Пури-нетол инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие

Пури-Нетол (Puri-Nethol)

Таблетки круглые, двояковыпуклые, светло-желтого цвета, с линией разлома с одной стороны таблетки; над линией разлома выдавлена надпись “GX”, под линией разлома – надпись “EX2”.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гидроксиэтилкрахмал, магния стеарат, стеариновая кислота.

Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препарат. Антиметаболит

Противоопухолевое средство, антиметаболит. По структуре близок к пуриновым основаниям (гуанина, гипоксантина, входящих в состав нуклеиновых кислот), является тиоловым производным, конкурентным антагонистом гипоксантина. Включение в соответствующие метаболические реакции нарушает синтез нуклеиновых кислот, играющих важную роль в процессах пролиферации тканей, в т.ч. опухолевых. Конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксанингуанинфосфорибозилтрансферазу, переводящую препарат в тиоинозиновую кислоту (ТИК). ТИК подавляет ряд реакций с участием инозиновой кислоты (ИК), включая превращение ИК в ксантиновую и адениловую кислоты. Кроме того, в ходе метилирования ТИК образуется вещество, блокирующее наряду с самой ТИК глутамин-5-фосфорибозилпирофосфатаминотрансферазу – фермент, инициирующий путь пуринового синтеза рибонуклеотидов. Резистентность опухолей зачастую связана с потерей способности клеток образовывать ТИК.

Для взрослых и детей пероральная начальная доза – 2.5 мг/кг/сут или 80-100 мг/кв.м, в дальнейшем корректируется в зависимости от эффекта и состояния костномозгового кроветворения, характера и дозировки др. цитостатиков, назначаемых в сочетании с меркаптопурином. При хорошей переносимости на протяжении 4 нед и недостаточной выраженности эффекта доза может быть увеличена до 5 мг/кг/сут или 50-100 мг/кв.м. Вся суточная доза может быть назначена одномоментно.

Больным с печеночной и/или почечной недостаточностью дозировку необходимо снизить. В период поддерживающей терапии доза колеблется от 1.5 до 2.5 мг/кг/сут и назначается однократно.

Детям: внутрь, 2.5 мг/кг или 75 мг/кв.м/сут однократно или в разделенных дозах.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, панцитопения (в период активной терапии при остром миелогенном лейкозе у больных часто отмечается период относительной аплазии костного мозга, при этом важно проводить соответствующее поддерживающее лечение).

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, гепатонекроз, внутрипеченочный холестаз (гепатотоксичность имеет токсико-аллергический генез и чаще возникает при превышении рекомендуемой дозы в 2.5 мг/кг/сут), изъязвление слизистой оболочки полости рта, реже – изъязвление слизистой оболочки кишечника, панкреатит.

Аллергические реакции: лекарственная лихорадка, редко – кожная сыпь, зуд.

Прочие: пигментация кожи, гиперурикемия, нефропатия, развитие инфекционных заболеваний вследствие снижения иммунитета (преимущественно клеточного). Потенциально возможны – мутагенность, канцерогенность.

C осторожностью. Угнетение костномозгового кроветворения: лейкопения (3 тыс./мкл), тромбоцитопения (менее 100 тыс./мкл); острые вирусные (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), грибковые и бактериальные заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность, гиперурикемия, подагра или уратный нефроуролитиаз (в т.ч. в анамнезе), беременность (тератогенность, эмбриотоксичность), период лактации (матери, принимающие меркаптопурин, не должны кормить детей грудью), возраст до 2 лет (для таблетированных форм).

Беременность и лактация

Препарат применять с осторожностью.

Во избежание осложнений может применяться только под наблюдением врачей, имеющих опыт в применении цитостатиков.

Рекомендуется осторожность при манипуляциях с таблетками (например разделении их пополам) во избежание загрязнения рук или вдыхания препарата. Во время лечения ежедневно должны проводиться развернутые анализы крови.

Миелосупрессия обратима, если прием препарата прекращен своевременно.

После завершения лечения число лейкоцитов и тромбоцитов может продолжать снижаться (отсроченное действие), поэтому при первых признаках чрезмерно большого снижения их количества лечение должно быть временно прекращено.

Раннее выявление гепатотоксичности обеспечивается регулярным проведением “печеночных” тестов (каждую неделю – в начале терапии, каждый месяц – в период поддерживающей терапии): “печеночные” трансаминазы, ЩФ, билирубин.

У больных, ранее имевших заболевания печени или получающих др. потенциально гепатотоксические ЛС, такие анализы следует проводить чаще. Больные должны быть предупреждены о необходимости немедленно прекратить лечение при появлении желтухи. Эти нарушения обычно обратимы при своевременном прекращении приема меркаптопурина.

Во время индукции ремиссии, когда происходит быстрый лизис клеток, следует контролировать концентрацию мочевой кислоты в крови и моче во избежание гиперурикемии и/или гиперурикозурии и риска развития мочекислого нефроуролитиаза.

Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости – аллопуринол и подщелачивание мочи. Ввиду того, что не существует какого-либо антидота, необходимо тщательно следить за картиной крови и, при необходимости проводить поддерживающую терапию и переливание крови.

С осторожностью применяют меркаптопурин у пациентов с подагрой или нефроуролитиазом в анамнезе, получавших ранее противоопухолевую или лучевую терапию.

У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек требуется коррекция режима дозирования.

Во время лечения, и как минимум в течение 3 мес после следует отказаться от иммунизации и избегать контактов с людьми, получившими пероральную вакцину против полиомиелита.

Отмечается перекрестная устойчивость клеток к меркаптопурину и к производным тиогуанина.

Симптомы: немедленные – снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея; отсроченные – миелосупрессия (лейкопения, тромбоцитопения и др. возможные осложнения этих состояний), нарушение функции печени, гастроэнтерит.

Лечение: отмена препарата, гемостимулирующая терапия, постоянный контроль картины периферической крови и костномозгового кроветворения.

Эффективного антагониста нет, гемодиализ практически неэффективен (токсические эффекты обусловленны в основном внутриклеточно находящимися метаболитами препарата).

При совместном применении с ЛС, блокирующими канальцевую секрецию (особенно с урикозурическими противоподагрическими препаратами – пробенецид, сульфинпиразон, колхицин) повышается риск развития нефропатии. Винкристин и метотрексат повышают (взаимно) активность и токсичность. Аллопуринол и азатиоприн снижают интенсивность метаболизма меркаптопурина за счет блокады ксантиноксидазы.

При назначении одновременно с аллопуринолом применяют только 25-35% от обычной дозы меркаптопурина (снижение интенсивности метаболизма за счет блокады ксантиноксидазы). Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, повышая тем самым риск развития кровотечений.

Препараты, подавляющие костномозговое кроветворение (в т.ч. ко-тримоксазол), цитостатики, а также лучевая терапия усиливают выраженность лейкопении и тромбоцитопении.

