Пластырь Версатис с лидокаином: инструкция по применению, цена и аналоги

Версатис

Описание: липкий материал из полимеров, цвет — от белого до желтого. Имеется слабый запах. Материал распределен на одной из сторон нетканого текстиля и закрыт пластиковой пленкой. На нетканом материале имеется надпись «Lidocaine 5%».

Действующее вещество и состав

Состав 1 пластыря:

Действующее вещество: лидокаин — 700 мг.

Вспомогательные компоненты: вода очищенная — 3367 мг, глицерол — 2520 мг, сорбитол — 2800 мг, раствор полиакриловой кислоты 20% — 1400 мг, полиакрилат натрия 400–600 мПас — 700 мг, кармеллоза натрия 90–168 мПас — 700 мг, пропиленгликоль — 700 мг, мочевина — 420 мг, каолин — 210 мг, кислота винная — 210 мг, желатин — 147 мг, поливиниловый спирт — 58,8 мг, алюминия дигидроксиаминоацетат — 32,2 мг, динатрия эдетат — 14 мг, метилпарагидроксибензоат — 14 мг, пропилпарагидроксибензоат — 7 мг, пластиковая пленка — 472 мл.

Упаковка

Выпускается в виде пластыря. 5 пластырей помещают в саше. В пачку из картона помещают 1, 2 или 6 саше вместе с инструкцией.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия активного компонента — стабилизация мембран нейронов за счет блокирования Na+ каналов. Местное действие заключается в купировании болевого синдрома.

В системный кровоток при местном применении в максимальной дозе проникает лишь 3±2% действующего вещества. Связь с белками плазмы крови достигает 70% лидокаина, который попал в системный кровоток после аппликации пластыря. Вещество проникает через ГЭБ и плацентарный барьер с помощью пассивной диффузии.

Метаболизм лидокаина происходит в печени. Образуются следующие метаболиты: моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин. Их активность меньше, чем у лидокаина. Метаболиты подвергаются дальнейшему гидролизу до 2,6-ксилидина.

Элиминация лидокаина и близких метаболитов осуществляется мочевыделительной системой. 70–80% выводимой с мочой дозы составляет конъюгат 4-гидрокси-2,6-ксилидин. Период полувыведения после наложения пластыря — 7,6 ч.

Показания к применению

Показанием к применению являются невралгия и нейропатия, связанные с перенесенной герпетической инфекцией.

Противопоказания

  • индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • гиперчувствительность аллергического и неаллергического происхождения к препаратам группы местных анестетиков амидного строения;
  • воспалительный очаг, повреждение целостности кожи в месте аппликации.

С осторожностью применять у пациентов с тяжелой сердечной, почечной или печеночной недостаточностью.

Побочные действия

Около 16% пациентов сообщали о нежелательных реакциях при применении препарата Версатис. Большинство реакций носило местный характер, так как пластырь применяется наружно. Наиболее распространенные локальные реакции: жжение, пузырьковая сыпь, покраснение, зуд в месте аппликации.

  1. Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
  • поражение и повреждение кожи.
  1. Нарушения со стороны иммунной системы:
  • аллергические реакции;
  • повышенная чувствительность.
  1. Общие расстройства, местные реакции:
  • реакции на месте аппликации;
  • нарушение целости кожных покровов.

Способ применения и дозировка

Пластырь Версатис применяется наружно. Способ применения: вскрыть саше, пластырь разрезать при необходимости, снять защитную пленку и приклеить на кожу в области боли. Волосы на коже необходимо состричь ножницами. Применять 1 раз в сутки на 12 часов. Одновременно можно использовать не более 3 пластырей. Не превышать данную дозировку.

Пластырь наносят на сухую неповрежденную кожу. Через 12 часов пластырь должен быть снят. Новый можно приклеить не менее чем через 12 часов. Не использовать пластырь повторно.

Передозировка

Передозировка при местном применении маловероятна. Однако есть вероятность передозировки при неправильном применении: применение более трех пластырей в одно время, аппликация пластыря на поврежденные участки кожи или ношение пластыря более 12 часов. При неправильном использовании концентрация действующего вещества в крови может быть повышенной.

Вероятные симптомы передозировки: головокружение, сонливость, судороги, расширенный зрачок, снижение ЧСС, нарушение сердечного ритма, шок, рвота.

