Клозапин – инструкция и цена

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Клозапин
  • Фармакологическая группа вещества Клозапин
  • Характеристика вещества Клозапин
  • Фармакология
  • Применение вещества Клозапин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Клозапин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Клозапин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Побочные действия вещества Клозапин.

Состав

В одной таблетке препарата Клозапин может содержаться 25 или 100 мг одноименного активного вещества.

Ампулы препарата содержат 2 мл 0,25% раствора клозапина

Дополнительные составляющие: кукурузный крахмал, повидон, лактоза, тальк, стеарат магния, диоксид кремния.

Фармакологическое действие.

Цена и формы выпуска

Стоимость нейролептика составляет 1168 рублей.

Купить в Москве средство можно, сделав заказ в интернет-аптеке. Заявка оформляется в течение нескольких минут, возможна доставка по городу.

В сети аптек лекарство отпускается при наличии рецепта на латинском языке.

Форма выпуска:

  • инъекционный раствор (концентрация активного вещества 2,5%) – ампулы ёмкостью 2 мл;
  • таблетки – 2 вида дозировки (0,025 г; 0,1 г).

Условно этот процесс разделён на два этапа через 12 часов достигается состояние полувыведения, потом на протяжении нескольких дней постепенно удаляются остатки.

Действующее вещество, группа

Применяют внутрь, после еды, 2-3 раза в день.

Инструкция по применению Клозапина

Средняя цена 1100 рублей.

Единоразовая доза Клозапина может составлять от 50 мг до 200 мг. Стоит отметить, что суточная дозировка составляет от 200 до 400 мг. Наивысшая доза лекарства в случае перорального применения равна 600 мг за сутки.

Лечение следует начинать с пониженной дозировки, а именно 25-50 мг, в последующие 7-14 дн. возможно увеличение дозы до 200-300 мг за 24 часа. ЛС может применяться 1 р. за сутки или же назначенная суточная доза делится на 2-3 приема (желательно после еды).

Завершать лечебную терапию потребуется с постепенного снижения принимаемой дозы последующие 7-14 дн. После того как будет достигнут оптимальный лечебный эффект, рекомендуется проведение поддерживающей терапии.

ЛС может вводится в/м по 1-2 мл единоразово за день непосредственно перед сном.

Применение с антигипертензивными средствами вызывает потенцирование их действия.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: отсутствуют.

Медикаменты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Лаквель, Лепонекс, Сертиндол, Рисперидон, Оланзапин, Кветиапин, Зипразидон.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

со стороны сердечно-сосудистой системы тахикардия, ортостатическая гипотензия, осложненная головокружением, артериальная гипотензия или артериальная гипертензия, уплощение зубца T на ЭКГ;.

Фармакокинетика

После приема внутрь клозапин всасывается на 90-95 %. Прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания. За счт умеренного метаболизма при первом прохождении через печень абсолютная биодоступность клозапина составляет 50-60 %.

Читайте также:  Сокращение матки после родов: как ускорить процесс?

Распределение

В равновесном состоянии на фоне приема препарата 2 раза в сутки максимальная концентрация в крови достигается в среднем через 2,1 часа (от 0,4 до 4,2 часа), объем распределения составляет 1,6 л/кг. Связывание клозапина с белками плазмы крови составляет около 95 %.

Клозапин практически полностью метаболизируется изоферментами CYP1A2 и 3А4, и в некоторой степени изоферментом CYP2C19 и 2D6. Из основных метаболитов активностью обладает лишь один – десметилпроизводное. Его фармакологическое действие подобно действию клозапина, но выражено значительно слабее и менее продолжительно.

Выведение клозапина носит двухфазный характер, период полувыведения конечной фазы в среднем составляет 12 часов (от 6 до 26 часов). После однократного приема клозапина в дозе 75 мг период полувыведения конечной фазы составляет в среднем 7,9 часов. Это значение возрастает до 14,2 часов при достижении равновесного состояния в результате применения препарата в дозе 75 мг в сутки в течение не менее 7 дней. В неизменном виде клозапин обнаруживается в моче и кале лишь в следовых количествах. Около 50 % принятой дозы клозапина выводится в виде метаболитов почками и 30 % – через кишечник.

Отмечено, что в равновесном состоянии при увеличении суточной дозы препарата с 37,5 мг до 75 мг и 150 мг (разделенной на 2 приема), наблюдается линейное дозозависимое увеличение площади под кривой концентрация- время (AUC), а также увеличение максимальной и минимальной концентрации в плазме крови.

Однако у нескольких взрослых пациентов, в основном у тех, кто ранее не получал клозапин, прием препарата в дозе 400 мг привел к развитию угрожавших жизни коматозных состояний и в одном случае к летальному исходу.

Общая информация о препарате

Лекарственное средство Клозапин выпускается как отечественным производителем, так и зарубежными фармацевтическими компаниями (Salutas Pharma GmbH, Германия и Maxpharma, Индия и др.). Медикамент обладает седативным и антипсихотическим действием.

Клозапин относится к нейролептикам. Данная группа препаратов традиционно используется для лечения разного рода психических расстройств. Международное непатентованное название лекарства – Клозапин, Используется в психиатрии.