При одновременном применении с ГКС, азатиоприном, хлорамбуцилом, кортикотропином, циклофосфамидом и циклоспорином повышается риск развития инфекции и вторичных опухолей (усиление иммунодепрессивного действия).

Одновременный прием с доксорубицином значительно увеличивает риск развития гепатотоксичности.

В сочетании с живыми вирусными вакцинами может вызывать интенсификацию процесса репликации вакцинного вируса.

Возможно усиление побочного действия вакцины и снижение выработки антител в ответ на введение как живых, так и инактивированных вакцин.

Пури-Нетол

Пури-Нетол

Фото препарата

  • Латинское название: Puri-Nethol
  • Код АТХ: L01BB02
  • Действующее вещество: Меркаптопурин (Mercaptopurine)
  • Производитель: ГмбХ Экселла, Германия для “Аспен Фарма Трейдинг Лтд”, Ирландия

Состав

В состав таблеток Пури-Нетол входит 50 мг меркаптопурина и вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, стеарат магния, моногидрат лактозы, стеариновая кислота, гидроксиэтилкархмал.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде круглых, выпуклых таблеток. Цвет: различные оттенки желтого, чаще всего светло-желтый. Таблетка с риской, над риской надпись GX, под ней — EX2. Во флаконе из темного стекла находится 25 таблеток, один флакон в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество 6-меркаптопурин относят к классу сульфгидрильных аналогов аденина – основного нуклеозида, который принимает участие в синтезе гипоксантина и прочих нуклеиновых кислот. Вещество подключается к процессу превращения пуринов и нарушает синтез нуклеотидов незрелых бластных клеток костного мозга. Пури-Нетол нарушает процесс репликации ДНК (S-фаза клеточного цикла). Средство способно значительно снизить содержание в крови гемоцитобластов и лимфобластов, замедлить течение лейкоза.

При пероральном приеме биологическая доступность сильно отличается у различных групп пациентов, при этом она колеблется от 5% до 38%. Максимальная концентрация в плазме наступает через 2,3 часа (от получаса до 4 часов). Период полувыведения активного компонента – 1,5 часа.

В организме препарат претерпевает реакции метаболизма, выделяется почками, метаболиты выделяются дольше, чем неизмененный меркаптопурин.

Показания к применению

Препарат, как правило, назначают:

  • в составе комплексного лечения острого лимфобластного лейкоза;
  • при обострении хронического миелолейкоза;
  • для индукции ремиссии и в качестве поддерживающей терапии при хроническом миелолейкозе.

Благодаря способности действующего вещества меркаптопурина подавлять иммунитет, средство применяют для борьбы с аутоиммунными заболеваниями, ревматоидным артритом, псориазом и волчанкой (нефрозом).

Противопоказания

  • при наличии аллергии не его компоненты;
  • при тяжелых заболеваниях печени и почек.

Побочные эффекты

Пури-Нетол имеет ряд побочных эффектов.

Наиболее часто проявляются:

Очень редко развивались: транзиторная олигоспермия, язвы желудка или кишечника, отек лица, вторичная лейкемия, миелодисплазия, Т-клеточная лимфома (комбинация с антитуморнекротическими факторами).

Инструкция по применению (способ и дозировка)

Препарат назначают в комбинации с прочими средствами-цитостатиками или же при монотерапии. Режим дозирования и продолжительность приема назначает лечащий врач.

Инструкция на Пури-Нетол

Обычно взрослым и детям рекомендуется принимать по 2,5 мг средства на один кг веса в сутки или же 50-75 мг на м2 поверхности тела.

Дозировка лекарства должна подбираться я зависимости от индивидуальных особенностей пациента, в сочетании с различными препаратами.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярно производить контроль работы печени и почек. При необходимости дозировку можно снизить.

Если меркаптопурин сочетать с алопурином, то дозировку необходимо снизить как минимум в 4 раза.

Передозировка

При передозировке таблетками наблюдаются нарушения в работе ЖКТ, тошнота, понос, рвота, анорексия. Главным образом при длительном приеме больших доз препарата проявляется его токсическое влияние на костный мозг, что может привести к миелосупрессии. Риск передозировки увеличивается при сочетании с другими препаратами.

Специфического антидота лекарство не имеет. В качестве терапии необходимо контролировать параметры крови, проводить поддерживающую терапию, возможно, придется произвести переливание крови. Если прием большого количества таблеток произошел не позднее, чем 60 минут назад, то можно промыть желудок и дать пациенту энтеросорбенты.

Взаимодействие

Пациентам с иммунодефицитом не рекомендуется применять живые вакцины.

Пури-Нетол обычно назначают вместе с Алопуринолом. Алопуринол замедляет метаболизм лекарства, поэтому дозировку таблеток необходимо снизить в 4 раза.

С осторожностью назначают производные аминосалицилатов (Месалазин, Сульфасалазин, Олсалазин) с Пури-Нетолом.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить таблетки нужно в темном, прохладном месте, вдали от маленьких детей.

Срок годности

Особые указания

Даже после прекращения приема таблеток количество лейкоцитов и тромбоцитов продолжает снижаться.

Проводить лечение препаратом рекомендуется под наблюдением врача, уже имевшего опыт терапии данным средством.

Во время лечения необходимо периодически делать развернутый анализ крови, чтобы избежать нежелательных побочных реакций. На протяжении лечения пациенту лучше всего находиться под наблюдением мед. персонала.

При своевременной отмене лекарства функции костного мозга со временем восстанавливается.

В связи с сильным токсичным воздействием на печень и почки раз в 7 дней нужно проводить анализы на содержание мочевой кислоты и активность печеночных ферментов.

Существует перекрестная резистентность между 6-меркаптопурином и 6-тиогуанином.

Исследования, проведенные у детей с острым лимфобластным лейкозом, показали, что прием препарата вечером снижает вероятность развития рецидива.

Исследования, проведенные на животных, говорят о репродуктивной токсичности препарата.

Известны случаи мутагенной и канцерогенной активности, нежелательных последствий после терапии данным средством.

Пури-нетол

Пури-Нетол таблетки 50 мг 25 шт

1 г лидокаин 25 мг прилокаин 25 мг Вспомогательные вещества: макрогола глицерилгидроксистеарат (Арлатон 289), карбомер 974Р (карбоксиполиметилен), натрия гидроксид (для поддержания уровня рН 8.7-9.7), вода очищенная.

Фармакологический эффект

Пури-Нетол оказывает противоопухолевое и иммунодепрессивное действие. Является конкурентным антагонистом пуриновых оснований. Конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтраисферазу. Трансформируется в меркаптопуринфосфорибозил, который под влиянием тиопуринметилтрансферазы превращается в метилмеркапто пурин. Оба они угнетают глутамин-5-фосфорибозилпирофосфатамидотрансферазу – первый фермент в синтезе пуриновых рибонуклеотидов; в результате нарушается митотический цикл ( S -фаза), особенно в быстро пролиферирующих клетках костного мозга и опухолей, тормозится рост злокачественных новообразований и проявляется цитотоксический эффект.