При появлении вышеуказанных симптомов нужно снять пластырь с кожи и провести симптоматическую терапию по поддержанию жизненных функций. Лидокаин не имеет известного антидота.

Взаимодействие с другими препаратами

В ходе постмаркетинговых исследований не было выявлено клинически значимого взаимодействия препарата Версатис с другими лекарственными средствами. Развитие фармакокинетического взаимодействия между лидокаином и другими препаратами маловероятно.

Абсорбция действующего вещества через кожу низкая, однако рекомендуется соблюдать меры предосторожности у пациентов, которые принимают антиаритмические средства I класса и местные анестетики. Возможна суммация системного терапевтического эффекта.

Особые условия

Нельзя применять Версатис на слизистых оболочках. Не рекомендуется допускать контакта пластыря с областью глаз.

Компонент пропиленгликоль может вызывать раздражение кожи. Пропилпарагидроксибензоат и метилпарагидроксибензоат могут стать причиной развития аллергии, в том числе отсроченной.

Применение при беременности и кормлении грудью

Производитель не приводит информацию о применении лекарства во время беременности и периода лактации.

Влияние на способность управлять транспортом

В связи с минимальным попаданием в системный кровоток предполагается, что препарат не оказывает влияние на способность к управлению транспортом.

В детском возрасте

Данных о безопасности применения препарата до 18 лет не имеется, поэтому детский возраст является противопоказанием к применению.

Синонимы

Аналоги Версатиса, которые имеют одно и то же действующее вещество, но другую лекарственную форму:

  • Лидокаин;
  • Ксилокаин;
  • Геликаин;
  • Лидокаина гидрохлорид;
  • Динексан.

Условия отпуска из аптек

Версатис в аптеке продается по рецепту врача.

Условия хранения

Хранение препарата должно осуществляться при температуре не более 25 °С. Нельзя хранить при низких температурах в холодильнике, нельзя замораживать. Саше после вскрытия хранить закрытым, в недоступном для детей месте.

ВЕРСАТИС ПЛАСТЫРЬ N5

Купить ВЕРСАТИС ПЛАСТЫРЬ N5 цена

От белого до светло желтого цвета полимерный адгезивный (липкий) материал со слабым характерным запахом, равномерно распределенный на одной стороне нетканого материала и закрытый пластиковой пленкой. На нетканом материале выгравирована надпись “Lidocaine 5 %”

Состав

Вспомогательные вещества: вода очищенная 3,367 г, глицерол 2,520 г, сорбитол 2,800 г, раствор полиакриловой кислоты 20% 1,400 г, полиакрилат натрия 400-600 мПа·с 0,700 г, кармеллоза натрия 90-168 мПа·с 0,700 г, пропиленгликоль 0,700 г, мочевина 0,420 г, каолин 0,210 г, кислота винная (тартаровая) 0,210 г, желатин 0,147 г, поливиниловый спирт (75 000) 0,0588 г, алюминия дигидроксиаминоацетат (алюминия глицинат) 0,0322 г, динатрия эдетат 0,014 г, метилпарагидроксибензоат 0,014 г, пропилпарагидроксибензоат 0,007 г, нетканый материал 1,750 г, пластиковая плёнка (полиэтелентерефталат, ПЭТ) 0,742 г.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Версатис содержит лидокаин, производное ацетамида. Механизм действия связан со стабилизацией мембран нейронов, что, как полагают, является результатом блокады натриевых каналов.

При местном применении на неповрежденную кожу возникает терапевтический эффект достаточный для снятия болевого синдрома

Фармакокинетика

При однократном или многократном применении пластыря Версатис в максимальной рекомендуемой дозе (одновременная аппликация трех пластырей продолжительностью 12 часов), только 3 ± 2 % лидокаина, содержащегося в пластыре, поступает в системный кровоток. Концентрация в плазме крови после применения максимальной рекомендованной дозы препарата у пациентов без клиники постгерпетической невралгии составила 84-125 нг/мл. У пациентов с постгерпетической невралгией – 52 нг/мл.

Объем распределения не зависит от возраста и снижен у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, увеличивается при печеночной недостаточности.

С белками плазмы крови связывается 70 % лидокаина, проникающего в системный кровоток после накожной аппликации. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры путём пассивной диффузии.