В основном выпускают Клозапин по 25 или 100 мг действующего вещества в одной таблетке.

С алкоголем

При использовании препарата следует исключить прием алкоголя.

Во время лечения необходим регулярный показателей периферической крови.

Противопоказания Клозапин

Гиперчувствительность, заболевания кроветворной системы ( в т.ч. в анамнезе), алкогольные и интоксикационные психозы, миастения, коматозные состояния, детский возраст до 5 лет.

Анализ базы постмаркетинговых сообщений позволяет предположить, что применение клозапина связано с повышенным риском фатального миокардита, особенно в первый месяц лечения.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости, 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых 50-200 мг, начальная суточная доза – 150-300 мг, средняя суточная доза – 200-400 мг. Высшая суточная доза – 600 мг. Дозу подбирают индивидуально, начиная с назначения небольших доз (25 мг) и постепенно повышая их на 25-50 мг в день до получения терапевтического эффекта. При легких формах заболевания для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, с цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (20-200 мг). Следует учитывать этапность проявления терапевтического эффекта: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихопатическое действие (через 1-2 нед); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней). После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

Перитонеальный диализ или гемодиализ неэффективны.

КЛОЗАПИН – САМЫЙ СИЛЬНЫЙ НЕЙРОЛЕПТИК

Атипичный нейролептик. Синонимы клозапина: азалептин, лепонекс, алемоксан, клазарил, ипрокс. В нашей стране продается в двух формах: азалептин и лепонекс.

Читайте также:  Непослушный ребенок: что делать?

Клозапин – один из самых сильных на сегодняшний день нейролептиков. Он внесен в список сильнодействующих психотропных средств и поэтому его оборот особенно контролируется государством (за нелегальный оборот может наступить уголовная ответственность).

В больницах он подлежит особому контролю и учету. Пациентам он выписывается на особых бланках строгой учётности на пронумерованных рецептах специальной формы: 148-1/у-88. Из всех нейролептиков такой усиленный контроль за распространением и применением имеют лишь два средства: клозапин и левомепромазин (тизерцин).

Синтезирован он был еще в 60-х годах 20-го века, первый опыт его использования был в 1971 году, но применяться широко стал лишь с 1990 года. Его считают родоначальником второго поколения нейролептических средств – атипичных нейролептиков.

В отличие от препаратов первого поколения клозапин способен влиять на негативные симптомы (апатия, пассивность, снижение эмоций, замкнутость) и заметно реже вызывает экстапирамидные расстройства.

Позже появились и продолжают появляться новые нейролептические средства, некоторые из них уходят из употребления, но клозапин по сей день широко применяется во всем мире как один из самых мощных антипсихотических средств.

Механизм действия сложный: блокирует дофаминовые (особенно D-4) рецепторы головного мозга. Кроме этого подобным образом воздействует на ацетилхолиновые, адреналиновые, гистаминовые, ГАМК и серотониновые рецепторы. За счет этого достигается сильный успокоительный эффект, снимается возбуждение, импульсивность, чувство страха, происходит уменьшение продуктивных симптомов психоза (бред, галлюцинации).

Одним из промежуточных продуктов метаболизма клозапина является бензодиазепин – действующее вещество многих транквилизаторов, чем обуславливается противотревожное и снотворное действие. В некоторых случаях может наблюдаться и антидепрессивный эффект.

Синонимы клозапина азалептин, лепонекс, алемоксан, клазарил, ипрокс.

Показания

Острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.

Важная информация

Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть: боль в груди, затрудненное дыхание, трепетание в груди, признаки инфекции (слабость, лихорадка, боль в горле, симптомы простуды или гриппа), или если вы чувствуете, что можете исчезнуть.

Читайте также:  Налбуфин (nalbuphin)

Слайд-шоу Друг, нуждающийся: умение с психическими заболеваниями

Клозапин может вызвать сильное головокружение, медленное сердцебиение, обмороки или судороги. Не принимайте больше этого лекарства, чем рекомендуется .

Клозапин не одобрен для использования в психотических состояниях, связанных с деменцией. Это лекарство может увеличить риск смерти у пожилых людей со связанными с деменцией состояниями.

Клозапин доступен только в сертифицированной аптеке по специальной программе.

Диабет или факторы риска, такие как избыточный вес или семейная история диабета;.

Способ применения и дозировка

Раствор Клозапин вводят внутримышечно по 1-2 мл перед сном.

В виде таблеток препарат принимают внутрь вне зависимости от приема пищи. Лечение начинают с дозы 50-100 мг 2-3 раза в сутки, затем ее увеличивают до 200-400-600 мг в сутки. Для поддержания терапевтического эффекта, а также пациентам с печеночной/почечной/хронической сердечной недостаточностью и цереброваскулярными расстройствами назначают по 25-200 мг один раз в сутки, перед сном.

Разовые/суточные дозы для детей:

  • 6–8 лет – 5-10/ 15-30 мг;
  • 8–15 лет – 10-20/ 30-60 мг,

Кратность приема – 2-3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для детей – 100 мг.

В случае развития гранулоцитопении Клозапин отменяют.

Добавить комментарий