Празозин: применение, показания, противопоказания, механизм действия

Празозин – инструкция по применению, показания, состав, дозировка, форма выпуска и цена

Согласно инструкции, Празозин оказывает на организм следующее действие:

  • блокировка постсинаптических α1-адренорецепторов;
  • снижение сосудосуживающего эффекта катехоламинов;
  • уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления и снижение артериального давления;
  • расширение периферических вен;
  • уменьшение постнагрузки на сердце;
  • снижение давления в малом круге кровообращения;
  • улучшение внутрисердечной и системной гемодинамики при хронической сердечной недостаточности;
  • снижение потребности миокарда в кислороде и увеличение ударного объема крови при физических нагрузках;
  • уменьшение сопротивления почечных сосудов;
  • снижение давления и сопротивления в мочеиспускательном канале и ослабление выраженности симптомов нарушения функции мочевыводящих путей.

Прием препарата может сопровождаться развитием умеренной рефлекторной тахикардии. При длительном использовании наблюдается снижение концентрации атерогенных липидов в крови.

После приема разовой дозы максимальный гипотензивный эффект развивается через 1–4 часа. Длительность действия препарата – до 10 часов. В ходе лечения может развиваться ранняя (через 3–5 суток) или поздняя (к 12 месяцам) толерантность, поэтому врач может принять решение об увеличении дозы.

Препарат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (прием пищи не оказывает влияния на всасывание). Максимальная концентрация в крови достигается в течение 1–3 часов. Биодоступность Празозина составляет от 50 до 85%, связывание с белками плазмы превышает 95%. Препарат метаболизируется в печени.

Период полувыведения Празозина – от 2 до 4 часов. Препарат выводится преимущественно с желчью. У больных с хронической почечной недостаточностью и пожилых пациентов период полувыведения удлиняется.

Особые указания

Ортостатическая гипотензия при первом приеме усиливается:

  • при гиповолемии;
  • при гипонатриемии;
  • в случае параллельного приема с мочегонными препаратами, симпатолитиками, β-адреноблокаторами;
  • у пациентов преклонного возраста;
  • при несоблюдении постельного режима.

Действие лекарства возрастает при физических нагрузках.

При нарушении почечной функции требуется уменьшение дозировок. Такие больные требуют особого контроля.

Пациент должен быть проинформирован о возможности головокружений и обмороков. Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или управлении сложными механизмами.

При беременности и кормлении грудью

Медикамент не назначается женщинам на ранних стадиях беременности из-за возможного тератогенного воздействия. На более поздних сроках его применение допустимо в крайних случаях с учетом потенциального вреда для ребенка и пользы для матери. Празозин проникает в грудное молоко, поэтому его нельзя использовать во время лактации.

Празозин проникает в грудное молоко, поэтому его нельзя использовать во время лактации

Празозин проникает в грудное молоко, поэтому его нельзя использовать во время лактации.

В детском возрасте

Данные о влиянии препарата на детский организм отсутствуют, поэтому его не назначают детям до 12 лет.

Инструкция по применению Празозина: способ и дозировка

Таблетки следует принимать внутрь. Прием пищи на эффективность препарата не влияет.

В начале лечения артериальной гипертензии назначают по 0,5 мг перед сном. Постепенно дозу повышают, сначала до 1 мг 3-4 раза в сутки, и далее до тех пор, пока не удастся достигнуть стойкого снижения артериального давления (обычно на это требуется от 4 до 8 недель). Оптимальная для каждого пациента суточная доза может варьироваться в пределах 3-20 мг, чаще составляет 6-15 мг. Общую суточную дозу делят на 3-4 приема.

При назначении Празозина в качестве монопрепарата необходимо учитывать возможность развития толерантности. Она возможна в начале лечения (на 3-5 день) или через несколько месяцев. Это явление требует увеличения дозы празозина либо дополнительного назначения диуретиков.

При медленно развивающемся или недостаточном гипотензивном эффекте дополнительно назначают другие антигипертензивные препараты или диуретики. В этом случае дозу Празозина снижают до 1-2 мг 3 раза в сутки, добавляют второй препарат, а затем вновь постепенно повышают дозу, подбирая наиболее подходящую схему терапии.

Продолжительность применения препарата не ограничена.

При застойной сердечной недостаточности назначают по 3-20 мг/сутки в 3-4 приема.

Максимально допустимая суточная доза для взрослых составляет 20 мг.

Противопоказания

Лекарство не назначают при гиперчувствительности к активному веществу или прочим хиназолинам и непереносимости дополнительных компонентов, включая лактозу. Другие противопоказания:

  • гипотония или склонность к ней;
  • тампонада сердца;
  • сдавливающий перикардит;
  • аортальный стеноз;
  • эмболия легочной артерии;
  • пороки сердца при низком давлении наполнения в левом желудочке;
  • беременность;
  • грудное вскармливание;
  • детский возраст (до 12 лет).

Препарат применяется с осторожностью и в сниженных дозировках при почечной недостаточности и в отношении пациентов пожилого возраста.

Во время лечения рассматриваемым средством от употребления алкогольной продукции следует полностью отказаться

Во время лечения рассматриваемым средством от употребления алкогольной продукции следует полностью отказаться.