Фармакокинетика

Всасывание после приема внутрь вариабельно, в среднем составляет около 50%, что связано с метаболизмом первого прохождения через печень значительной части поступившего меркаптопурина. Cmax меркаптопурина в плазме отмечается в среднем через 2.2 ч (0.5-4 ч). Слабо проникает через ГЭБ и обнаруживается в спинномозговой жидкости в незначительных количествах. Связь с белками плазмы – около 20%. T1/2 меркаптопурина составляет приблизительно 90-130 мин. Фармакологический эффект в большей степени обусловлен метаболитами, выведение которых происходит через почки путем канальцевой секреции и гломерулярной фильтрации. В моче метаболиты обнаруживаются уже через 2 ч после приема, 46 % препарата выводится за первые сутки. Метаболиты продолжают определяться в моче на протяжении нескольких недель после прекращения лечения; метаболиты фармакологически активны и имеют больший период полувыведения, чем сам меркаптопурин. В моче после перорального приема определяются: неизмененный препарат, 6-тиомочевая кислота (образуется в результате прямого окисления с участием ксантиноксидазы) и несколько метилированных тиопуринов. Увеличение токсичности при совместном назначении с аллопуринолом связано с блокадой последним ксантиноксидазы и, соответственно, с накоплением фармакологически активных веществ.

Читайте также:  Симптомы и признаки герпеса в организме, как проявляется вирус

Показания

острый лимфобластный лейкоз; острый миелолейкоз; хронический миелолейкоз (индукция ремиссии и поддерживающая терапия).

Противопоказания

беременность; период кормления грудью. повышенная чувствительность к меркаптопурину или другим компонентам, входящим в состав препарата. С осторожностью – угнетение функции костно-мозгового кроветворения, острые вирусные (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай) грибковые и бактериальные заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность, гиперурикемия, подагра или уратный нефролитиаз, возраст до 2-х лет.

Меры предосторожности

Применение при нарушениях функции печениБольным с печеночной недостаточностью дозу необходимо снизить.Применение при нарушениях функции почекБольным с почечной недостаточностью дозу необходимо снизить.Применение у детейС осторожностью – возраст до 2-х лет. Обычно для детей доза составляет 50-75 мг/м2 или 2.5 мг/кг/сут; в дальнейшем суточная доза Пури-Нетола корректируется в зависимости от эффекта и состояния костномозгового кроветворения.Применение у пожилых пациентовУ пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию печени и почек. В случае выявления признаков почечной или печеночной недостаточности, дозу следует снизить

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Внутрь. Пури-Нетол может применяться как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими цитостатиками в различных дозах в зависимости от схемы терапии. При индивидуальном подборе дозы следует руководствоваться данными специальной литературы. Обычно для взрослых и детей доза составляет 50-75 мг/м2 или 2.5 мг/кг/сут; в дальнейшем суточная доза Пури-Нетола корректируется в зависимости от эффекта и состояния костномозгового кроветворения. При первых признаках выраженной лейкопении прием рекомендуется прервать на 2-3 дня. Если за это время лейкопения не усугубляется, лечение возобновляют. У пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию печени и почек. В случае выявления признаков почечной или печеночной недостаточности, дозу следует снизить. Больным с печеночной и/или почечной недостаточностью дозу необходимо снизить. При совместном применении с аллопуринолом дозу меркаптопурина уменьшают до 25% от стандартной дозы, так как аллопуринол снижает скорость метаболизма меркаптопурина.

Побочные действия

По частоте побочные эффекты были разделены на следующие категории: очень частые ≥ 1/10; частые ≥ 1/100 и

Передозировка

Симптомы: немедленные – тошнота, рвота, анорексия, диарея; отсроченные – миелосупрессия, нарушение функции печени, гастроэнтерит. Риск передозировки повышается при одновременном приеме аллопуринола. Лечение: симптоматическое (эффективного антагониста нет, гемодиализ практически неэффективен). В первые 60 мин после передозировки можно применять внутрь активированный уголь. Лечение должно основываться на клинической картине или согласно рекомендациям национального токсикологического центра.

Взаимодействие с другими препаратами

При совместном применении с лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию (особенно с урикозурическими противоподагрическими препаратами – пробенецид, сульфинпиразон, колхицин) повышается риск развития нефропатии. Винкристин и метотрексат повышают (взаимно) активность и токсичность. Аллопуринол и азатиоприн снижают интенсивность метаболизма меркаптопурина за счет блокады ксантиноксидазы. Усиливает действия непрямых антикоагулянтов, повышая тем самым риск развития кровотечений. Препараты, подавляющие костномозговое кроветворение (в т.ч. ко-тримоксазол), цитостатики, а также лучевая терапия усиливают выраженность лейкопении и тромбоцитопении. При одновременном применении с глюкокортикостероидами, азатиоприном, хлорамбуцилом, кортикотропином, циклофосфамидом и циклоспорином повышается риск развития инфекции и вторичных опухолей (усиление иммунодепрессивного действия). Одновременный прием с доксорубицином значительно увеличивает риск развития гепатотоксичности. Отмечается перекрестная устойчивость клеток к меркаптопурину и к производным тиогуанина. При одновременном назначении препаратов, ингибирующих тиопуринметилтрансферазу (например, олсалазин, месалазин, сульфасалазин) – более быстрое развитие миелосупрессии. В сочетании с живыми вирусными вакцинами может вызывать интенсификацию процесса репликации вакцинного вируса. Возможно усиление побочного действия вакцины и снижения выработки антител в ответ на введение, как живых, так и инактивированных вакцин.

Особые указания

Пури-Нетол должен применяться только под наблюдением врачей, имеющих опыт применения цитостатиков. Лечение должно проводиться под тщательным контролем развернутого общего анализа крови (во время индукции ремиссии рекомендуется ежедневный контроль), а также печеночных тестов (каждую неделю в начале терапии, каждый месяц в период поддерживающей терапии) и содержания мочевой кислоты в сыворотке крови. При применении препарата может наблюдаться отсроченное миелотоксическое действие. При снижении числа лейкоцитов и тромбоцитов ниже допустимого уровня, склонности к кровотечениям, появлении желтухи или других признаков гепатотоксичности Пури-Нетол следует отменить. При своевременной отмене Пури-Нетола миелосупрессия и гепатотоксичность обратимы. Во время индукции ремиссии острого миелобластного лейкоза у пациентов часто отмечается период относительной аплазии костного мозга, что требует проведения соответствующей поддерживающей терапии. Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости аллопуринол и подщелачивание мочи. Препарат может повышать риск возникновения вторичных злокачественных новообразований, а также нефропатии, обусловленной повышением образования мочевой кислоты. В редких случаях у некоторых людей отмечается врожденный дефицит фермента тиопуринметилтрансферазы (ТПМТ). Пациенты с дефицитом ТПМТ могут быть в большей степени подвержены быстрому развитию миелосупрессии после назначения Пури-Нетола. Также сообщалось о возможной связи между пониженной активностью тиопуринметилтрансферазы и вторичной лейкемии и миелодисплазии у лиц, получающих Пури-Нетол в комбинации с другими цитотоксическими препаратами. В период лечения любого из половых партеров рекомендуется использовать надежные методы контрацепции. Необходимо соблюдать осторожность при манипуляциях с таблетками Пури-Нетола во избежание загрязнения рук или вдыхания препарата. Во время лечения и как минимум в течение 3-х месяцев после следует отказаться от вакцинации живыми вакцинами и избегать контактов с людьми, иммунизированными живыми вакцинами.

