абсорбция осуществляется преимущественно в двенадцатиперстной и тощей кишке. Абсолютная биодоступность — 60–80%. Cmax достигается через 1–1,5 ч и при дозах 250, 500 и 750 мг составляет 0,1; 0,2 и 0,4 мкг/мл соответственно. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет Cmax и биодоступность. После 60 мин в/в инфузии в дозах 200 и 400 мг Cmax — 2,1 и 4,6 мкг/мл, концентрация в плазме через 12 ч составляет 0,1 и 0,2 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы составляет 20–40%. Проникает в ткани, жидкости и клетки, создавая высокие концентрации в почках, желчном пузыре, печени, легких, слизистой бронхов и синусов, женских половых органах, фагоцитирующих клетках (полинуклеарах, макрофагах), моче, мокроте, желчи, жидкости кожного волдыря; обнаруживается в предстательной железе, спинно-мозговой жидкости (менее 10% уровня в плазме, при менингите — до 45% и более), слюне, коже, жировой ткани, мышцах, костях, хрящах, проходит через плаценту. Т1/2 при приеме внутрь — 3,5–5 ч, при в/в введении — 5–6 ч. Общий Cl — около 35 л/ч. Биотрансформируется в печени (15–30%) с образованием малоактивных метаболитов (деэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Выводится в основном почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) в неизмененном виде (при приеме внутрь — 40–50%, после в/в введения — 50–70%) и в виде метаболитов (при приеме внутрь — 15%, при в/в введении — 10%), остальная часть — через ЖКТ (с желчью и фекалиями); небольшое количество экскретируется лактирующими молочными железами. Концентрации в моче значительно превосходят МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Не выявлено кумуляции после приема внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или в/в введения по 100, 150 и 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. При хроническом циррозе печени фармакокинетика не изменяется, у пациентов с почечной недостаточностью удлиняется T1/2.

При использовании глазных капель, содержащих ципрофлоксацина гидрохлорид, в каждый глаз каждые 2 ч в течение 2 дней, а затем каждые 4 ч в течение 5 дней Cmax в плазме — менее 5 нг/мл, средняя концентрация — ниже 2,5 нг/мл.

Ципрофлоксацин-Тева

Ципрофлоксацин-Тева таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг 10 шт.

Второе название препарата Ципрофлоксацин тева – CIPROFLOXACIN-TEVA. Это лекарство является действенным синтезированным антибактериальным средством из подгруппы фторхинолонов. Купить Ципрофлоксацин тева можно в любой столичной аптеке. Цена Ципрофлоксацин тева – 120 руб.

Международное непатентованное название

Регистрационный номер

Состав и лекарственные формы

Препарат выпускается в форме стандартных таблеток в растворимой пленочной оболочке. Основные действующие компоненты в составе: • Ципрофлоксацин; • Макрогол; • Диоксид титана; • Моногидрат гидрохлорида ципрофлоксацина; • Гипромеллоза; • Повидон; • Белый опардай; • Кроскармеллоза натрия; • Коллоидный диоксид кремния.

Фармакологическая группа

противомикробное средство – фторхинолон Код ATX: J01MA02

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фармакодинамические свойства препарата базируются на его мощном противомикробном воздействии. Лекарство подавляет и уничтожает широкий спектр опасных микроорганизмов, а также ДНК-гиразу бактериального типа. Он не только разрушает процесс синтезирования ДНК, но и останавливает процесс роста бактерий. Существующие вредоносные клетки начинают стремительно меняться и отмирать. На микроорганизмы из грамотрицательной группы это средство действует как в состоянии покоя, так и в момент активных действий. Грамположительные бактерии уничтожаются исключительно в процессе размножения. Так как в Ципрофлоксацин тева нет активной ДНК-гиразы, препарат обладает минимально возможным уровнем токсичности для человеческого организма. Даже после длительного курса употребления этого средства в организме не вырабатывается невосприимчивость к активному эффекту других антибиотиков, которые не являются частью группы ингибиторов гиразы. Это лекарство эффективно уничтожает вредоносные микроорганизмы, обладающие устойчивостью к: аимногликозитам, тетрациклинам, антибиотикам на основе пенициллина, антибиотикам на основе цефалоспорина. Терапевтический эффект от употребления этого средства зависит от правильно подобранного баланса между фармакокинетическими и фармакодинамическими характеристиками. Резистентность увеличивается со временем. Употребление этого средства не приведет к увеличению сопротивляемости к иным препаратам на основе фторхинолона. Резистентные изменения клеток происходят в нескольких возможных формах. Аминокислотная замена участка полипептидной сети – первый тип выработки резистентности. Второй из возможных типов выработки резистентности основан на мутациях генов и смене кодировки мембранного белка. В подавляющем большинстве случаев мутации генов могут несколько повысить МПК. Клинически значимые изменения возможны только в случае множественной мутации в нескольких генах.

Фармакокинетика

Ципрофлоксацин тева абсорбируется в двенадцатиперстной кишке или верхних областях тощей кишки. Максимальный терапевтический эффект от применения возникает через 60 минут после приема дозы. Показатель абсолютной биодоступности лекарства колеблется между 70 и 80 %. Показатели Cmax и AUC повышаются прямо пропорционально размеру дозировки. Единственная пища, которая не меняет показатель всасываемости препарата – молочные продукты. При употреблении других продуктов скорость поглощения лекарства будет замедлена. Стах и бидооступность будут неизменными вне зависимости от выбранной диеты. Препарат практически полностью распределяется в тканях. Около 20-30 % препарата транспортируется с помощью белков крови, что позволяет ему достигать экстраваскулярного пространства в кратчайшие сроки. В некоторых областях организма содержание препарата может быть гораздо выше, чем в крови. Максимально полезное терапевтическое содержание препарата наблюдается в: • Слюне; • Кожном покрове; • Миндалинах; • Перитональной жидкости; • Желчном пузыре; • Хрящах и суставах; • Желчи; • Синовиальной жидкости; • Мышцах; • Костях; • Предстательной железе; • Пазухах придатков; • Эндометрии; • Бронхиальном секрете; • Яичниках; • Фаллопиевых трубах; • Ткани легких; • В органах мочевыводящей системы и почках; Содержание Ципрофлоксацин тева жидкости спинного мозга считается терапевтически незначительным. В нормальной оболочке скапливается не более 6-10 % препарата, но в воспаленной оболочке это количество увеличивается в несколько раз. Препарат в достаточном объеме проникает в глазную жидкость, плаценту, грудное молоко, бронхиальный секрет, плевру, лимфу и брюшину. Для этого средства характерен завышенный показатель содержания в крови. Согласно клиническим исследованиям он в 2-7 раза превышает аналогичные показатели у сыворотки. При слишком окисленном состоянии кислотной среды действенный эффект от употребления несколько понижается. Процесс метаболизма частично проходит в печени. В процессе переработки производится ряд инертных или малоактивных метаболитов. Формилципрофлоксацин, который вырабатывается в процессе метаболизации основного препарата обладает ярко выраженным антимикробным воздействием. Концентрация этого вещества после метаболизации незначительна. Препарат так же является ингибитором изофермента CYP1А2. Лекарство выводится из организма в практически неизменном виде. Большая часть активного вещества выводится через почки. Показатель почечного клиренса держится на уровне 3-5. Общий клиренс не превышает 8-10. Период полувыведения препарата зависит от состояния организма больного и целого ряда факторов. Среднее значение – 3-5 часов. При нарушениях в работе почек количество препарата, выводимого через этот орган, уменьшается. Вместо этого Ципрофлоксацин тева начинает в большем объеме выходить через кишечник. Благодаря такой адаптивной реакции организма этот препарат можно безопасно принимать при незначительных отклонениях в работе почек. При серьезных нарушениях в работе почек показатель полувыведения из организма может быть повышен до двенадцати часов. В таком случае дневную норму приема препарата необходимо уменьшить до половины.