Побочные действия

  • Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, слабость, вертиго, расстройства сна, эмоциональные расстройства, галлюцинации, тревожность, нарушения восприятия, депрессия, утомляемость, парестезии;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: ангинозные боли, одышка, тахикардия, сердцебиение, артериальная гипотензия (особенно ортостатическая); при длительном применении – отеки нижних конечностей; редко – ортостатический коллапс (чаще после приема первой дозы);
  • Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание;
  • Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, тошнота, рвота, сухость во рту;
  • Со стороны органов чувств: нарушение зрения, потемнение в глазах, гиперемия роговицы и конъюнктивы, шум в ушах;
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд;
  • Прочие: гипертермия, заложенность носа, гипергидроз, артралгия, носовое кровотечение, появление антинуклеарных факторов, алопеция, снижение потенции, приапизм.

Передозировка

При превышении допустимых доз наблюдается недостаточность кровообращения, падение АД, тахикардия, аритмия, стенокардия, снижение объемов выделяемой мочи, анурия, сильное сужение зрачков, шоковое состояние. Пациент должен незамедлительно принять лежачее положение, при котором ноги должны быть расположены несколько выше линии тела.

Помимо симптоматической помощи, иногда требуется введение Допамина, Норадреналина, плазмоэкспандеров. Необходим контроль водно-электролитного баланса. Гемодиализ при передозировке бесполезен.

Лекарственное взаимодействие

Празозин несовместим с нифедипином. Его действие усиливают симпатолитики, диуретики, бета-адреноблокаторы.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, блокаторов кальциевых каналов возрастает риск развития выраженной артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы празозина.

Вазодилатирующее действие блокаторов кальциевых каналов и альфа-адреноблокаторов может быть синергичным или аддитивным. При одновременном применении празозина с верапамилом развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено их фармакокинетическим взаимодействием: повышается максимальная концентрация и увеличивается суммарная концентрация празозина.

Индометацин может снижать эффект празозина.

Празозин способствует быстрому и значительному повышению уровня дигоксина в плазме крови, может изменять антигипертензивное действие клонидина.

У пациентов, получающих пропранолол, после приема первой дозы празозина появляется риск развития выраженной артериальной гипертензии.

Коротко о важном

Латинское название лекарства — prazosin. Его производителями являются:

  • Великобритания;
  • Германия;
  • Россия.

Основные действия препарата— это антигипертензивное и сосудорасширяющее.

У Празозина разные формы выпуска. Средство продается в таблетках по 0,5 и по 1 мг. Во флаконе, упакованном в картонную коробочку, находится 30 штук.

Чтобы приобрести лекарство, необходимо получить у врача рецепт. Цена препарата в среднем около 700 рублей. Благодаря широкому спектру воздействия Празозин получил положительные отзывы.

Латинское название вещества Доксазозин

Доксазозин

1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)-4-[(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-2-ил)карбонил]пиперазин (и в виде монометансульфоната)

НазваниеЗначение Индекса Вышковского ®
Кардура®0.0273
Доксазозин0.0253
Артезин®0.0068
Доксазозин Сандоз®0.0036
Камирен®0.0034
Урокард0.0031
Зоксон0.0019
Доксазозин Белупо0.0019
Доксазозина мезилат0.0011
Доксазозин-Тева0.0007
Камирен® ХЛ0.0005
Доксазозин Зентива0.0005
Доксазозин-ФПО®0.0004
Тонокардин0.0003
Артезин® ретард0.0003
Доксазозин-ратиофарм0.0002
Кардура® Нео0.0002
Доксазозин Санофи
Доксазозин-Бинергия

Нежелательные комбинации с другими препаратами

Не следует использовать Празозин и такие медикаменты одновременно:

  • нестероидные противовоспалительные средства (Индометацин, Ибупрофен), так как они препятствуют понижению давления;
  • препараты женских половых гормонов (Фолликулин, противозачаточные таблетки) из-за задержки ними жидкости и снижения действия Празозина;
  • Дофамин, Норадреналин, комбинированные средства с фенилэфрином (некоторые противопростудные), так как это сочетание может привести к резкому повышению давления и ускорению пульса;
  • аналоги Виагры – повышается угроза гипотонии;
  • Дигоксин – часто развивается гликозидная интоксикация.

Отзывы

Татьяна, 65 лет. Долго время не могли подобрать удобное для меня лечение, кардиолог сомневался в том, правильно ли я принимаю медикаменты. После назначения «празозина», давление выровнялось, я стала себя гораздо лучше чувствовать, комбинирую с небольшой дозой мочегонного препарата, третья стадия гипертонии совсем перестала меня беспокоить.

Сергей, 41 год. Врач-уролог посоветовал изменить слегка лечение моего отца от гипертонии, используя «празозин», так как помимо этого у него обнаружили увеличение простаты. Начались проблемы с мочеиспусканием. После назначения нового курса лечения, все симптомы ушли, даже показатели давления стали ниже, чем во время предыдущего лечения.