Пури-нетол (puri-nethol) инструкция по применению

Пури-нетол (puri-nethol) инструкция по применению

Пури-Нетол инструкция по применению, аналоги, противопоказания, состав и цены в аптеках

Пури-нетол (puri-nethol) инструкция по применению

Группа: Противоопухолевые

Латинское наименование: Puri-Nethol

Действующее вещество: Меркаптопурин (Mercaptopurine)

Код АТХ: L01BB02

Производитель: ГмбХ Экселла, Германия для Аспен Фарма Трейдинг Лтд, Ирландия

Срок годности препарата пури-нетол: 5 лет

Условия хранения препарата: Хранить таблетки нужно в темном, прохладном месте, вдали от маленьких детей.

Условия отпуска из аптек: По рецепту врача

В состав таблеток Пури-Нетол входит: 50 меркаптопурина + кукурузный крахмал, стеарат магния, моногидрат лактозы, стеариновая кислота, гидроксиэтилкархмал.

Форма выпуска препарата пури-нетол

Препарат выпускается в виде круглых, выпуклых таблеток. Цвет: различные оттенки желтого, чаще всего светло-желтый. Таблетка с риской, над риской надпись GX, под ней — EX2. Во флаконе из темного стекла находится 25 таблеток, один флакон в картонной пачке.

Показания к применению препарата пури-нетол

Показаниями к применению препарата пури-нетол являются:

Препарат, как правило, назначают:

  • в составе комплексного лечения острого лимфобластного лейкоза;
  • при обострении хронического миелолейкоза;
  • для индукции ремиссии и в качестве поддерживающей терапии при хроническом миелолейкозе.

Благодаря способности действующего вещества меркаптопурина подавлять иммунитет, средство применяют для борьбы с аутоиммунными заболеваниями, ревматоидным артритом, псориазом и волчанкой (нефрозом).

Противопоказания к применению пури-нетол

Противопоказания к применению препарата пури-нетол являются:

  • при наличии аллергии не его компоненты;
  • при тяжелых заболеваниях печени и почек.

пури-нетол — Инструкция по применению

Препарат назначают в комбинации с прочими средствами-цитостатиками или же при монотерапии. Режим дозирования и продолжительность приема назначает лечащий врач.

Инструкция на Пури-Нетол

Обычно взрослым и детям рекомендуется принимать по 2,5 мг средства на один кг веса в сутки или же 50-75 мг на м2 поверхности тела.

Дозировка лекарства должна подбираться я зависимости от индивидуальных особенностей пациента, в сочетании с различными препаратами.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярно производить контроль работы печени и почек. При необходимости дозировку можно снизить.

Если меркаптопурин сочетать с алопурином, то дозировку необходимо снизить как минимум в 4 раза.

Побочные действия

Пури-Нетол имеет ряд побочных эффектов.

Наиболее часто проявляются:

  • лейкопения, тромбоцитопения, угнетение функций костного мозга;
  • тошнота, панкреатит, рвота, токсическое действие на печень;
  • билиарный стаз.
  • анемия, артралгия, высыпания и зуд на коже;
  • язвы в ротовой полсти;
  • некроз клеток печени, алопеция;
  • лихорадка, вызванная приемом медикаментов.

Очень редко развивались: транзиторная олигоспермия, язвы желудка или кишечника, отек лица, вторичная лейкемия, миелодисплазия, Т-клеточная лимфома (комбинация с антитуморнекротическими факторами).

пури-нетол при беременности и лактации

Крайне не рекомендуется грудное вскармливание при приеме лекарства.

Беременным женщинам принимать средство нельзя, особенно в 1 триместре беременности.

Особые указания

Даже после прекращения приема таблеток количество лейкоцитов и тромбоцитов продолжает снижаться.

Проводить лечение препаратом рекомендуется под наблюдением врача, уже имевшего опыт терапии данным средством.

Во время лечения необходимо периодически делать развернутый анализ крови, чтобы избежать нежелательных побочных реакций. На протяжении лечения пациенту лучше всего находиться под наблюдением мед. персонала.

При своевременной отмене лекарства функции костного мозга со временем восстанавливается.

Существует перекрестная резистентность между 6-меркаптопурином и 6-тиогуанином.

Исследования, проведенные у детей с острым лимфобластным лейкозом, показали, что прием препарата вечером снижает вероятность развития рецидива.

Исследования, проведенные на животных, говорят о репродуктивной токсичности препарата.

Известны случаи мутагенной и канцерогенной активности, нежелательных последствий после терапии данным средством.

Фармакокинетика

Всасывание после приема внутрь вариабельно, в среднем составляет около 50%, что связано с метаболизмом первого прохождения через печень значительной части поступившего меркаптопурина. Cmax меркаптопурина в плазме отмечается в среднем через 2.2 ч (0.5-4 ч).

Слабо проникает через ГЭБ и обнаруживается в спинномозговой жидкости в незначительных количествах. Связь с белками плазмы — около 20%.

T1/2 меркаптопурина составляет приблизительно 90-130 мин. Фармакологический эффект в большей степени обусловлен метаболитами, выведение которых происходит через почки путем канальцевой секреции и гломерулярной фильтрации. В моче метаболиты обнаруживаются уже через 2 ч после приема, 46 % препарата выводится за первые сутки. Метаболиты продолжают определяться в моче на протяжении нескольких недель после прекращения лечения; метаболиты фармакологически активны и имеют больший период полувыведения, чем сам меркаптопурин.

В моче после перорального приема определяются: неизмененный препарат, 6-тиомочевая кислота (образуется в результате прямого окисления с участием ксантиноксидазы) и несколько метилированных тиопуринов.

Увеличение токсичности при совместном назначении с аллопуринолом связано с блокадой последним ксантиноксидазы и, соответственно, с накоплением фармакологически активных веществ.

Инструкция по применению Пури-нетол

Дозировка Пури-нетол

  1. Государственный реестр лекарственных средств;
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
  3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
  4. Официальная инструкция от производителя.

Цены на Пури-нетол в аптеках Москвы

Форма выпуска: Пури-нетол 50мг 25 шт. таблетки

Установите мобильное приложение АСНА

2005-2019. АСНА. Все права защищены ООО «АСНА», ИНН 7728850310, ОГРН 1137746645585, Юридический адрес (Фактический адрес): 129226, г. Москва, ул. Докукина, д.16, стр.1, 6 этаж. Телефон: +7 (495) 223-3403 Лицензия № ФС-99-02-006765 от 12 сентября 2018 г.