Показания к применению

Согласно инструкции по применению Ципрофлоксацин тева, лекарство рекомендуется употреблять при следующих недугах: • Инфекционные заболевания в области дыхательных путей. Лекарство не следует применять для лечения пневмонии и ряда стафилококковых инфекций; • Инфекционные заболевания глаз; • Инфекционные заболевания в ротовой полости, ушах и носу. Особенно эффективно препарат показывает себя в борьбе с отитом среднего типа и синуситом в острой форме. В частности, терапевтический эффект увеличивается в несколько раз, если причиной болезни послужило вредоносное воздействие грамотрицательных бактерий; • Инфекционные заболевания почек и всей мочевыводящей системы. Так же препарат эффективно справляется с циститом и пиелонефритом; • Таблетки Ципрофлоксацин тева назначаются для лечения недугов половых органов, как у женщин, так и у мужчин; • Интраабдоминальные инфекционные заболевания в тяжелой форме; • Стандартная гонорея без осложнений; • Инфекционные заболевания в области желудочно-кишечного тракта; • Инфекции кожного покрова; • Инфекционные заболевания костной ткани и суставов; • Сепсис; • Ципрофлоксацин тева так же назначается в качестве действенной профилактики ряда инфекционных заболеваний у пациентов со слабой иммунной системой; • Сибирская язва в области легких на некоторых стадиях болезни может быть вылечена выверенной дозой этого средства. Так же препарат эффективно применяется для профилактики.

Способ применения и дозировка Ципрофлоксацин-тева

Согласно инструкции по применению Ципрофлоксацин тева 500, препарат необходимо употреблять перорально без деформации покрытия из пленки (не разжевывать). Купить Ципрофлоксацин тева достаточно просто, но несоблюдение инструкции может привести к серьезному вреду для здоровья больного. Употребления препарата натощак повышает показатели всасываемости основного элемента. Научно доказано, что еда с повышенным содержанием кальция несколько снижает показатель всасываемости. Определением дозировки препарата должен заниматься исключительно лечащий врач. Нормированная доза составляется с учетом возраста больного, тяжести болезни, веса и состояния почек. Длительность курса лечения зависит от эффективности терапевтического воздействия и тяжести самой инфекции. Врачи рекомендуют продолжить употребление препарата даже после полного исчезновения основных симптомов. Необходимо придерживаться стандартного курса лечения в течение трех дополнительных дней. • Легкие и тяжелые инфекционные заболевания в области легких – 500 мг препарата дважды в день на протяжении одной-двух недель; • При инфекционных заболеваниях в области носа, горла и ушей рекомендуемая норма приема будет такой же, а средняя продолжительность курса лечения составит 10 дней; Инфекции желудочно-кишечного тракта требуют индивидуального составления курса лечения. • Диарея Shigella spp требует сокращенного однодневного курса лечения с использованием двух доз препарата по 500 мг; • Shigella dysenteriae лечится аналогичной дневной нормой приема, но продолжительность курса лечения увеличивается до трех дней; • Срок лечения тифоидной лихорадки при аналогичной дозе составляет пять дней; • Курс лечения Vibrio cholerae с помощью Ципрофлоксацин тева составляет семь дней; Для составления курса лечения инфекционных заболеваний мочеполовой системы рекомендуется обратиться к квалифицированному специалисту. • Цистит без осложнений – 250-500 мг дважды в день на протяжении трех дней; • Цистит в тяжелой форме требует корректировки курса. Размер дозы увеличивается до максимального значения, а продолжительность курса лечения возрастает до одной-двух недель; • Уретрит и цервицит – однократный прием стандартной дозы препарата (500 мг). Рекомендации действительны для заболеваний, спровоцированных бактерией Neisseria gonorrhoeae; • Простатит требует исключительно продолжительного курса лечения. Необходимо принимать по 500 мг препарата дважды в день на протяжении 28 дней. В процессе лечения следует регулярно обследоваться у врача; • При инфекционных заболеваниях кожного покрова, которые были спровоцированы активностью грамотрицательных бактерий, рекомендуется принимать стандартную дозу препарата дважды в день на протяжении одной-двух недель; • Для эффективного лечения инфекционных заболеваний у больных нейтропенией необходимо употреблять стандартную дозу Ципрофлоксацин тева дважды в день на протяжении всего курса лечения нейтропении. Для достижениия максимальной эффективности рекомендуется употреблять препарат в комбинации с другими антибиотиками; • Лечение инфекционных заболеваний костной ткани и суставов требует ежедневного употребления двух стандартных доз (500 мг) в течение трех месяцев. При обнаружении раннего излечения курс лечения необходимо прекратить досрочно; • При сепсисе и других схожих недугах больным выписывается стандартная доза препарата дважды в день. Продолжительность курса лечения зависит от многих факторов, а потому определяется лечащим врачом в индивидуальном порядке; • В особо тяжелых случаях, когда состояние больного граничит с реальным риском для жизни, рекомендуемая доза приема препарата повышается до 750 мг. Рекомендация действительна для ряда инфекционных заболеваний в тяжелой форме; Для формирования курса лечения больных в пожилом возрасте требуется сбор анализов и определение состояния почек. При клиренсе от 30 до 60 рекомендуется принимать Ципрофлоксацин тева дважды в день в дозировке от 250 до 500 мг. При клиренсе менее 30 рекомендованный интервал приема увеличивается до 24 часов. Хотя купить Ципрофлоксацин тева достаточно просто, на протяжении всего курса лечения необходимо осуществлять строгий надзор за состоянием пациентов в возрасте. Рекомендуемые промежутки между приемом препарата полностью соответствуют аналогичным у больных со здоровыми почками. При наличии любых проблем в работе почек необходимо увеличить интервал приема препарата до 24 часов. Употреблять препарат необходимо исключительно после проведения гемодиализа или ПД. В большинстве случаев при незначительном и среднем ухудшении работы печени специальная корректировка курса лечения не нужна. Исключения допускаются только при острых формах заболеваний печени. При одновременном наличии болезней почек и печени требуется составления специального курса лечения. Пациенты должны регулярно обследоваться и находиться под контролем лечащего врача. Ципрофлоксацин тева в Москве реализуется свободно, но самовольное нарушение курса приема сопряжено с большими рисками для здоровья больного.