Елена, 50 лет. Мой пожилой отец стал жаловаться на проблемы с диурезом, гипертонии у него нет, врач назначил «празозин» в небольших дозах. Начали с 1 мг в день. Увеличивать дозировку не пришлось, так как препарат очень хорошо помог.

Аналоги

Синонимами «празозина» являются другие блокаторы альфа-адренорецепторов или препараты из других групп со схожими показаниями к применению.

НазваниеОсновное веществоДневная дозировка в мгЦена в рублях
ПольпрессинПразозин1-3100-150
КамиренДоксазозин1100-120
АдверзутенПразозин1-3100-150
ЗоксонДоксазозин2-4200-250
ДоксазозинДоксазозин1-3120-160

Индекс SCORE для оценки вероятности острого инфаркта миокарда и смерти в течение 10 лет

ПРАЗОЗИН (PRAZOSIN) ОПИСАНИЕ

Периферический вазодилататор. Является блокатором постсинаптических α 1 -адренорецепторов, препятствует сосудосуживающему влиянию катехоламинов. Понижает АД за счет уменьшения ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце. Расширяет периферические вены, уменьшая также преднагрузку на сердце. Улучшает системную и внутрисердечную гемодинамику у больных с хронической сердечной недостаточностью. Снижает давление в малом круге кровообращения. Вазодилатирующий эффект празозина сопровождается умеренно выраженной рефлекторной тахикардией. При длительном назначении снижает концентрацию атерогенных липидов в крови.

Уменьшает потребность миокарда в кислороде, увеличивает ударный объем крови при физической нагрузке. Снижает сопротивление почечных сосудов.

Читайте также:  Хемоз конъюнктивы - что это, лечение, причины и симптомы

Снижает сопротивление и давление в мочеиспускательном канале (за счет расслабления гладкой мускулатуры шейки мочевого пузыря, предстательной железы и ее капсулы), что приводит к ослаблению выраженности симптомов нарушения функции мочевыводящих путей.

Максимальное гипотензивное действие после приема разовой дозы развивается через 1-4 ч, длительность действия – до 10 ч. Может развиваться как ранняя (на 3-5 день), так и поздняя – (к 12 мес) толерантность, что требует увеличения дозы.

Фармакокинетика

Празозин быстро абсорбируется из ЖКТ, C max достигается в течение 1-3 ч. Прием пищи не влияет на всасывание. Биодоступность составляет 50-85%. Связывание с белками плазмы – более 95%. Метаболизируется в печени путем отщепления метильной группы и конъюгации с образованием четырех активных метаболитов, на которые приходится 25% фармакологической активности.

T 1/2 составляет 2-4 ч, при хронической почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста T 1/2 увеличивается. Выводится преимущественно с желчью.

Показания активного вещества ПРАЗОЗИН

Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), синдром и болезнь Рейно; феохромоцитома, спазм периферических сосудов на фоне отравления алкалоидами спорыньи.

Гиперплазия предстательной железы.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
D35.0Доброкачественное новообразование надпочечника
I10Эссенциальная [первичная] гипертензия
I50.0Застойная сердечная недостаточность
I73.0Синдром Рейно
N40Гиперплазия предстательной железы
T62.2В другом(их) съеденном(ых) растении(ях)

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента.

Средняя терапевтическая доза составляет 4-6 мг/сут. Максимальная суточная доза – 20 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно ортостатическая), сердцебиение, ангинальные боли, тахикардия, одышка; при длительном применении возможны отеки нижних конечностей; в редких случаях – ортостатический коллапс (особенно при приеме первой дозы).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, расстройства сна, слабость, утомляемость, тревожность, депрессия, парестезии, галлюцинации, нарушения восприятия, эмоциональные расстройства.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, потемнение в глазах, нарушение зрения, гиперемия конъюнктивы и роговицы.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь.

Прочие: заложенность носа, носовое кровотечение, гипертермия, гипергидроз, алопеция, приапизм, снижение потенции, появление антинуклеарных факторов, артралгия.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к празозину; артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность, возникшая на фоне констриктивного перикардита, тампонады сердца, пороков сердца со сниженным давлением наполнения левого желудочка; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Особые указания

При применении празозина следует регулярно контролировать АД и ЧСС в положении больного лежа и стоя. Вероятность возникновения артериальной гипотензии выше у пациентов, получающих диуретики, симпатолитики и/или бета-адреноблокаторы.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в начале лечения возможно ускользание терапевтического эффекта.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, особенно после первой дозы празозина.

Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение C max и увеличение AUC празозина.

При одновременном применении с дигоксином быстро и заметно повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности празозина.

При одновременном применении с клонидином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.

Празозин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы и препятствует сосудосуживающему влиянию симпатической иннервации и катехоламинов.

Показания к применению

Форма выпуска

Таблетки 0.5 мг; флакон (флакончик) полипропиленовый 30 коробка (коробочка) 1;

Таблетки 1 мг; флакон (флакончик) полипропиленовый 30 коробка (коробочка) 1;

Фармакодинамика

Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы. Быстро абсорбируется в ЖКТ, скорость всасывания не зависит от приема пищи. Биодоступность — 50–85%. В крови связан с белками на 97%. В результате деградации в печени образуется 4 метаболита, на которые приходится до 25% фармакологической активности. T1/2 — 2–4 ч, при почечной недостаточности и у пожилых лиц он увеличивается. Экскретируется, в основном, желчью.