Оставьте свой номер телефона, наш оператор позвонит вам сам!

Изначально вы можете искать по всей базе лекарств, без привязки к наличию и ценам конкретной аптеки

Выбрав конкретную аптеку, вы сможете искать товары по её ассортименту и наличию, а также видеть точные цены и информацию о специальных ценах по программе «АСНА-Экономия»

Аптеки, подключенные к программе, отмечены значком

Читайте также:  Расторопша для печени: как принимать порошок для эффективной чистки

ПУРИ-НЕТОЛ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

По частоте побочные эффекты были разделены на следующие категории: очень частые ≥ 1/10; частые ≥ 1/100 и

Со стороны органов кроветворения: очень часто — лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны системы пищеварения: часто — тошнота, рвота, анорексия, внутрипеченочный холестаз, гепатотоксичность (гепатотоксичность имеет токсико-аллергический генез и чаще возникает при превышении рекомендуемой дозы в 2.5 мг/кг/сут или 75 мг/м2/сут); редко — изъязвление слизистой оболочки полости рта, диарея, панкреатит, гепатонекроз; очень редко — изъязвление слизистой оболочки кишечника.

Со стороны кожи и кожных придатков: редко — алопеция.

Прочие: снижение иммунитета, присоединение вторичных инфекций, гиперпигментация кожи; гиперурикемия и нефропатия вследствие лизиса опухоли; очень редко — развитие вторичных лейкозов, миелодисплазии и гепатолиенальной Т- клеточной лимфомы при применении комбинации с антагонистами фактора некроза опухоли (анти-ФНО терапия).

Пури-Нетол: инструкция по применению

Пури-нетол (puri-nethol) инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Международное непатентованное название

1 таблетка содержит:

действующее вещество: меркаптопурин 50 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гидроксиэтил крахмал, магния стеарат, стеариновая кислота.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, светло-желтого цвета, с линией разлома с одной стороны таблетки. Над линией разлома выдавлена надпись “GX”, под линией разлома выдавлена надпись «ЕХ2»

Фармакотерапевтическая группа

противоопухолевое средство – антиметаболит.

Пури-Нетол оказывает противоопухолевое и иммунодепрессивное действие. Является конкурентным антагонистом пуриновых оснований. Конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазу.

Трансформируется в меркаптопуринфосфорибозил, который под влиянием тиопуринметилтрансферазы превращается в метилмеркаптопурин.

Оба они угнетают глутамин-5-фосфорибозилпирофосфатамидотрансферазу – первый фермент в синтезе пуриновых рибонуклеотидов; в результате нарушается митотический цикл (S-фаза), особенно в быстро пролиферирующих клетках костного мозга и опухолей, тормозится рост злокачественных новообразований и проявляется цитотоксический эффект.

Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в спинномозговой жидкости в незначительных количествах. Связь с белками плазмы – около 20 %. Время полувыведения меркаптопурина составляет приблизительно 90 – 130 мин.

Фармакологический эффект в большей степени обусловлен метаболитами, выведение которых происходит через почки путем канальцевой секреции и гломерулярной фильтрации. В моче метаболиты обнаруживаются уже через 2 ч после приема, 46 % препарата выводится за первые сутки.

В моче после перорального приема определяются: неизмененный препарат, 6-тиомочевая кислота (образуется в результате прямого окисления с участием ксантиноксидазы) и несколько метилированных тиопуринов.

Увеличение токсичности при совместном назначении с аллопуринолом связано с блокадой последним ксантиноксидазы и, соответственно, с накоплением фармакологически активных веществ.

Показания к применению

Острый лимфобластный лейкоз, острый миелолейкоз, и хронический миелолейкоз (индукция ремиссии и поддерживающая терапия).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к меркаптопурину или другим компонентам, входящим в состав препарата.

Беременность и период кормления грудью.

– угнетение функции костно-мозгового кроветворения, острые вирусные (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай) грибковые и бактериальные заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность, гиперурикемия, подагра или уратный нефролитиаз, возраст до 2-х лет.

Способ применения и дозировка

Внутрь. Пури-Нетол может применяться как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими цитостатиками в различных дозах в зависимости от схемы терапии. При индивидуальном подборе дозы следует руководствоваться данными специальной литературы.

Обычно для взрослых и детей доза составляет 50 – 75 мг/м или 2,5 мг/кг в сутки; в дальнейшем суточная доза Пури-Нетола корректируется в зависимости от эффекта и состояния костномозгового кроветворения. При первых признаках выраженной лейкопении прием рекомендуется прервать на 2 – 3 дня.

При совместном применении с аллопуринолом дозу меркаптопурина уменьшают до 25% от стандартной дозы, так как аллопуринол снижает скорость метаболизма меркаптопурина.

По частоте побочные эффекты были разделены на следующие категории: очень частые ?1/10; частые ?1/100 и

Пури-Нетол : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Меркаптопурин* (Mercaptopurine*)Антиметаболиты 22.002 (Противоопухолевый препарат. Антиметаболит)

Таблетки круглые, двояковыпуклые, светло-желтого цвета, с линией разлома с одной стороны таблетки; над линией разлома выдавлена надпись “GX”, под линией разлома – надпись “EX2”.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гидроксиэтилкрахмал, магния стеарат, стеариновая кислота.

25 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Дозировка

Пури-Нетол может применяться как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими цитостатиками в различных дозах в зависимости от схемы терапии. При индивидуальном подборе дозы следует руководствоваться данными специальной литературы.

Обычно для взрослых и детей доза составляет 50-75 мг/м2 или 2.5 мг/кг/сут; в дальнейшем суточная доза Пури-Нетола корректируется в зависимости от эффекта и состояния костномозгового кроветворения.

При первых признаках выраженной лейкопении прием рекомендуется прервать на 2-3 дня. Если за это время лейкопения не усугубляется, лечение возобновляют.

Больным с печеночной и/или почечной недостаточностью дозу необходимо снизить.

При совместном применении с аллопуринолом дозу меркаптопурина уменьшают до 25% от стандартной дозы, так как аллопуринол снижает скорость метаболизма меркаптопурина.

Пури-нетол — инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Пури-нетол (puri-nethol) инструкция по применению

Противоопухолевый лекарственный препарат.

Показания и дозировка:

Острый лейкоз, индукция ремиссии при остром лимфобластном и нелимфобластном лейкозе, хронический миелолейкоз.

Внутрь. Может применяться как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими цитостатиками в различных дозах в зависимости от схемы терапии.

При индивидуальном подборе дозы следует руководствоваться данными специальной литературы.

Обычно доза для взрослых и детей составляет 50–75 мг/м2 или 2,5 мг/кг/сут; в дальнейшем суточная доза корректируется в зависимости от эффекта и состояния костно-мозгового кроветворения.