Читайте также:  Стеатоз печени: что это такое, лечение алкогольного и неалкогольного стеатоза печени

Особые указания

При наличии нарушений в работе нервной системы или эпилепсии рекомендуется употреблять препарат только в том случае, если возможная терапевтическая польза превышает потенциальный вред для здоровья больного. Вероятность проявления побочных эффектов в центральной нервной системе считается довольно высокой, а потому необходимо обеспечить регулярный надзор за состоянием больного. В определенных случаях отрицательные последствия для центральной нервной системы проявляются уже после первого употребления препарата. В мировой практике применения препарата были случаи, когда после приема пациенты самостоятельно причиняли себе травмы разной степени тяжести. При появлении первых отклонений в поведении больного необходимо сразу же остановить курс лечения. Несмотря на мощный антибактериальный эффект, Ципрофлоксацин тева 500мг не может быть назначен для лечения инфекционных заболеваний, спровоцированных Streptococcus pneumoniae. На протяжении всего курса лечения необходимо выпивать в день стандартную норму очищенной воды, основанную на весе пациента. Не следует допускать истощения или чрезмерного потребления жидкости. Так же повышенное содержание щелочи в моче является одним из первых признаков проявления побочных эффектов от приема препарата. После употребления этого лекарства у больного может развиться колит псевдомембранозного типа. Этот недуг так же может быть спровоцирован рядом других антибиотиков. В случае проявления симптомов острой диареи в течение всего курса приема препарата или в скором времени после его окончания, необходимо в срочном порядке обратиться к лечащему врачу. На протяжении всего курса лечения запрещается использование любых противоперистальтических лекарственных средств. Препарат необходимо принимать с осторожностью при наличии серьезных проблем в работе почек и печени. Несмотря на низкую вероятность проявления побочных эффектов, рекомендуется избегать продолжительного нахождения под солнцем на протяжении всего курса лечения Ципрофлоксацин тева. Согласно отзывам о Ципрофлоксацин тева, в некоторых случаях пожилые или ослабленные пациенты испытывали острые боли и последующие разрывы сухожилий в процессе лечения препаратом. При обнаружении первых симптомов этого побочного эффекта необходимо немедленно прекратить курс лечения. При этом если больной ощущает дискомфорт или боль в ахилловом сухожилии на одной конечности, следует максимально разгрузить и вторую, так как возможно наличие аналогичного побочного эффекта в зачаточной стадии. Врачи рекомендуют наложить на обе конечности шины или другие средства для поддержки пяток. Наличие миастении может спровоцировать появление ряда побочных эффектов при употреблении препарата, а потому таким больным необходимо принимать препарат с осторожностью. При повышенном риске появлении специфической аритмии типа «пирует» рекомендуется употреблять препарат строго по рекомендации лечащего врача и с большой осторожностью. Продолжительный курс применения препарата способен спровоцировать появление суперинфекционных заболеваний в организме. В таком случае бактерии или грибок будут обладать сопротивляемостью к терапевтическому воздействию этого лекарства.

Применение при беременности и в период лактации

Строго противопоказано употреблять это лекарство и любые аналоги во время беременности или грудного вскармливания.

В детском возрасте

При наличии инфекционных заболеваний в острой форме у детей до 18 лет допускается прием препарата в индивидуальной дозировке после консультации с педиатром.

Ципрофлоксацин

Ципрофлоксацин инструкция по применению

Бактериальные инфекции представляют серьезную угрозу для здоровья человека во всем мире и являются причиной большинства внутрибольничных инфекций, что приводит к высокой смертности и повышению расходов на здравоохранение (Zhang, G.F. et al., 2018).

Ципрофлоксацин ― антибиотик группы фторхинолонов II поколения, структурно схожий с налидиксовой кислотой ― проявляет превосходную антимикробную активность в отношении широкого спектра патогенных бактерий. Ципрофлоксацин эффективен в отношении микроорганизмов, резистентных к ряду антибиотиков, а также к налидиксовой кислоте. Препарат применяется в клинической практике более 30 лет (Zhang G.F. еt al., 2018).

Антибактериальная активность

Одноименное действующее вещество, входящее в состав препарата Ципрофлоксацин, представляет собой фторхинолон, обладающий выраженной антибактериальной активностью in vitro в отношении широкого спектра бактерий. Основной механизм действия данного антибиотика, как и других хинолонов, заключается в ингибировании бактериальной ДНК-гиразы (Campoli-Richards D.M. еt al., 2012).

Бактериальная резистентность к ципрофлоксацину развивается нечасто, как in vitro, так и клинически, за исключением случаев псевдомонадных инфекций дыхательных путей у пациентов с муковисцидозом (Campoli-Richards D.M. еt al., 2012).

По-видимому, основной мишенью активности хинолонов является фермент бактериальной ДНК-гиразы, который относится к классу топоизомераз типа II. Бактерии не приобретают устойчивости к фторхинолонам через механизмы, опосредованные R-плазмидой (плазмида резистентности, R-фактор). Вероятно, бактериальная устойчивость к ципрофлоксацину возникает либо в результате хромосомной мутации в ферменте ДНК-гиразе-мишени, либо в результате мутаций, которые изменяют проницаемость мембраны бактериальной клетки для лекарственного средства (Vance-Bryan K. et al., 2012).

Особенности применения Ципрофлоксацина

Cmax ципрофлоксацина в сыворотке крови достигается через 1–2 ч, минимальные ингибирующие концентрации отмечаются в большинстве тканей и жидкостей организма. Ципрофлоксацин практически не влияет на хемотаксис лейкоцитов (направленная миграция лейкоцитов в ткани хозяина в ответ на инфекцию и воспаление) и может усиливать фагоцитоз (Campoli-Richards D.M. еt al., 2012). Одновременный прием пищи не вызывает клинически значимого нарушения всасывания препарата и может рекомендоваться для сведения к минимуму побочных реакций со стороны ЖКТ, вызванных приемом препарата. Существует линейная взаимосвязь между сывороточной концентрацией ципрофлоксацина и дозой, вводимой перорально или в/в. Абсолютная биодоступность ципрофлоксацина составляет около 70% (Vance-Bryan K. et al., 2012).

На внепочечный клиренс приходится около 33% выведенного ципрофлоксацина; на сегодня выявлено 4 метаболита. Внепочечная элиминация включает метаболическую деградацию, выделение с желчью и транслюминальную секрецию через слизистую оболочку кишечника. Клубочковая фильтрация и канальцевая секреция составляют около 66% общего клиренса (Vance-Bryan K. et al., 2012).