Лидокаин быстро метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Основной путь метаболизма N-дезалкилирование с образованием моноэтилглицинксилидида (МЭГК)и глицинксилидида (ГК), метаболиты обладают меньшей фармакологической активностью, чем лидокаин и присутствуют в меньших концентрациях. Метаболиты гидролизуются до 2,6-ксилидина, который конъюгацией преобразуется в 4-гидрокси-2,6-ксилидин.

Не установлено, обладает ли 2,6-ксилидин, фармакологической активностью, однако, при изучении на биологических моделях 2,6-ксилидин потенциально обладает канцерогенным эффектом. Кинетический анализ выявил, что при ежедневных аппликациях продолжительностью до одного года, максимальная концентрация 2,6-ксилидина в среднем составляет 9 нг/мл. Лидокаин и его метаболиты (моноэтилглицинксилидид, глицинксилидид и 2,6-ксилидин) не накапливаются в организме, равновесная концентрация достигается в течение первых четырёх суток применения.

При увеличении количества одновременно применяемых пластырей с одного до трех, концентрация лидокаина в плазме нарастает медленнее пропорционального соотношения.

Лидокаин и его метаболиты выводятся с мочой (более 85 % в виде метаболитов, менее 10 % в неизмененном виде). Основной метаболит в моче – конъюгат 4-гидрокси-2,6-ксилидина, составляющий примерно 70 – 80% дозы, выводимой с мочой. Метаболит 2,6-ксилидин выводится с мочой в концентрации менее чем 1% от полученной дозы. Период полувыведения лидокаина после кожной аппликации пластыря составляет 7,6 ч.

При сердечной, почечной или печеночной недостаточности возможно замедление выведения лидокаина и его метаболитов.

Показания

Нейропатическая боль, ассоциированная с ранее перенесенной герпетической инфекцией (herpes zoster), постгерпетическая невралгия

Противопоказания

– повышенная чувствительность аллергического и неаллергического генеза к действующему и вспомогательным веществам препарата;

– повышенная чувствительность аллергического и неаллергического генеза к местным анестетикам группы амидов (например, бупивакаину, этидокаину, мепивакаину и прилокаину);

– воспаление или нарушение целостности кожных покровов в месте аппликации пластыря (например, высыпания herpes zoster, атопический дерматит или раны).

Применяется с осторожностью при тяжелой сердечной, почечной или печеночной недостаточности (см. “Особые указания”).

Лидокаин проникает через плаценту. Данные по применению лидокаина у беременных отсутствуют, поэтому во время беременности препарат применяют, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Лидокаин выделяется с грудным молоком. Поскольку метаболизм лидокаина происходит относительно быстро и преимущественно в печени, можно ожидать, что крайне незначительные количества лидокаина могут выводиться с грудным молоком. Данных по применению пластыря Версатис у кормящих матерей нет, поэтому во время грудного вскармливания препарат применяют, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Способ применения и дозы

Пластырь предназначен для наружного применения. Пластырь приклеивают на кожу в области боли один раз в сутки на период до 12 часов. Одновременно можно применять не более 3 пластырей. При необходимости пластырь можно разрезать на части перед удалением пластиковой защитной пленки. Пластырь должен быть приклеен на неповрежденную, сухую, невоспаленную кожу (после полного заживления герпетических высыпаний) покрывая область боли.

Пластырь приклеивается к коже сразу после извлечения из саше и удаления пластиковой пленки с липкого слоя. Волосы необходимо состричь ножницами (не сбривать). Эффективность терапии необходимо повторно оценить через 2-4 недели от начала лечения. Если в эти сроки ответ на терапию недостаточен или терапевтический эффект определяется только защитными свойствами пластыря, лечение следует прекратить. Необходимо регулярно оценивать эффективность терапии для определения оптимального количества одновременно применяемых пластырей, необходимых для покрытия области боли, или для увеличения периодов времени между аппликациями пластыря.

Читайте также:  Хартмана раствор : инструкция по применению

После удаления с кожи, пластырь должен быть сложен пополам липкой стороной внутрь, так, чтобы поверхность, содержащая действующее вещество, не была видна. Использованные пластыри не должны быть доступны для детей или домашних животных.