При первых признаках выраженной лейкопении прием рекомендуется прервать на 2–3 дня. Если за это время лейкопения не усугубляется, лечение возобновляют.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию печени и почек. Дозу следует снизить больным с печеночной и/или почечной недостаточностью, а также в случае выявления признаков почечной или печеночной недостаточности.

При совместном применении с аллопуринолом дозу меркаптопурина уменьшают до 25% от стандартной дозы, т.к. аллопуринол снижает скорость метаболизма меркаптопурина.

Передозировка:

Симптомы: немедленные — анорексия, тошнота, рвота, диарея; отсроченные — миелосупрессия, дисфункция печени, гастроэнтерит.

Риск передозировки повышается при одновременном приеме аллопуринола.

Лечение: симптоматическое (эффективного антагониста нет, гемодиализ практически неэффективен). В первые 60 мин после передозировки можно применять внутрь активированный уголь.

Побочные эффекты:

Миелосупрессия (лейкопения, тромбоцитопения)

Нарушения функции печени (вплоть до фатальных)

Изъязвления в полости рта, в кишечнике (редко)

Противопоказания:

Использование при беременности возможно, если только ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Во время лечения необходим контроль уровня мочевой кислоты в крови и моче, ежедневный полный анализ крови, еженедельная постановка функциональных печеночных проб (при уменьшении числа лейкоцитов и тромбоцитов ниже допустимого уровня, появлении желтухи препарат отменяют).

Следует использовать методы контрацепции, если один из партнеров принимает препарат.

Не применяют в педиатрии.

Состав и свойства:

Таблетки круглые, двояковыпуклые, светло-желтого цвета, с линией разлома с одной стороны таблетки. Над линией разлома выдавлена надпись «GX», под линией разлома — надпись «EX2».

Меркаптопурин — 50 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гидроксиэтилкрахмал, магния стеарат, стеариновая кислота

Фармакологическое действие:

Является конкурентным антагонистом пуриновых оснований, S-фазоспецифичным препаратом. Активность обусловлена активацией препарата в тканях и связана с ингибированием синтеза ДНК при менее выраженном действии на синтез РНК.

Конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазу, превращающую препарат в тиоинозиновую кислоту (ТИК). ТИК ингибирует ряд реакций с участием ионозиновой кислоты (ИК), включая превращение ИК в ксантиновую и адениловую кислоты через аденилсукцинат.

В экспериментах показано, что меченый меркаптопурин может восстанавливаться из ДНК в форме дезокситиогуанозина.

Некоторое количество меркаптопурина превращается в нуклеотидные производные 6-тиогуанина путем последовательных действий инозинатдегидрогеназы и ксантилатаминазы, конвертирующих ТИК в тиогуаниловую кислоту.

Резистентность опухолей у животных зачастую связана с потерей способности клеток образовывать ТИК. Однако устойчивость к меркаптопурину, в особенности у человека при лейкозах, может возникать за счет других причин.

В экспериментальных исследованиях установлено, что меркаптопурин обладает канцерогенным действием. Оказывает также мутагенное действие, вызывает хромосомные аберрации в клетках животных и человека и доминантно летальные мутации у самцов мышей. Обладает эмбриотоксичностью. У эмбрионов крыс вызывает патологические изменения.

Форма выпуска:

25 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Условия хранения:

Список А. При температуре не выше 25°С в сухом защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности — 5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Пури-Нетол – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Является конкурентным антагонистом пуриновых оснований (аденина, гуанина, гипоксантина) и включается в процессы их превращения, что приводит к торможению синтеза ДНК в пролиферирующих клетках во время S фазы клеточного цикла.

Показания к применению

Острый лейкоз, индукция ремиссии при остром лимфобластном и нелимфобластном лейкозе, хронический миелолейкоз.

Форма выпуска

таблетки 50 мг; флакон (флакончик) темного стекла 25 , пачка картонная 1;

таблетки 50 мг; флакон (флакончик) темного стекла 25 , пачка картонная 1;

таблетки 50 мг; флакон (флакончик) темного стекла 25 , пачка картонная 1;

Фармакодинамика

Является конкурентным антагонистом пуриновых оснований, S-фазоспецифичным препаратом. Активность обусловлена активацией препарата в тканях и связана с ингибированием синтеза ДНК при менее выраженном действии на синтез РНК.

Конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазу, превращающую препарат в тиоинозиновую кислоту (ТИК). ТИК ингибирует ряд реакций с участием ионозиновой кислоты (ИК), включая превращение ИК в ксантиновую и адениловую кислоты через аденилсукцинат. В ходе метилирования ТИК образуется 6-метилтиоинозинат, блокирующий наряду с самой ТИК, глутамин−5-фосфорибозилпирофосфатамидотрансферазу — первый фермент в синтезе пуриновых рибонуклеотидов; в результате нарушается митотический цикл (S-фаза), особенно в пролиферирующих клетках костного мозга и опухолей, тормозится рост злокачественных новообразований и проявляется цитотоксический эффект.

В экспериментах показано, что меченый меркаптопурин может восстанавливаться из ДНК в форме дезокситиогуанозина. Некоторое количество меркаптопурина превращается в нуклеотидные производные 6-тиогуанина путем последовательных действий инозинатдегидрогеназы и ксантилатаминазы, конвертирующих ТИК в тиогуаниловую кислоту. Резистентность опухолей у животных зачастую связана с потерей способности клеток образовывать ТИК. Однако устойчивость к меркаптопурину, в особенности у человека при лейкозах, может возникать за счет других причин.

В экспериментальных исследованиях установлено, что меркаптопурин обладает канцерогенным действием. Оказывает также мутагенное действие, вызывает хромосомные аберрации в клетках животных и человека и доминантно летальные мутации у самцов мышей. Обладает эмбриотоксичностью. У эмбрионов крыс вызывает патологические изменения.

Фармакокинетика

Всасывание из ЖКТ вариабельное и неполное (до 50%). Связывание с белками плазмы — около 19%. Плохо проходит через ГЭБ, в незначительных количествах обнаруживается в спинно-мозговой жидкости. Метаболизируется в печени (активация и катаболизм); распад происходит главным образом с участием ксантиноксидазы. Выводится почками в неизмененном виде (7–39%) и в виде метаболитов (тиомочевая кислота, образующаяся в результате прямого окисления с участием ксантиноксидазы, метилированные тиопурины). Фармакологический эффект, в большей степени, обусловлен метаболитами. После приема внутрь 46% дозы экскретируется за первые 24 ч с мочой, метаболиты в моче обнаруживаются уже через 2 ч. Метаболиты продолжают определяться в моче на протяжении нескольких недель после прекращения лечения; фармакологически активны и имеют больший Т1/2, чем сам меркаптопурин. Т1/2 — трехфазный: 45 мин, 2,5 ч и 10 ч соответственно.

Из-за быстрого метаболизма в активные внутриклеточные производные гемодиализ не эффективен для уменьшения токсичности меркаптопурина.