Фармакокинетика ципрофлоксацина у лиц пожилого возраста значительно отличается от таковой у молодых: у пожилых пациентов снижается почечный клиренс, удлиняется Т½. Некоторыми учеными было высказано предположение, что для лиц пожилого возраста интервал между приемом доз препарата не должен составлять менее 12 ч (Vance-Bryan K. et al., 2012). Согласно полученным данным некоторых исследований было установлено, что фармакокинетика препарата у больных с муковисцидозом существенно не отличается от таковой у здоровых добровольцев (контрольная группа), следовательно, у больных с муковисцидозом изменение режима дозирования не требуется (Vance-Bryan K. et al., 2012).

Коррекция дозы ципрофлоксацина у лиц с нарушениями функции почек обычно не требуется, за исключением больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Дисфункция печени также, по-видимому, оказывает незначительное влияние на фармакокинетику лекарственного средства, и коррекция дозы не требуется. Значительно снижает абсорбцию данного антибиотика сочетанное применение с препаратами, содержащими кальций, сукральфат, препаратами железа и поливитаминов, содержащими цинк (Vance-Bryan K. et al., 2012).

Сочетанное применение ципрофлоксацина и теофиллина может вызвать повышение концентрации последнего в плазме крови и удлинение его Т½. Если невозможно избежать сочетанного применения данных лекарственных средств, то следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и корректировать его дозу по мере необходимости (Campoli-Richards D.M. еt al., 2012).

Ципрофлоксацин снижает метаболизм теофиллина на 15–30%; поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при сочетанном применении любого фторхинолона с ксантинами (Vance-Bryan K. et al., 2012).

Антациды, содержащие гидроксид магния и/или алюминия, препятствуют всасыванию ципрофлоксацина, что приводит к субтерапевтическим концентрациям в сыворотке крови и моче (Campoli-Richards D.M. еt al., 2012).

Серьезные побочные эффекты, связанные с терапией ципрофлоксацином, отмечают редко (Campoli-Richards D.M. еt al., 2012). Сообщалось, что общая частота побочных эффектов у пациентов, получавших препарат, составляла 5–10%, а терапию пришлось прекратить менее чем у 2% больных. Нарушения со стороны ЖКТ, главным образом тошнота, рвота, боль в животе, диарея и анорексия регистрировались наиболее часто (до 10% пациентов, получающих более высокие пероральные дозы препарата). Возможно развитие следующих побочных реакций со стороны нервной системы: беспокойство, нервозность, бессонница, эйфория, тремор и, очень редко, судороги и галлюцинации (1–4%). В редких случаях возникают реакции гиперчувствительности, прежде всего крапивница (1%). Другие неблагоприятные эффекты, о которых сообщалось редко (частота менее 1%), включают нарушения зрения и боль в груди. Иногда наблюдались умеренные, кратковременные изменения лабораторных показателей (эозинофилия, повышенный уровень креатинина в сыворотке крови, повышение уровня азота мочевины в крови, АсАТ и АлАТ), хотя их клиническое значение неизвестно. В некоторых случаях, как и при применении других антибактериальных лекарственных средств широкого спектра действия, возможно развитие суперинфекции, вызванной грибами рода Candida. Сообщалось также об отдельных случаях гематурии, интерстициального нефрита и артропатии (Campoli-Richards D.M. еt al., 2012). Вызванная фторхинолонами тендинопатия чаще всего поражает ахиллово сухожилие; однако было описано повреждение и нескольких других сухожилий. Связанная с применением ципрофлоксацина тендинопатия является серьезной побочной реакцией. Возможность ее развития должна рассматриваться у любого пациента с впервые возникшими жалобами со стороны опорно-двигательного аппарата, в анамнезе которого отмечен прием фторхинолона в течение предыдущих 6 мес (Shimatsu K. et al., 2014).

Опыт клинического применения

Благодаря широкому спектру антибактериальной активности и широкому распространению в большинстве тканей и биологических жидкостей как при пероральном, так и в/в применении, Ципрофлоксацин широко применяется при многих инфекционных заболеваниях. В результате полученной информации о клинических исследованиях в Европе и США было установлено, что ципрофлоксацин (в большинстве случаев вводимый перорально в суточной дозе 500−1500 мг, разделенной на два приема с 12-часовым интервалом, в течение 7–14 дней) был клинически эффективен у более чем 88% пациентов с инфекциями мочевыводящих путей, органов дыхания, кожи и подкожной клетчатки, костей или суставов, ЖКТ и женских половых органов. Также было установлено, что лечение ципрофлоксацином устраняет носоглоточное носительство Neisseria meningitidis (Campoli-Richards D.M. еt al., 2012).

Хронический средний отит является частой причиной обращения к отоларингологам. В настоящее время широко распространено топическое применение ципрофлоксацина в форме ушных капель при данном заболевании. Было проведено изучение локальной ототоксичности ципрофлоксацина по сравнению с его пероральным приемом. Согласно полученным данным местное применение данного лекарственного средства более значительно повышает порог слышимости у больных с хроническим средним отитом по сравнению с пероральным приемом. Таким образом, ципрофлоксацин в форме ушных капель является эффективным средством при лечении рефрактерного хронического отита, вызванного различными микроорганизмами, в том числе Рseudomonas aerogenusa и метициллинрезистентным стафилококком, и не оказывает при этом ототоксического воздействия (Samarei R., 2014).

В результате проведенных 3 двойных слепых рандомизированных исследований было установлено, что пероральный прием ципрофлоксацина при инфекциях кожи и мягких тканей в дозе 750 мг 2 р/сут статистически не отличается по клинической эффективности от в/в введения цефотаксима в дозе 2 г 3 р/сут. В 4-м же исследовании, включающем пациентов с инфекциями легкой и средней степени тяжести, сообщалось о значительно (p<0,05) большем количестве клинических неудач среди пациентов, получавших цефотаксим (21% против 3%) (Campoli-Richards D.M. еt al., 2012).

Был проведен систематический обзор и метаанализ 111 рандомизированных контролируемых исследований по эффективности и безопасности ципрофлоксацина при лечении острых или осложненных инфекций мочевыводящих путей у взрослых. Основными критериями оценки были бактериологическая эрадикация, клиническое излечение, бактериальная резистентность и частота побочных реакций. Согласно полученным данным препарат является относительно безопасным и эффективным антибактериальным лекарственным средством для лечения острых или осложненных инфекций мочевыводящих путей у взрослых (Gutiérrez-Castrellón P. еt al., 2015).

В результате рандомизированного сравнительного исследования было установлено, что при лечении инфекционных обострений хронического бронхита и других хронических заболеваний легких пероральный ципрофлоксацин по клинической эффективности статистически значимо превосходит цефаклор (р<0,001) и ампициллин (р<0,05) (Campoli-Richards D.M. еt al., 2012).