Оказывает выраженное гипотензивное действие без значительного повышения ЧСС. Снижает ОПСС, расширяет емкостные и резистивные сосуды. Значительно снижает давление в легочных венах и правом предсердии, умеренно — легочное сосудистое сопротивление. Прием первой дозы часто вызывает резкое падение АД (особенно в ортостазе и на фоне приема диуретиков). После отмены и последующего назначения в течение недели подобного эффекта от приема первой дозы не наблюдается. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, увеличивает ударный объем при физической нагрузке. Оказывает минимальное влияние на задержку жидкости в организме, не приводит к увеличению массы тела, не изменяет скорость фильтрации и почечный кровоток, снижает сопротивление почечных сосудов. Пик гипотензивного эффекта после разовой дозы отмечается через 1–4 ч, длительность — до 10 час. Может развиваться как ранняя (на 4–5 день), так и поздняя (к 12 мес) толерантность, что требует увеличения дозы. Благоприятно влияет на липидный спектр: снижается уровень общего холестерина, триглицеридов, ЛПОНП и ЛПНП; не изменяет толерантность к углеводам или на метаболизм мочевой кислоты.

Фармакокинетика

Празозин быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax достигается в течение 1-3 ч. Прием пищи не влияет на всасывание. Биодоступность составляет 50-85%. Связывание с белками плазмы – более 95%. Метаболизируется в печени путем отщепления метильной группы и конъюгации с образованием четырех активных метаболитов, на которые приходится 25% фармакологической активности.

T1/2 составляет 2-4 ч, при хронической почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается. Выводится преимущественно с желчью.

Использование во время беременности

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, гипотония, констриктивный перикардит, тампонада сердца, пороки сердца со сниженным давлением заполнения левого желудочка, беременность, лактация, детский возраст (до 12 лет).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно ортостатическая), сердцебиение, ангинальные боли, тахикардия, одышка; при длительном применении возможны отеки нижних конечностей; в редких случаях – ортостатический коллапс (особенно при приеме первой дозы).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, расстройства сна, слабость, утомляемость, тревожность, депрессия, парестезии, галлюцинации, нарушения восприятия, эмоциональные расстройства.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, потемнение в глазах, нарушение зрения, гиперемия конъюнктивы и роговицы.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь.

Прочие: заложенность носа, носовое кровотечение, гипертермия, гипергидроз, алопеция, приапизм, снижение потенции, появление антинуклеарных факторов, артралгия.

Способ применения и дозы

Внутрь. Начальная доза — 0,5–1 мг перед сном в горизонтальном положении, далее — по 1 мг 2–3 раза в день. С интервалом в 5–7 дней суточную дозу можно увеличивать до 6–15 мг (в 2–3 приема), максимальная суточная доза — 20 мг, максимальный эффект наступает через 4–6 нед.

Передозировка

Взаимодействия с другими препаратами

Несовместим с нифедипином. Эффект усиливают диуретики, симпатолитики, бета-адреноблокаторы.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, особенно после первой дозы празозина.

Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение Cmax и увеличение AUC празозина.

При одновременном применении с дигоксином быстро и заметно повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности празозина.

При одновременном применении с клонидином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.

Особые указания при приеме

Следует регулярно контролировать АД и ЧСС в положении стоя и лежа. Вероятность гипотензии выше у пациентов, получающих диуретики, симпатолитики, бета-адреноблокаторы.

Празозин

Артериальная гипертензия; ХСН (в составе комбинированной терапии), синдром и болезнь Рейно; феохромоцитома, спазм периферических сосудов на фоне отравления алкалоидами спорыньи.

Гиперплазия предстательной железы.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия; ХСН (констриктивный перикардит, тампонада сердца, пороки сердца со сниженным давлением заполнения ЛЖ), гипонатриемия; беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии начальная доза препарата – 0.5 мг, при нормальной переносимости далее – по 1 мг 2-3 раза в сутки. Постепенно дозу увеличивают, добиваясь гипотензивного эффекта. Стойкий гипотензивный эффект развивается через 4-6 нед. Поддерживающая доза подбирается индивидуально и может составлять 3-20 мг/сут. Суточную дозу делят на 2-3 приема, устанавливая оптимальный режим лечения.

При проведении монотерапии следует учитывать возможность развития ранней (на 3-5 день) или поздней (через несколько месяцев) толерантности. В этом случае разовую дозу увеличивают на 1 мг или больше либо назначают диуретики. При недостаточном или медленно развивающемся гипотензивном эффекте сочетают с диуретиками или др. гипотензивными ЛС. В этом случае дозу препарата уменьшают до 1-2 мг 3 раза в сутки при одновременном добавлении препарата, который вводят в схему лечения, а затем вновь постепенно повышают, подбирая необходимый.