Побочные действия

Побочные реакции отмечались примерно у 16 % пациентов, применявших Версатис. Так как препарат применяется наружно, в большинстве случаев нежелательные реакции носят местный характер и возникают в области применения пластыря. Наиболее частыми нежелательными реакциями являются следующие местные реакции в области аппликации пластыря: эритема, сыпь (до везикулярной), кожный зуд, чувство жжения, дерматит в месте аппликации.

В таблице ниже приведены побочные реакции, выявленные при клиническом применении препарата при постгерпетической невралгии. Они перечислены по системам органов и частоте возникновения. Частота возникновения определяется следующим образом: “очень часто” (? 1/10), “часто” (? 1/100 – < 1/10), "нечасто" (? 1/1000 - < 1/100), "редко" (? 1/10000 - < 1/1000), "очень редко" (< 1/10000), "недостаточно данных" (на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту).

Версатис

вспомогательные вещества: вода очищенная, глицерин, сорбитол жидкий (кристаллизующийся), полиакриловой кислоты 20 % (м/м) раствор, натрия полиакрилат 400 – 600 мПа  с, натрия кармеллоза 90 – 168 мПа  с, пропиленгликоль, мочевина, каолин тяжелый, кислота винная, желатин (цветной показатель: 120 – 180 г), поливиниловый спирт М.м. 75000, алюминия глицинат, натрия эдетат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, нетканая ткань, обратная сторона, пленка полиэтилентерефталата.

Описание

Пластырь с полимерным адгезивным материалом от белого до бледно-желтого цвета, со слабым харак терным запахом, распределенным на одной стороне нетканой ткани, с покрытием пластиковой пленкой , с гравировкой на нетканой ткани « Lidocaine 5%». Длина от 13.3 до 14.7 мм, ширина от 9.5 до 10.5 мм .

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики местные. Амиды. Лидокаин

Код АТХ N 01 BB 02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При однократном или многократном применении медицинского пластыря Версатис в максимальной рекомендуемой дозе (одновременная аппликация трех пластырей продолжительностью 12 часов) только 3 ± 2 % от общей нанесенной дозы лидокаина поступает в системный кровоток. Концентрация в плазме крови после применения максимальной рекомендованной дозы препарата у пациентов без клиники постгерпетической невралгии составила 84 – 125 нг/мл. У пациентов с постгерпетической невралгией – 52 нг/мл.

Объем распределения не зависит от возраста, снижается у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и увеличивается при печеночной недостаточности. С белками плазмы крови связывается 70 % лидокаина, проникающего в системный кровоток после аппликации на кожу. Лидокаин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры путем пассивной диффузии.

Лидокаин быстро метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Основным метаболическим путем является N-дезалкилирование с образованием моноэтилглицинксилидида (МЭГК) и глицилксилидида (ГК). Метаболиты обладают меньшей фармакологической активностью, чем лидокаин и присутствуют в меньших концентрациях. Они гидролизируются до 2,6-ксилидина, который превращается в конъюгированный 4-гидрокси-2,6-ксилидин. Не установлено обладает ли 2,6-ксилидин фармакологической активностью, однако, при изучении на биологических моделях, 2,6-ксилидин потенциально обладает канцерогенным эффектом. Кинетический анализ выявил, что при ежедневных аппликациях продолжительностью до одного года, максимальная концентрация 2,6-ксилидина в среднем составляет 9 нг/мл. Лидокаин и его метаболиты (МЭГК, ГК и 2,6-ксилидин) не накапливаются в организме, а равновесная концентрация достигается в течение первых четырех суток применения. При увеличении количества одновременно применяемых пластырей с одного до трех, концентрация лидокаина в плазме нарастает медленнее пропорционального соотношения. Данные по метаболизму лидокаина в коже отсутствуют.

Лидокаин и его метаболиты выводятся почками. Более 85 % дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов или активной субстанции. Менее 10 % дозы лидокаина выводится в неизмененном виде. Основным метаболитом в моче является 4-гидрокси-2,6-ксилидин, составляющий около 70 – 80 % дозы, выводимой с мочой. 2,6-ксилидин выводится с мочой в концентрации менее чем 1 % от полученной дозы. Период полувыведения лидокаина после кожной аппликации пластыря составляет 7,6 ч. При сердечной, почечной или печеночной недостаточности возможно замедление выведения лидокаина и его метаболитов.