Ученые Центра резистентности к противомикробным препаратам при Университете Калгари, Канада, основываясь на данных опубликованных клинических исследований, рекомендуют применять ципрофлоксацин для лечения инфекционных заболеваний, эффективность против которых была доказана как in vitro, так и в рандомизированных контролируемых исследованиях. Данный препарат рекомендуется как в виде пероральной замены других препаратов, применяемых парентерально, так и в виде ступенчатой терапии, когда вначале лечения назначается антибиотик в/в с дальнейшим переходом на прием его пероральных форм. Согласно этим рекомендациям ципрофлоксацин может рассматриваться как лечение первой линии для ряда инфекций, вызываемых грамотрицательными бактериями, включая инфекции мочевыводящих путей, бактериальный простатит, бактериальную диарею, отдельные инфекции костей и суставов, отит, бронхолегочные инфекции у пациентов с муковисцидозом и пневмонии (Louie T.J., 1994).

Заключение

Ципрофлоксацин проявляет активность против большинства грамотрицательных и многих грамположительных патогенных бактерий, в основном устойчивых к широкому спектру антибиотиков (Vance-Bryan K. et al., 2012).

Побочные реакции, связанные с введением данного антибактериального препарата, обычно легкой или умеренной степени выраженности и чаще всего не требуют прекращения терапии. В результате клинических исследований как перорального, так и в/в применения ципрофлоксацина было подтверждено его назначение при широком спектре инфекций, в том числе острых и хронических инфекций мочевыводящих путей (Vance-Bryan K. et al., 2012). Поскольку развитие у патогенных бактерий резистентности к противомикробным препаратам является проблемой во всем мире, (Frieri M., 2017) к назначению Ципрофлоксацина необходимо подходить взвешенно.

Лечение острых неосложненных инфекций нижних и верхних мочевых путей (цистита и пиелонефрита): место фторхинолонов в современных условиях

В статье приводятся рекомендации по рациональной антибиотикотерапии неосложненных инфекций нижних и верхних мочевых путей: острого цистита и острого неосложненного пиелонефрита легкой и средней степени тяжести. На примере клинических рекомендаций Европейской ассоциации урологов, обновленных в 2014 г., продемонстрировано, что фторхинолоны (левофлоксацин и ципрофлоксацин) остаются препаратами выбора в лечении различных форм неосложненных мочевых инфекций. Проведена сравнительная оценка этих наиболее широко применяемых фторхинолонов по спектру антимикробной активности, удобству приема и биодоступности при приеме внутрь.

  • КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: неосложненные инфекции мочевых путей, цистит, пиелонефрит, фторхинолоны, левофлоксацин, ципрофлоксацин, Таваник, uncomplicated urinary tract infections, cystitis, pyelonephritis, fluroquinolones, levofloxacin, ciprofloxacin, Tavanic

В статье приводятся рекомендации по рациональной антибиотикотерапии неосложненных инфекций нижних и верхних мочевых путей: острого цистита и острого неосложненного пиелонефрита легкой и средней степени тяжести. На примере клинических рекомендаций Европейской ассоциации урологов, обновленных в 2014 г., продемонстрировано, что фторхинолоны (левофлоксацин и ципрофлоксацин) остаются препаратами выбора в лечении различных форм неосложненных мочевых инфекций. Проведена сравнительная оценка этих наиболее широко применяемых фторхинолонов по спектру антимикробной активности, удобству приема и биодоступности при приеме внутрь.

Эпидемиологические данные свидетельствуют о большой социальной значимости острых неосложненных инфекций нижних и верхних мочевых путей. На сегодняшний день мочевые инфекции являются самыми распространенными бактериальными инфекциями в мире [1]. В повседневной клинической практике чаще всего встречаются острый неосложненный цистит и острый неосложненный пиелонефрит. Так, в России ежегодно регистрируется около 36 млн случаев острого цистита (в среднем 0,5–0,7 эпизода заболевания на одну женщину в год). Заболеваемость острым пиелонефритом составляет 15,7 случая на 100 тыс. населения в год [2].

Инфекции мочевых путей признаются неосложненными только у небеременных женщин репродуктивного возраста, не имеющих структурных или функциональных нарушений мочевыводящего тракта и почек, без сопутствующих интеркуррентных заболеваний, способных оказывать негативное влияние на исход воспалительного процесса [3]. У некоторых категорий больных инфекция мочевых путей априори расценивается как осложненная, соответственно, к этим пациентам неприменимы диагностические и лечебные действия, показанные при «банальных» неосложненных инфекциях мочевых путей. Так, осложненная инфекция мочевых путей диагностируется у пожилых людей, пациентов мужского пола и беременных. Помимо этого, в соответствии с клиническими рекомендациями Европейской ассоциации урологов (European Association of Urology – EAU) инфекция мочевыводящих путей считается осложненной при наличии:

  • обструкции мочевых путей;
  • камней в мочевых путях;
  • аномалий мочевых путей;
  • пузырно-мочеточникового рефлюкса;
  • госпитальной инфекции;
  • вмешательств на мочевых путях в анамнезе;
  • катетера или дренажа в мочевых путях;
  • трансплантированной почки;
  • азотемии;
  • сахарного диабета;
  • иммуносупрессивного состояния.

Продолжительность симптомов на момент консультации более семи дней и неэффективность адекватной антибиотикотерапии более 72 часов также переводит заболевание в разряд осложненных. Например, «банальный» острый цистит, который беспокоит пациентку на момент обращения к врачу на протяжении 10 дней, является осложненным, и к нему уже неприменимы стандартные короткие схемы лечения острого неосложненного цистита [3].

Причины рецидива инфекции нижних мочевых путей

Современная эмпирическая терапия острого неосложненного цистита короткими курсами антимикробных препаратов позволяет добиваться эрадикации возбудителей и клинического выздоровления у 90–98% пациенток [4]. Однако у 50% женщин, перенесших острый неосложненный цистит, в течение последующего года заболевание рецидивирует. У половины этих женщин количество обострений за год достигает трех и более [5, 6]. Диагноз рецидивирующего цистита в конечном итоге устанавливается у 10–20% пациенток [7]. Причин столь частого рецидивирования заболевания, по всей видимости, несколько. Одной из них, вероятно, является недостаточная эффективность терапии первичного эпизода. Другим важным фактором, способным оказывать влияние на частоту рецидивов острого неосложненного цистита, по нашему мнению, может быть различная способность как уропатогенов, так и антибактериальных средств проникать в слизистую/стенку мочевого пузыря. Например, норфлоксацин (Нолицин), относящийся к ранним фторхинолонам, не обладает достаточным тканевым накоплением и поэтому уступает по этому показателю как левофлоксацину, так и ципрофлоксацину. Еще одной причиной неудачи терапии острого цистита может быть недостаточная комплаентность. В настоящее время приверженность пациента лечению во многом определяется режимом терапии. Так, низкая приверженность терапии ципрофлоксацином может быть обусловлена невозможностью однократного приема в сутки этого антибактериального препарата. Кроме того, по мере видимого улучшения самочувствия у пациента снижается мотивация к продолжению антибактериальной терапии.