Читайте также:  Укусы постельных клопов — Как выглядят и чем лечить . Укусы клопов на человеке

При ХСН – 3-20 мг/сут в 2-3 приема, соблюдая обычные меры предосторожности (первая доза должна не превышать 0.5 мг, после приема больной должен находиться в положении “лежа” не менее 2 ч, дозы повышают постепенно, учитывая возможность ортостатических явлений).

При синдроме Рейно начальная доза – 0.5 мг, средняя терапевтическая – 1-2 мг, кратность – 2 раза в сутки. При необходимости – 2 мг 3 раза в сутки.

При симптоматической терапии дизурических расстройств при гипертрофии предстательной железы: 0.5 мг в течение 1 нед, 1 мг – 2 нед, с 3 по 6 нед – 2 мг. Кратность – 2 раза в сутки (утром и вечером).

Для устранения спазма периферических артерий при отравлении алкалоидами спорыньи – по 1 мг 3 раза в сутки.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор, блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы и препятствует сосудосуживающему влиянию катехоламинов. Снижает ОПСС. Расширяет периферические вены, уменьшает преднагрузку на сердце, улучшает системную и внутрисердечную гемодинамику у больных с ХСН. Значительно снижает давление в легочных венах и правом предсердии, умеренно – легочное сосудистое сопротивление.

Незначительно повышает активность ренина плазмы.

Вазодилатирующий эффект может сопровождаться рефлекторной тахикардией (реже, чем на фоне фентоламина).

При длительном применении снижает ЛПНП и не влияет или увеличивает ЛПВП. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, увеличивает УОК при физической нагрузке. Снижает сопротивление почечных сосудов.

Пик гипотензивного действия после приема разовой дозы – 1-4 ч, длительность – до 10 ч. Может развиваться как ранняя (на 3-5 день), так и поздняя – (к 12 мес) толерантность, что требует увеличения дозы.

Снижает сопротивление и давление в мочеиспускательном канале (за счет расслабления гладкой мускулатуры шейки мочевого пузыря, предстательной железы и ее капсулы), что приводит к ослаблению выраженности симптомов нарушения функции мочевыводящих путей.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вялость, слабость, тревожность, депрессия, парестезии, галлюцинации, нарушения восприятия, эмоциональные расстройства.

Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, запоры или диарея.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, потемнение в глазах, нарушение зрения, гиперемия конъюнктивы и роговицы.

Со стороны ССС: чрезмерное снижение АД, ангинальные боли, тахикардия, сердцебиение, периферические отеки, одышка, феномен “первой дозы” (ортостатический коллапс, обморочные состояния, головная боль, слабость, сердцебиение).

Прочие: заложенность носа, носовое кровотечение; гипертермия, гипергидроз, алопеция, приапизм, снижение потенции, появление антинуклеарных факторов, артралгия.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь.

Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД.

Лечение: пациенту необходимо придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами; при необходимости – плазмозамещающие растворы, вазопрессорные ЛС. Контроль состояния пациента (в т.ч. функции почек).

Особые указания

При назначении первой дозы препарата анеобходимо проводить систематический контроль АД и ЧСС в положении больного “лежа и “стоя”. У больных с ХСН возможно возникновение раннего ускользания терапевтического эффекта, что может быть устранено путем повышения дозы препарата или его кратковременной отмены.

Взаимодействие

Нифедипин, диуретики, симпатолитики, бета-адреноблокаторы повышают риск чрезмерного снижения АД препаратом.

Наличие препарата Празозин *

Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Празозин: инструкция по применению, цена, отзывы

Празозин, согласно инструкции по применению, относится к гипотензивным альфа-адреноблокирующим медикаментам. Его используют в терапии гипертонической болезни и застойной сердечной недостаточности. Подобное применение средства основано на его способности расширять периферические сосуды.

Благодаря притоку крови к сердечной мышце улучшается функционирование мышечного органа, и уменьшаются показатели кровяного давления.

Празозин

Коротко о важном

Латинское название лекарства — prazosin. Его производителями являются:

  • Великобритания;
  • Германия;
  • Россия.

Основные действия препарата— это антигипертензивное и сосудорасширяющее.

У Празозина разные формы выпуска. Средство продается в таблетках по 0,5 и по 1 мг. Во флаконе, упакованном в картонную коробочку, находится 30 штук.

Чтобы приобрести лекарство, необходимо получить у врача рецепт. Цена препарата в среднем около 700 рублей. Благодаря широкому спектру воздействия Празозин получил положительные отзывы.

Компоненты

Механизм действия препарата обусловлен его составом, в который входит один активный компонент — Празозин.

Количество в одной таблетке может быть 0,5 или 1 мг. Празозин относится к группе альфа1-адреноблокаторов. Его эффекты проявляются в:

  • блокировке постсинаптических α1-адренорецепторов;
  • уменьшении действия декатехоламинов, которые сужают просвет сосудов;
  • уменьшении сопротивления периферических сосудов, что приводит к снижению показателей артериального давления;
  • расширении просвета вен, располагающихся на периферии;
  • уменьшении постнагрузки на сердечную мышцу;
  • снижении давления, которое присутствует в малом круге движения крови;
  • улучшение движения крови по сосудам при диагностировании недостаточности функционирования сердечной мышцы в хронической форме;
  • уменьшении надобности миокарда в кислородном питании;
  • увеличении количества крови в сосудах во время физической активности;
  • снижении сопротивления сосудов, располагающихся в почках;
  • уменьшении показателей давления в мочеиспускательном канале, в связи с чем улучшается функционирование мочевыводящих путей.