Читайте также:  Пятна на коже красного и коричневого цвета: причины и лечение

Использование во время беременности

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Побочные действия

Миелосупрессия (лейкопения, тромбоцитопения), нарушения функции печени (вплоть до фатальных), анорексия, тошнота, рвота, изъязвления в полости рта, в кишечнике (редко), лихорадка, кожная сыпь.

Способ применения и дозы

Внутрь. Может применяться как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими цитостатиками в различных дозах в зависимости от схемы терапии. При индивидуальном подборе дозы следует руководствоваться данными специальной литературы. Обычно доза для взрослых и детей составляет 50–75 мг/м2 или 2,5 мг/кг/сут; в дальнейшем суточная доза корректируется в зависимости от эффекта и состояния костно-мозгового кроветворения.

При первых признаках выраженной лейкопении прием рекомендуется прервать на 2–3 дня. Если за это время лейкопения не усугубляется, лечение возобновляют.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию печени и почек. Дозу следует снизить больным с печеночной и/или почечной недостаточностью, а также в случае выявления признаков почечной или печеночной недостаточности.

При совместном применении с аллопуринолом дозу меркаптопурина уменьшают до 25% от стандартной дозы, т.к. аллопуринол снижает скорость метаболизма меркаптопурина.

Передозировка

Симптомы: немедленные — анорексия, тошнота, рвота, диарея; отсроченные — миелосупрессия, дисфункция печени, гастроэнтерит.

Риск передозировки повышается при одновременном приеме аллопуринола.

Лечение: симптоматическое (эффективного антагониста нет, гемодиализ практически неэффективен). В первые 60 мин после передозировки можно применять внутрь активированный уголь.

Взаимодействия с другими препаратами

Меры предосторожности при приеме

Во время лечения необходим контроль уровня мочевой кислоты в крови и моче, ежедневный полный анализ крови, еженедельная постановка функциональных печеночных проб (при уменьшении числа лейкоцитов и тромбоцитов ниже допустимого уровня, появлении желтухи препарат отменяют). Следует использовать методы контрацепции, если один из партнеров принимает препарат.

Пури-Нетол

Таблетки Пури-Нетол

Пури-Нетол – антибластомный и иммунодепрессивный лекарственный препарат.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток: бледно-желтого цвета, двояковыпуклые, круглые, с одной стороны таблетки нанесена линия разлома, над линией выдавлена надпись GX, под линией – EX2 (по 25 шт. во флаконе из темного стекла, укупоренном защелкивающейся крышкой из полиэтилена высокой/низкой плотности; в картонной пачке 1 флакон и инструкция по применению Пури-Нетола).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: меркаптопурин – 50 мг;
  • дополнительные компоненты: гидроксиэтилкрахмал, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, стеариновая кислота.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пури-Нетол обладает противоопухолевым и иммунодепрессивным действием. Меркаптопурин, активное вещество препарата, относится к конкурентным антагонистам пуриновых оснований и конкурирует за ГГФТ (гипоксантин-гуанин фосфорибозилтрансферазу с ферментами гипоксантином и гуанином. Преобразуется в меркаптопуринфосфорибозил с последующей трансформацией в метилмеркаптопурин под действием ТПМТ (тиопуринметилтрансферазы). Оба эти вещества подавляют глутамин-5-фосфорибозилпирофосфатамидотрансферазу, являющуюся первым ферментом в продукции пуриновых рибонуклеотидов. Вследствие этого нарушается S-фаза митотического цикла, в особенности в быстро пролиферирующих клетках опухолей и костного мозга, снижается скорость роста злокачественных образований и проявляется цитотоксическое действие вещества.

Фармакокинетика

Абсорбция меркаптопурина после перорального приема вариабельна и в среднем составляет 50%, что обусловлено метаболизмом первого прохождения через печень большей части принятого вещества. Максимальная концентрация (Cmax) меркаптопурина в плазме в среднем наблюдается спустя 2,2 часа (0,5–4 часа), с белками плазмы связывается примерно 20%.

Активное вещество слабо проходит через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) и в незначительной степени выявляется в спинномозговой жидкости. Время полувыведения (Т1/2) варьирует в диапазоне от 90 до 130 минут.

Фармакологическое действие препарата в значительной степени обусловлено его метаболитами, элиминация которых производится через почки посредством секреции в канальцах и гломерулярной фильтрации. Спустя 2 часа после приема в моче уже определяются метаболиты, а за первые сутки экскретируется 46% вещества. После завершения терапии метаболиты возможно обнаружить в моче еще в течение нескольких недель, они являются фармакологически активными и обладают большим Т1/2, чем меркаптопурин. К определяемым в моче после перорального приема препарата веществам относятся неизмененный меркаптопурин, несколько метилированных тиопуринов и 6-тиомочевая кислота, образуемая в ходе прямого окисления при участии ксантиноксидазы.

Возрастание токсичности Пури-Нетола при сочетанном использовании с аллопуринолом обусловлено осуществляемой последним блокадой ксантиноксидазы, и, как следствие, с накапливанием в организме фармакологически активных веществ.

Показания к применению

  • острый лимфобластный лейкоз;
  • острый миелоидный лейкоз (миелолейкоз);
  • хронический миелолейкоз (индукция ремиссии и поддерживающая терапия).

Противопоказания

  • беременность и период кормления грудью;
  • гиперчувствительность к любому составляющему препарата.

Относительные (следует использовать таблетки Пури-Нетол с особой осторожностью):

  • возраст до 2 лет;
  • острые вирусные (включая ветряную оспу и опоясывающий лишай), бактериальные и грибковые поражения;
  • угнетение функции костномозгового кроветворения;
  • почечная и/или печеночная недостаточность;
  • уратный нефролитиаз;
  • гиперурикемия и подагра.

Пури-Нетол, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Пури-Нетол принимают перорально.

Препарат может использоваться в режиме монотерапии или в сочетании с другими цитостатиками в разных дозах, зависящих от схемы комбинированной терапии. При необходимости индивидуального подбора дозы требуется руководствоваться данными, предоставленными в специальной литературе.

Как правило, детям и взрослым назначают Пури-Нетол в дозе, составляющей 2,5 мг/кг или 50–75 мг/м² в сутки, впоследствии суточную дозу корректируют с учетом состояния костномозгового кроветворения и терапевтического эффекта. При выявлении первых признаков выраженной лейкопении лечение препаратом следует прервать на 2–3 дня. Если в течение этого периода не наблюдается усугубление лейкопении, курс возобновляют.

Поскольку аллопуринол уменьшает скорость метаболической трансформации меркаптопурина, дозу последнего при совместном использовании этих средств снижают до 25% от стандартной.