Читайте также:  Особенности развития остеомы лобной кости и ее проявление

Проблема резистентности возбудителей инфекций мочевых путей

Как было сказано, одной из причин неудачной первичной антибиотикотерапии неосложненных (внебольничных) инфекций мочевых путей может быть высокий уровень резистентности возбудителей к наиболее широко используемым антибактериальным средствам в отдельно взятом регионе. Именно поэтому так важно регулярно обновлять данные об особенностях чувствительности возбудителей инфекции мочевых путей и пересматривать схемы, рекомендуемые для эмпирической антибиотикотерапии. С этой целью в настоящее время в мире регулярно проводятся многоцентровые клинические исследования.

Так, крупнейшее международное исследование ECO.SENS (n = 4734, 252 клиники в 16 странах Европы и в Канаде), закончившееся в 2003 г. [8], позволило выявить следующие закономерности. У 77,7% пациенток инфекция мочевых путей была вызвана Escherichia coli, у 5,2% – Proteus mirabilis, у 2,8% – Klebsiella spp., у 3,9% – другими представителями семейства Enterobacteriaceae, у 4,6% – Staphylococcus saprophyticus и у 5,8% пациенток – прочими микроорганизмами. Отсутствие чувствительности у выделенных штаммов микроорганизмов к ампициллину имело место в 29,8% случаев, сульфаметоксазолу – в 29,1%, триметоприму – в 14,8% наблюдений. Устойчивость штаммов Escherichia coli к ципрофлоксацину, ко-амоксиклаву, нитрофурантоинам, гентамицину и фосфомицина трометамолу была отмечена менее чем у 3% пациентов.

По нашим данным, по состоянию на 2010–2011 гг. в Московском регионе основными возбудителями острого неосложненного цистита являлись: Escherichia coli (81%), Klebsiella pneumoniae (6,9%), Staphylococcus epidermidis (5,2%) и Enterococcus spp. (5,2%) [9].

Наибольшая чувствительность возбудителей неосложненных острых циститов отмечена к левофлоксацину (98,3%), фосфомицину (94,8%) и ко-тримоксазолу (100%). Эти данные несколько противоречат результатам исследования ДАРМИС [10], проведенного в 2010 г., в ходе которого чувствительность возбудителей острого цистита к фторхинолонам не превышала 75%. Следует отметить, что в исследовании ДАРМИС в структуре возбудителей острого цистита доля Escherichia coli составила только 64%, в то время как при неосложненных инфекциях кишечная палочка обычно выявляется в 75–85% случаев. Можно предположить, что в исследовании ДАРМИС в группу пациенток с неосложненными мочевыми инфекциями были включены пациентки с осложненным заболеванием, соответственно вызванным штаммами с более высоким уровнем резистентности.

Принимая во внимание приведенные выше данные, можно заключить, что широкий антимикробный спектр фторхинолонов и высокая чувствительность к ним современных уропатогенов позволяют расценивать эту группу антибиотиков как оптимальную для эмпирической терапии неосложненных инфекций мочевых путей.

Антибиотикотерапия острого неосложненного цистита

При лечении острого неосложненного цистита на сегодняшний день доказана обоснованность использования короткого курса антибиотикотерапии. Установлено, что лечение фосфомицином (однократный прием) или альтернативно фторхинолонами в течение трех дней является адекватным, а более длительная терапия не имеет никаких преимуществ [4]. В соответствии с существующими клиническими рекомендациями EAU [3] при остром неосложненном цистите (острой неосложненной инфекции нижних мочевых путей) у женщин показана антибиотикотерапия одним из следующих препаратов:

  • фосфомицин 3 г однократно;
  • пивмециллинам 400 мг два раза в сутки в течение трех дней (в России не зарегистрирован);
  • нитрофурантоин макрокристаллы 100 мг два раза в сутки в течение семи дней (в России не зарегистрирован);
  • нитрофурантоин 50 мг четыре раза в сутки в течение семи дней.

Альтернативно в течение трех дней можно назначать:

  • левофлоксацин 250 мг один раз в сутки;
  • норфлоксацин 400 мг два раза в сутки;
  • ципрофлоксацин 250 мг два раза в сутки;
  • офлоксацин 200 мг два раза в сутки;
  • цефподоксим 100 мг два раза в сутки.

Выбор одного из перечисленных препаратов для эмпирической терапии, по нашему мнению, должен осуществляться не только на основании современной чувствительности возбудителей цистита в конкретном регионе, но и в зависимости от способности тех или иных препаратов проникать в ткани. Так, в частности, фосфомицина трометамол выделяется с мочой в неизмененном виде и создает в ней высокие концентрации, однако не проникает в слизистые мочевых путей, в то время как фторхинолоны способны хорошо накапливаться в уротелии. Учитывая способность основных возбудителей цистита проникать в слизистую мочевых путей, применение фторхинолонов представляется предпочтительным при циститах с признаками деструкции тканей (например, при геморрагическом цистите), а также когда пациентка начинает лечение не в первые дни развития воспалительного процесса и, соответственно, существует более высокая вероятность проникновения возбудителей в уротелий.

По данным исследования, проведенного К.Л. Локшиным и соавт. в 2010–2011 гг. [9], у пациенток с острым неосложненным циститом левофлоксацин и фосфомицина трометамол имеют сходную высокую клиническую и микробиологическую эффективность при оценке результатов лечения через один месяц. Однако при оценке через шесть месяцев в группе лечения фосфомицином рецидивы имели место статистически значимо чаще (36,0%), чем в группе левофлоксацина (11,1%), p = 0,035. Интересно, что у пациенток с макрогематурией на момент обращения рецидивы при лечении фосфомицином возникали чаще, чем у пациенток без макрогематурии. Таким образом, применение фторхинолонов, способных проникать в уротелий и накапливаться там, имеет очевидные преимущества в отношении снижения риска рецидива инфекции по сравнению с препаратами, неспособными к пенетрации в ткани.

Антибиотикотерапия неосложненного пиелонефрита

Необходимо подчеркнуть, что спектр и чувствительность уропатогенов – возбудителей неосложненных пиелонефритов не отличается от таковых при неосложненных циститах.