Показания

Фармакологическая группа препарата указывает на его применение для лечения заболеваний, характеризующихся патологией функционирования сердечной мышцы или сосудов.

К ним относятся:

  • артериальная гипертония;
  • сердечная недостаточность хронического течения;
  • болезнь Рейно, связанная с поражением мелких артерий;
  • развитие опухоли, провоцирующей выработку большого количества катехоламинов;
  • поражение сосудов, располагающихся на периферии, которое возникло в связи с отравлением алкалоидами спорыньи.

Помимо этого, Празозин используется в терапии опухолей предстательной железы.

Опухоль простаты

Особенности применения и дозировка

Применение лекарственного средства не зависит от приема пищи. Первый раз выпить Празозин лучше вечером, непосредственно перед сном. Специфика препарата в том, что первое применение зачастую связано с развитием «феномена первой дозы», когда артериальное давление резко падает.

После приема таблеток лучше полежать, чтобы предотвратить возникновение обморочного состояния.

Начальная доза обычно составляет 0,5 мг. Постепенно количество лекарства увеличивается. Гипотензивный эффект от приема Празозина заметен через несколько дней. При этом продолжительное снижение показателей артериального давления можно отследить после месяца лечения.

Подбор поддерживающей дозы зависит от конкретного пациента, его заболевания и индивидуальных особенностей. В среднем она составляет от 6-ти до 15-ти мг. Хотя допустимы большие и меньшие дозы. В день обычно требуется 3 или 4 приема.

Средняя терапевтическая дозировка при различных заболеваниях составляет:

  • артериальная гипертензия — 1 мг 2 или 3 раза в сутки;
  • сердечная недостаточность хронической формы — от 3-х до 20-ти мг в сутки (число приемов 2 или 3);
  • синдром Рейно — 1-2 мг, два раза в сутки;
  • симптоматическое лечение при разрастании предстательной железы (в утреннее и вечернее время): по 0,5 мг первую неделю, по 1-му мг в течении следующих 14-ти дней, затем по 2 мг в течение месяца;
  • спазм периферических сосудов после отравления алкалоидами — по 1-му мг утром, днем и вечером.

Оптимальная схема лечения определяется врачом. При терапии только препаратом Празозин следует помнить о возникновении толерантности организма к действию лекарственного средства. Она может возникнуть в начале лечения (на 3 – 5-ый день) или через несколько месяцев.

В этом случае специалист принимает решение об увеличении дозы или назначении препаратов с диуретическим свойством. При необходимости возможно сочетание Празозина с другими медикаментами гипотензивного действия.

Наличие противопоказаний

Празозин подходит большому числу пациентов. Состояния, при которых применение лекарственного продукта не рекомендуется, включают:

  • возраст младше 12-ти лет;
  • вынашивание ребенка и лактационный период;
  • выявление симптоматики констриктивного перикардита;
  • развитие порока сердечной мышцы;
  • развитие гипотонической болезни;
  • наличие признаков тампонады сердца;
  • выявление аллергических реакций на использование лекарственного средства.

Аллергическая реакция

Применение препарата при заболеваниях мочевыделительной системы осуществляется только по рекомендации специалиста. При этом назначают меньшую дозировку и строго контролируют состояние здоровья.

Развитие побочной симптоматики

Побочные явления, встречаемые при лечении Празозином, делятся на несколько групп в зависимости от той системы, в которая они проявились. Среди них выделяют поражения:

  • нервной системы, то есть появление головной боли, нарушения сна, депрессивных состояний, возникновение галлюцинаций, тревожности, утомляемости, парестезий;
  • сердца и сосудов, то есть развитие ангинозных болезненных явлений, появление одышки, учащение сердечного ритма, падение артериального давления;
  • органов мочевыделительной структуры, проявляющиеся в частом мочеиспускании;
  • органов пищеварения, то есть появление диареи или запора, возникновение тошноты и рвоты, ощущение сухости в ротовой полости;
  • органов чувств, что обусловлено влиянием препарата на зрение и слух (появление покраснения роговицы, конъюнктивы, шума в ушах).

Помимо выше перечисленного, возможно возникновение реакций аллергического характера: сыпи на коже, зуда.

Иногда после приема Празозина у человека поднимается температура, возникает кровотечение из носа, нарушается потенция, усиливается потоотделение, выпадают волосы, возникает артралгия.

Признаки передозировки

При превышении дозы возможно развитие гипотонии, которая проявляется падением артериального давления. В таких случаях необходимо принять горизонтальное положение с поднятыми ногами.

Взаимодействие с другими лекарствами

Назначая Празозин, врач всегда интересуется о приеме пациентами других медикаментозных средств. Это обусловлено взаимодействием лекарств и возможной их несовместимостью.