Побочные действия

  • иммунная система (реакции гиперчувствительности): редко – кожная сыпь, артралгия, лекарственная лихорадка; крайне редко – отек лица;
  • органы кроветворения: очень часто – анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
  • система пищеварения: часто – рвота, тошнота, внутрипеченочный холестаз, анорексия, гепатотоксичность (данная реакция имеет токсико-аллергический генез и появляется наиболее часто при превышении рекомендуемой суточной дозы в 2,5 мг/кг или 75 мг/м²); редко – диарея, изъязвление слизистой полости рта, панкреатит, гепатонекроз; крайне редко – изъязвление слизистой оболочки кишечника;
  • репродуктивная системы: крайне редко – преходящая олигоспермия;
  • кожа и кожные придатки: редко – алопеция;
  • прочие: гиперпигментация кожи, присоединение вторичных инфекций, снижение иммунитета; нефропатия и гиперурикемия в результате лизиса опухоли; крайне редко – вторичные лейкозы, миелодисплазия и ГЛТЛ (гепатолиенальная Т-клеточная лимфома) при использовании в анти-ФНО терапии сочетано с антагонистами фактора некроза опухоли.

Передозировка

К симптомам передозировки Пури-Нетола относятся следующие реакции: немедленные – анорексия, тошнота, диарея, рвота; отсроченные – гастроэнтерит, нарушение функции печени, миелосупрессия. Угроза передозировки усугубляется при одновременном использовании аллопуринола.

Лечение проводят симптоматическое, антидот для меркаптопурина неизвестен, гемодиализ – неэффективен. На протяжении 60 минут после передозировки возможно пероральное использование активированного угля. Дальнейшая терапия должна базироваться на клинической картине или рекомендациях национального токсикологического центра.

Особые указания

Пури-Нетол должен использоваться только под наблюдением специалистов, которые имеют опыт лечения цитостатиками.

Любые манипуляции с таблетками Пури-Нетол требуется производить с соблюдением осторожности, чтобы не загрязнить руки и/или случайно не вдохнуть препарат.

При осуществлении терапии требуется обеспечить тщательный контроль развернутого общего анализа крови (в период индукции ремиссии необходим ежедневный мониторинг), а также показателей функции печени (в начале терапии – каждую неделю, в период поддерживающей терапии – каждый месяц) и сывороточного уровня мочевой кислоты в крови.

При использовании лекарственного средства может отмечаться отсроченное миелотоксическое действие. В случае снижения количества тромбоцитов и лейкоцитов ниже допустимого уровня, усиления риска кровотечений, развития признаков гепатотоксичности, включая появление желтухи, препарат необходимо отменить. При своевременном отказе от приема Пури-Нетола гепатотоксичность и миелосупрессия являются обратимыми.

Во время индукции ремиссии острого миелобластного лейкоза у пациентов часто отмечается период относительной аплазии костного мозга, что требует проведения соответствующей поддерживающей терапии.

Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, в случае необходимости назначают аллопуринол и проводят подщелачивание мочи.

Прием Пури-Нетола может усугублять опасность появления вторичных злокачественных новообразований и нефропатии, вызванной увеличением продукции мочевой кислоты.

Пациенты с редким генетическим дефектом – дефицитом фермента ТПМТ, при лечении Пури-Нетолом могут быть в значительной степени более чувствительными к миелосупрессивному действию препарата. Также имеются сообщения о возможной связи сниженной активности ТПМТ с развитием вторичной лейкемии и миелодисплазии у больных, получавших меркаптопурин совместно с другими цитотоксическими препаратами.

Если любой из половых партеров принимает Пури-Нетол, следует применять надежные методы контрацепции в течение всего периода лечения.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности и кормления грудью прием препарата противопоказан.

Применение в детском возрасте

Детям в возрасте до 2 лет следует назначать Пури-Нетол с особой осторожностью.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется снизить дозу Пури-Нетола.

При нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется снизить дозу Пури-Нетола.

Применение в пожилом возрасте

У геронтологических больных следует контролировать деятельность печени и почек. При обнаружении признаков почечной/печеночной недостаточности рекомендуется уменьшить дозу Пури-Нетола.

Лекарственное взаимодействие

  • урикозурические противоподагрические препараты (сульфинпиразон, пробенецид, колхицин) и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию: усугубляется угроза развития нефропатии;
  • азатиоприн, аллопуринол: снижается интенсивность метаболизма меркаптопурина в результате блокады ксантиноксидазы;
  • доксорубицин: существенно возрастает риск возникновения гепатотоксичности;
  • метотрексат, винкристин: взаимно усиливается активность и токсичность данных средств и меркаптопурина;
  • цитостатики, препараты, угнетающие костномозговое кроветворение (включая ко-тримоксазол), лучевая терапия: усугубляется выраженность тромбоцитопении и лейкопении;
  • непрямые антикоагулянты: усиливается эффект данных средств, и вследствие этого возрастает угроза развития кровотечений;
  • циклоспорин, кортикотропин, хлорамбуцил, циклофосфамид, азатиоприн, глюкокортикостероиды: повышается риск возникновения инфекции и вторичных опухолей (вследствие усиления иммунодепрессивного действия);
  • препараты, ингибирующие ТПМТ (включая месалазин, олсалазин, сульфасалазин): повышается вероятность более быстрого возникновения миелосупрессии;
  • производные тиогуанина: фиксируется перекрестная устойчивость клеток к меркаптопурину и данным средствам;
  • живые вирусные вакцины: возможна интенсификация процесса репликации вакцинного вируса; может фиксироваться усиление побочных эффектов вакцины и снижение продукции антител в ответ на введение живых или инактивированных вакцин; во время терапии Пури-Нетолом и на протяжении не менее трех месяцев после ее завершения не следует проводить вакцинацию живыми вакцинами и контактировать с лицами, иммунизированными данными вакцинными штаммами.

Аналоги

Аналогами Пури-Нетола являются Меркаптопурин, Меркаптопурин-натив.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 25 °C, в месте, защищенном от проникновения влаги и света, недоступном для детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Пури-Нетоле

Больные, страдающие лейкозами и прошедшие лечение препаратом, в отзывах о Пури-Нетоле отмечают, что терапия протекает тяжело, особенно при продолжительном применении, но является достаточно эффективной.

По мнению специалистов, Пури-Нетол следует назначать в комбинации с аллопуринолом, что снижает частоту и силу побочных реакций. Особое внимание они рекомендуют уделять пациентам с нарушенной функцией печени, для которых химиотерапия проходит значительно сложнее.

Чаще всего на медицинских сайтах пациенты интересуются тем, где можно приобрести препарат, какими аналогами его можно заменить, и насколько результативна комбинированная терапия лейкозов с применением Пури-Нетола. В некоторых отзывах выражается недовольство высокой стоимостью лекарственного средства.

Цена на Пури-Нетол в аптеках

Сведений о цене на Пури-Нетол в аптеках не имеется, поскольку лекарственное средство на данный момент отсутствует в продаже.

Препарат можно приобрести, сделав заказ в интернет-аптеке, занимающейся реализацией медикаментозных средств из Европы. Примерная стоимость Пури-Нетола, таблетки 50 мг, 25 шт. в упаковке, варьирует от 3 200 до 5 000 руб.

Ссылка на основную публикацию