В соответствии с современными рекомендациями EAU препаратами выбора при амбулаторном лечении острого неосложненного пиелонефрита легкой и средней тяжести по-прежнему являются пероральные фторхинолоны с тканевым накоплением – левофлоксацин или ципрофлоксацин [3]. В качестве препарата для эмпирической терапии левофлоксацин имеет преимущество перед ципрофлоксацином, обусловленное более широким спектром антибактериальной активности. Так, в отличие от ципрофлоксацина левофлоксацин имеет высокую эффективность в отношении грамположительных кокков – возбудителей агрессивных, абсцедирующих форм пиелонефрита. Кроме того, если говорить об амбулаторном лечении пиелонефрита, прием препарата всего один раз в сутки позволят обеспечить наилучшую комплаентность и, соответственно, максимальную эффективность терапии. Альтернативно, при условии сохранения чувствительности уропатогенов > 90%, могут быть использованы пероральные цефалоспорины третьего поколения (цефиксим, цефтибутен). Амоксициллина клавуланат не рекомендуется для эмпирической терапии пиелонефрита. Его применение целесообразно только при выявлении чувствительного грамположительного микроорганизма.

В популяциях с высокой резистентностью (более 10%) к фторхинолонам и высокой распространенностью (более 10%) кишечной палочки с бета-лактамазой расширенного спектра исходная эмпирическая терапия неосложненных пиелонефритов любой степени тяжести до получения результатов посева проводится парентеральным аминогликозидом или карбапенемом.

Клинические рекомендации EAU предлагают следующие схемы антибиотикотерапии острого неосложненного пиелонефрита легкой и средней тяжести перорально [3]:

  • левофлоксацин по 500 мг один раз в сутки в течение 7–10 дней;
  • левофлоксацин по 750 мг один раз в сутки в течение 5 дней;
  • ципрофлоксацин 500–750 мг два раза в сутки в течение 7–10 дней;
  • цефтибутен по 400 мг один раз в сутки в течение 10 дней;
  • амоксициллина клавуланат 500/125 мг три раза в сутки в течение 14 дней (при грамположительном уропатогене).

При неосложненном пиелонефрите продолжительность антибиотикотерапии обычно составляет 7–14 дней. Продолжительность курса терапии зависит от используемого антибиотика (например, семь суток для левофлоксацина и 10–14 суток для цефиксима), а также от особенностей клинического течения заболевания.

При неосложненном пиелонефрите тяжелого течения (с тошнотой и рвотой, высокой лихорадкой и выраженной интоксикацией), когда пациент не может принимать препараты перорально, терапия сначала проводится парентеральным антибиотиком одной из перечисленных выше групп. Пациенты с подобным течением пиелонефрита обязательно должны быть госпитализированы и получать инфузионную терапию. Длительность лечения составляет 14–21 сутки. Схемы назначения парентеральных препаратов при неосложненных пиелонефритах тяжелого течения следующие:

  • левофлоксацин 500–750 мг один раз в сутки;
  • ципрофлоксацин 400 мг два раза в сутки;
  • цефтриаксон 1–2 г один раз в сутки;
  • цефтазидим 1–2 г три раза в сутки;
  • цефепим 1–2 г два раза в сутки;
  • гентамицин 5 мг/кг один раз в сутки;
  • амикацин 15 мг/кг один раз в сутки;
  • эртапенем 1 г один раз в сутки;
  • имипенем/циластатин 0,5/0,5 г три раза в сутки;
  • меропенем 1 г три раза в сутки.

Наличие как парентеральных, так и пероральных форм левофлоксацина и ципрофлоксацина позволяет использовать их как в амбулаторной практике, так и для ступенчатой терапии в условиях стационара (внутривенная форма), с последующим переводом на амбулаторное лечение таблетированной формой. Отметим, что такой вариант лечения возможен благодаря исключительно высокой биодоступности упомянутых препаратов: биодоступность левофлоксацина при приеме внутрь составляет 99%, а ципрофлоксацина – 70–80% [11]. Следует отметить, что во всех клинических исследованиях, послуживших источником научных данных по левофлоксацину, применялось оригинальное лекарственное средство (Таваник).

Подводя итог вышесказанному, можно утверждать, что фторхинолоны по-прежнему являются оптимальными препаратами для эмпирической терапии неосложненных инфекций как верхних, так и нижних мочевых путей. В частности, левофлоксацин обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении грамотрицательных и грамположительных уропатогенов, способен накапливаться в тканях органов-мишеней, а также принимается один раз в день, что обеспечивает высокую приверженность пациентов лечению.

Особенности применения Ципрофлоксацина при цистите и отзывы о нем

Ципрофлоксацин при цистите

Одним из популярных препаратов оказывается Ципрофлоксацин при цистите. О том, как принимать, об отзывах и эффективности расскажем далее. Ведь врачи часто назначают его своим пациентам и нужно ориентироваться в некоторых особенностях лечения.

Цистит является опасным заболеванием и чаще всего встречается у женщин совместно с гинекологическими проблемами. Это обусловлено особенностями строения органов малого таза. И чем раньше принять адекватные меры по устранению патогенной микрофлоры, тем больше шансов излечиться от болезни полностью.

Форма выпуска и свойства

Ципрофлоксацин является одним из распространенных представителей антибактериальных средств фторхинолонового ряда второго поколения. Он останавливает рост бактерий и их размножение, что помогает устранить причину инфекционного воспаления в короткие сроки. К нему чувствительны многие грамотрицательные и грамположительные микроорганизмы, а также отдельные виды бактерий, провоцирующие заболевания, передающиеся половым путем.

Концентрация основного вещества в крови достигается уже через два часа после приема первой таблетки и для постоянного поддержания нужного уровня требуется принимать препарат каждые 12 часов. Именно таким сроком ограничивается лечебное действие, потом Ципрофлоксацин выводится через мочевыделительную систему.

Средство выпускается в разных формах для удобства лечения различных заболеваний как в легких, так и в запущенных случаях:

  • таблетки с концентрацией активного вещества по 250, 500 и 750 мг;
  • растворы для внутривенного вливания в специальных флаконах в дозировке по 0,2%;
  • средство для инъекций в мышечную ткань, продаваемое в ампулах по 1%, которые нужно разводить дополнительно;
  • глазные капли и мазь по 0,3% содержания активного вещества.

Цена его относительно невысокая по сравнению с другими аналогичными средствами. И чем выше дозировка, тем дешевле выходит общая стоимость. Но не нужно экономить за счет деления таблетки на меньшие части.

В зависимости от состояния пациента, его веса, роста и возраста, сложности заболевания и сопутствующих проблем врач выбирает более подходящую форму введения препарата в организм. Например, при стационарном лечении в больнице предпочитают внутривенные растворы для быстрого уничтожения инфекции и предотвращения множества побочных реакций, связанных с приемом таблеток.