При использовании препарата следует помнить о:

  • несовместимости с Нифедипином;
  • усилении действия симпатолитиков, диуретиков, бета-адреноблокаторов;
  • усилении гипотензивного действия при приеме одновременно с Верапамилом;
  • снижении эффективности при использовании Индометацина;
  • изменение действия Клонидина;
  • появлении признаков артериальной гипертензии при одновременном приеме Пропранолола.

Нифедипин, верапамил, индометацин

Аналоги

В некоторых случаях применение Празозина заменяют аналогами. Чаще всего такая необходимость возникает при наличии противопоказаний или высоком проценте развития побочной симптоматики.

Среди популярных аналогов препарата выделяют:

  • Зоксон — используется при лечении артериальной гипертензии и в терапии, назначенной в связи с доброкачественной опухолью предстательной железы;
  • Вазар — средство используется при артериальной гипертензии даже у детей старше 6-ти лет;
  • Адверзутен — список показаний аналогичен при приеме Празозина;
  • Пратсиол — при первом приеме необходим контроль ритма сердца и дыхания.
Читайте также:  Подготовка к посещению проктолога: правила перед визитом к врачу

Зоксон, вазар

Фармакология представляет большой выбор препаратов с гипотензивным действием. Среди них выделяется Празозин, который получил положительные отзывы пациентов.

Использование лекарственного средства согласно назначениям специалиста снизит вероятность развития побочной симптоматики. Внимательное чтение инструкции по применению поможет избежать одновременного приема с некоторыми лекарственными препаратами, несовместимых с представленным медикаментом.

Доксазозин : инструкция по применению

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая лактоза моногидрат, крахмал кукурузный кальция стеарат.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с фаской.

Фармакологическая группа

Антигипертензивные средства. Антиадренергические средства с периферическим механизмом действия. Блокаторы α-адренорецепторов. Код АТХ С02С А04.

Фармакологические свойства

Доксазозин является мощным и селективным антагонистом постсинаптических α 1 -адренорецепторов. Блокирование этих рецепторов приводит к снижению системного артериального давления. Доксазозин предназначен для перорального применения 1 раз в сутки пациентам с эссенциальной АГ.

Было продемонстрировано, что доксазозин не вызывает нежелательных метаболических эффектов и его можно применять пациентам с сахарным диабетом, подагрой или инсулинорезистентностью.

Доксазозин можно назначать пациентам с бронхиальной астмой, гипертрофией левого желудочка и пациентам пожилого возраста. Применение препарата способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка, подавляет агрегацию тромбоцитов и усиливает активность тканевого активатора плазминогена. Кроме того, применение доксазозина повышает чувствительность к инсулину у тех пациентов, у которых такая чувствительность является нарушением.

Также сообщалось, что в дополнение к антигипертензивного действия, применение доксазозина вызывает умеренное снижение концентрации общего холестерина, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов в плазме крови, а следовательно – данный препарат может быть особенно полезен пациентам с артериальной гипертензией и гиперлипидемией.

Применение доксазозина пациентами, больными рецидивирующим ДГПЖ приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению симптомов. Считается, что эффект препарата при ДГПЖ достигается за счет селективной блокады α 1 -адренорецепторов, расположенных в мышечной строме и капсуле предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря.

Всасывания. При пероральном применении у человека (мужчины молодого возраста или люди пожилого возраста любого пола) доксазозин быстро всасывается из биодоступностью на уровне примерно ⅔ дозы.

Метаболизм / элиминация. 98% доксазозина связывается с белками плазмы крови. Было показано, что доксазозин интенсивно метаболизируется в организме человека и в исследуемых экспериментальных животных, и выводится из организма преимущественно с калом.

Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 22 часов, что дает возможность принимать препарат 1 раз в сутки.

При пероральном применении доксазозина концентрация метаболитов в плазме крови низкая. Концентрация в плазме крови активного метаболита 6′-гидроксидоксазозину у человека в 40 раз ниже плазменную концентрацию первичной соединения, что свидетельствует о том, что антигипертензивное действие препарата обусловлено преимущественно доксазозином.

В настоящее время существуют лишь ограниченные данные по применению препарата пациентам с нарушениями функции печени и относительно влияния препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидина). Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируется печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени доксазозин следует применять с осторожностью.

Показания

Артериальная гипертензия. Препарат показан для лечения артериальной гипертензии и для большинства пациентов его можно применять для контроля артериального давления в качестве монотерапии. В случае неэффективности монотерапии для лечения артериальной гипертензии препарат можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами АПФ.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы . Препарат показан для лечения обструкции мочевыводящих путей, а также симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Препарат можно назначать пациентам с ДГПЖ как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне артериального давления.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к производным хиназолина (например, празозина, теразозина, доксазозина) или к любой из вспомогательных веществ препарата
  • случаи ортостатической гипотензии в анамнезе
  • ДГПЖ и сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей, хронические инфекции мочевыводящих путей и наличие камней в мочевом пузыре;
  • артериальная гипотензия (касается только пациентов с ДГПЖ).