Лечение при цистите

Довольно часто специалисты останавливаются на Ципрофлоксацине для устранения симптомов цистита. Это оправдано по многим причинам:

  • лекарство активно борется с большинством микроорганизмов, которые вызывают данное заболевание;
  • за счет вымывания вещества через почки, мочевой пузырь имеет шанс максимально очищаться от патогенной микрофлоры напрямую;
  • препарат быстро всасывается в кровь и ткани и в короткие сроки достигает высокой концентрации, что ускоряет процесс лечения;
  • отличается биодоступностью;
  • способен ингибировать ДНК-гиразы;
  • действует длительный период;
  • имеет низкую токсичность и легко переносится большинством пациентов;
  • ингибирует экзотоксины и экзоферменты;
  • дает возможность выбрать подходящую форму и схему лечения для каждого пациента.

При цистите Ципрофлоксацин неспособен помочь только в тех случаях, когда заболевание вызвано вирусными, аллергическими или травматическими факторами. Но поскольку он несовместим со многими препаратами, то его эффективность отмечается лишь при монотерапии.

Основные показания к применению

Врачи назначают данный антибиотик при лечении различных патологий:

  • от цистита и других воспалительных процессов мочеполовой системы;
  • при простатите у мужчин;
  • в гинекологии;
  • некоторые разновидности венерических заболеваний;
  • кожные инфекции;
  • поражения дыхательных путей и ЛОР-органов;
  • артрит и другие костные проблемы;
  • менингит;
  • для устранения стоматологических инфекций;
  • в отдельных случаях для остановки процессов сепсиса, перитонита и роста раковых клеток;
  • при кишечных заболеваниях;
  • холецистит;
  • различные проблемы желчного пузыря и его протоков.

С профилактической целью такой антибиотик также прописывают после хирургического вмешательства для предупреждения различных осложнений и инфицирования ослабленных тканей.

Кому противопоказан?

Не всем пациентам можно прибегать к такому эффективному средству. Например, лечение цистита Ципрофлоксацином недопустимо в следующих случаях:

  • женщинам в период вынашивания и кормления грудью ребенка;
  • детям до 18 лет и пожилым после 60;
  • при эпилептических приступах в анамнезе;
  • людям с псевдомембранозным колитом;
  • аллергикам;
  • при наличии психологических нарушений;
  • если обнаружена почечная или печеночная недостаточность;
  • страдающим атеросклерозом.

В таких случаях лучше выбрать другой препарат, схожий по своему воздействию, например, Аугментин.

Также необходимо врачу сообщить о приеме любых лекарств или даже витаминов, так как Ципрофлоксацин нельзя употреблять со множеством медикаментов. Неконтролируемое самолечение может привести к серьезным нарушениям в работе всего организма.

Побочные реакции

При слишком больших дозах, индивидуальной непереносимости и в иных отдельных случаях, наблюдаются такие неприятные симптомы:

  • расстройство желудочно-кишечного тракта (боли в животе, понос, рвота, тошнота);
  • нарушения в работе печени и желчного пузыря (горький привкус во рту, высокие показатели биллирубина, желтуха, печеночная недостаточность);
  • усугубление проблем с почками (нефрит, повышенный белок в анализах мочи и креатинина в крови, гломерулонефрит);
  • со стороны центральной нервной системы – головные боли, депрессия, нарушения сна, обмороки, ухудшение работы органов чувств, галлюцинации, спутанность сознания и пр.;
  • реакции сердечно-сосудистой системы – тахикардия, снижение уровня артериального давления, аритмия, васкулит;
  • появление крови в моче;
  • трудности в мочеиспускании;
  • всевозможные аллергические проявления – кожные высыпания, отек Квинке, покраснения и пр.;
  • проблемы в костной системе в некоторых случаях приводят к разрыву сухожилий.

Данные признаки появляются крайне редко, но если возник хотя бы один из них, необходимо прекратить принимать Ципрофлоксацин и немедленно обратиться к врачу или вызвать «скорую помощь» при серьезных проблемах. Отзывы пациентов о приеме данного препарата обычно хорошие и говорят о том, что он легко переносится организмом.

Дозировка и способ лечения

В инструкции по применению можно встретить такие указания:

  1. Если цистит находится на ранней стадии и не сочетается с другими заболеваниями, то достаточно принимать 250 мг дважды в день в виде таблеток или по 100 мг с помощью внутривенных вливаний.
  2. В острой форме и при сильных болях дозировку увеличивают до 500 мг за один раз. Длительность лечения составляет не меньше пяти дней.
  3. При постоянно возвращающемся цистите, то есть рецидивирующем, врачи рекомендуют принимать по 250 мг дважды в сутки, но продлить курс терапии до семи дней.
  4. При затяжной и осложненной форме требуется госпитализация и введение препарата внутривенно или внутримышечно. Таким образом, можно эффективнее повлиять на патогенные микроорганизмы.
  5. Если цистит сочетается с простатитом или гонореей, то требуется высокая доза препарата – по 750 мг два раза в день. При распространении инфекции по всей области малого таза приходится увеличивать длительность лечения до 1-4 месяцев подряд.

Если препарат назначают для профилактики различных осложнений, например, после операции, то достаточно принимать по 250 мг один раз в сутки на протяжении недели.

Нельзя допускать самостоятельного и необдуманного лечения с помощью антибиотиков. Только врач может решить, в какой форме, дозировке, сколько и как принимать данный препарат, чтобы добиться желаемого излечения в короткие сроки и не допустить ухудшения состояния других систем организма.

Особые правила

Чтобы лечение прошло максимально успешно, нужно придерживаться таких рекомендаций при приеме Ципрофлоксацина:

  1. Таблетку подбирают в соответствии с назначенной дозой, не превышая ее, и не стараясь разделить, например, 750 мг на меньшие части.
  2. Запивают ее большим количеством воды.
  3. Важно пить достаточно жидкости на протяжении всего курса лечения, не меньше двух литров в сутки.
  4. Строго соблюдайте режим приема препарата, то есть выдерживайте 12 часов между употреблением каждой таблетки.
  5. Полностью исключите алкогольные напитки на этот период.
  6. Желательно не управлять автомобилем и сложной техникой, так как лекарство притупляет концентрацию внимания, а иногда вызывает сонливость.
  7. Нужно избегать прямых солнечных лучей, потому что Ципрофлоксацин способен усилить чувствительность тканей к ультрафиолету. Это, в свою очередь, приведет к ожогам даже от короткого пребывания на солнце.

Видео: о Ципрофлоксацине.

Отзывы

Когда-то мне прописывали данный препарат, но он не помог. Возможно, причина цистита была в каком-то другом виде бактерий, которые устойчивы к активному веществу. Но чаще пользуюсь иными антибиотиками.

Всегда обращаюсь к этому лекарству при любых серьезных инфекционных заболеваниях. Циститом страдаю редко, но тоже приходилось лечить его именно Ципрофлоксацином.

Я долго мучилась, прежде чем решилась на прием антибиотика. Но он действительно помог. Боль и жжение уменьшились уже на второй день, а на третий и вовсе стала чувствовать себя замечательно.

Ссылка на основную публикацию