Доксазозин в качестве монотерапии противопоказан пациентам с переполнением мочевого пузыря или анурией с прогрессирующей почечной недостаточностью или без нее.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил). Совместное применение доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 у некоторых пациентов может вызвать симптоматическую гипотензию. Исследование доксазозина в лекарственных формах с длительным высвобождением действующего вещества не проводились.

Доксазозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (на 98%). Результаты исследования in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что препарат не влияет на связывание исследуемых препаратов (дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин) с белками.

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, блокаторов β-адренорецепторов, нестероидных противовоспалительных средств, антибиотиков, пероральных сахароснижающих средств, урикозурических средств и антикоагулянтов. Однако данные формальных исследований по изучению лекарственного взаимодействия отсутствуют.

Доксазозин потенцирует гипотензивное действие других α-адреноблокаторов, а также других антигипертензивных средств.

Существуют данные, что однократное применение доксазозина в дозе 1 мг в первый день четырехсуточное курса перорального применения циметидина (400 мг 2 раза в сутки) приводило к повышению среднего уровня AUC доксазозина на 10% и не вызывало никаких статистически значимых изменений средней C max и среднего периода полувыведения доксазозина. Такое повышение среднего уровня AUC доксазозина на 10% на фоне применения циметидина находится в пределах межиндивидуальной вариабельности (27%) средних уровней AUC доксазозина по сравнению с плацебо.

Особенности применения

Ортостатическая гипотензия / синкопе. Начало терапии. Как и при применении других блокаторов α-адренорецепторов, ортостатическая гипотензия при использовании доксазозина развивается в очень малого процента пациентов, проявляясь головокружением и слабостью или реже – потерей сознания (синкопе), особенно в начале терапии. В связи с этим в начале терапии необходимо контролировать уровень артериального давления, чтобы минимизировать возможные постуральные эффекты.

Назначая терапию любым эффективным блокатором α-адренорецепторов, следует проинформировать пациента как избежать симптомов ортостатической гипотензии и как вести себя при их возникновении. Пациента также нужно предупредить о необходимости избежания ситуаций, в которых существует риск получения травм, учитывая возможность возникновения головокружения или слабости в начале терапии доксазозином.

Применение при острых сердечных состояниях. Как и другие вазодилатирующие антигипертензивные средства, доксазозин следует с осторожностью применять пациентам со следующими острыми сердечными состояниями:

  • отек легких, вызванный аортальным или митральным стенозом;
  • гиперсистолична сердечная недостаточность
  • правожелудочковая сердечная недостаточность, обусловленная тромбоэмболией легочной артерии или перикарда выпотом;
  • левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения.

Применение при нарушении функций печени. Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируется печенью, пациентам с признаками нарушения функций печени доксазозин следует назначать с особой осторожностью. Из-за отсутствия клинического опыта применения препарата пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени, назначение препарата этой категории пациентов не рекомендуется.

Применение с ингибиторами ФДЭ-5. Применять доксазозин вместе с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, тадалафил и варденафил) следует с осторожностью, поскольку эти лекарственные средства вызывают вазодилатацию, а значит – могут вызвать у некоторых пациентов симптоматическую гипотензию. Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии рекомендуется начинать терапию препаратами группы ингибиторов фосфодиэстеразы-5 только при условии, если на фоне применения α-блокаторов пациент имеет стабильную гемодинамику. Кроме того, рекомендуется начинать терапию ингибиторами фосфодиэстеразы-5 с наименьшей возможной дозы и выдерживать 6-часовой интервал между применением доксазозина и ингибиторов фосфодиэстеразы-5.

Пациенты во время хирургического удаления катаракты. У некоторых пациентов, которые принимали тамсулозин на время проведения хирургического удаления катаракты или к операции, во время вмешательства наблюдалось развитие интраоперационного синдрома атонической радужной оболочки ( «IFIS» – синдром узкого зрачка). Сообщалось об отдельных случаях развития такого побочного эффекта и при применении других α 1 блокаторов, поэтому нельзя исключать возможность развития этого эффекта для других препаратов данного класса лекарственных средств. Так что IFIS может приводить к повышению частоты процедурных осложнений при проведении операции, при подготовке к ней следует сообщить хирургам-офтальмологам, применяет или применял пациент блокаторы α 1 -адренорецепторов.

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Пациенты с артериальной гипертензией. Из-за отсутствия в настоящее время надлежащих и хорошо контролируемых исследований по изучению применения препарата беременным, безопасность применения доксазозина в период беременности остается неустановленной. Поэтому препарат следует применять только тогда, когда потенциальные преимущества лечения, с точки зрения врача, оправдывают потенциальный риск. Хотя существуют данные, что в исследованиях на животных препарат не проявлял тератогенного действия, его применение в очень высоких дозах, примерно в 300 раз превышали максимальную рекомендованную дозу для человека, приводило к снижению продолжительности жизни плода.

Применять доксазозин в период кормления грудью противопоказано, поскольку существуют данные, что в исследованиях на животных было показано, что доксазозин аккумулируется в молоке крыс в период лактации, а также поскольку нет данных о экскреции доксазозина в молоко в период кормления грудью у человека. При необходимости применения доксазозина следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения.

Ссылка на основную публикацию