Фармакодинамика

Механизм анальгетического эффекта при местном нанесении лидокаина в виде пластыря связан со стабилизацией нейронных мембран, которая, несмотря на снижение регуляции натриевых каналов, приводит к уменьшению боли.

Показания к применению

нейропатическая боль, ассоциированная с ранее перенесенной герпетической инфекцией ( herpes zoster ), постгерпетическая невралгия

Способ применения и дозы

Пластырь предназначен для наружного применения у взрослых. Пластырь приклеивают на кожу в области боли один раз в сутки на период до 12 часов. Одновременно можно применять не более 3 пластырей. При необходимости пластырь можно разрезать на части перед удалением пластиковой защитной пленки.

Пластырь должен наноситься на неповрежденную, сухую, нераздраженную кожу (после полного заживления герпетических высыпаний).

Каждый пластырь должен использоваться не более 12 часов. Затем пластырь снимают и делают перерыв не менее 12 часов.

Пластырь должен наноситься на кожу сразу после извлечения из саше и удаления защитной пленки с липкого слоя. Волосы на пораженной поверхности должны быть сострижены ножницами (не сбривать).

Эффективность терапии необходимо повторно оценить через 2-4 недели от начала лечения. При отсутствии ответа на терапию в эти сроки или, если облегчающее действие относится только к защитным свойствам пластыря, лечение следует прекратить. Необходимо регулярно оценивать эффективность терапии для того, чтобы можно было снизить количество пластырей, необходимых для нанесения на болезненную область, или для увеличения временных интервалов между аппликациями пластыря.

Использованный пластырь содержит активное вещество. После удаления с кожи, пластырь должен быть сложен пополам липкой стороной внутрь, так, чтобы поверхность, содержащая активное вещество, не была видна. Утилизируйте пластырь сразу после применения и таким образом, чтобы он не был доступен детям.

Побочные действия

Наиболее часто отмечаются следующие местные побочные реакции:

эритема, сыпь, зуд, жжение, раздражение кожи, везикулы в области применения, дерматит в области применения.

Частота приведённых ниже побочных эффектов указана в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто – более (≥1/10); часто (>1/100, 1/1000, ≤1/100); редко (>1/10000, ≤1/1000); очень редко (≤1/10000), неизвестно (невозможно определить частоту на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто – поражение кожи.

Повреждение, отравление и местные реакции:

нечасто – повреждение кожи.

Общие расстройства и состояния кожи в области нанесения пластыря: очень часто – реакции в области применения; очень редко – нарушение целостности кожных покровов.

Нарушения со стороны иммунной системы:

очень часто – анафилактическая реакция, гиперчувствительность.

Все побочные реакции были преимущественно слабой и умеренной интенсивности. Из них менее чем 5 % привели к прекращению лечения.

Системные побочные реакции при правильном применении пластыря маловероятны.

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата

гиперчувствительность к другим местным анестетикам амидного типа (например, к бупивакаину, этидокаину, мепивакаину и прилокаину) в анамнезе

воспаление или нарушение целостности кожных покровов в месте аппликации пластыря (например, высыпания h erpes zoster, атопический дерматит и раны).

Лекарственные взаимодействия

В накопленном опыте применения не отмечалось клинически значимого взаимодействия с другими препаратами.

Поскольку максимальная концентрация лидокаина в плазме крови низкая, возникновение клинически значимого фармакокинетического взаимодействия маловероятно.

Несмотря на то, что абсорбция лидокаина через кожу низкая, пластырь должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих антиаритмические лекарственные средства I класса (например, токаинид, мексилетин) и другие местные анестетики, в связи с тем, что нельзя исключить риск аддитивного (суммарного) системного эффекта.

При передозировке возможно взаимодействие увеличенных системных концентраций лидокаина с бета-блокаторами, ингибиторами CYP 3 A 4 (например, производными имидазола, макролидами) и антиаритмическими препаратами.

Особые указания

Нет данных по безопасности и эффективности медицинского пластыря Версатис у пациентов младше 18 лет.

Пластырь не должен наноситься на слизистые оболочки. Следует избегать контакта пластыря с глазами.

Пластырь содержит пропиленгликоль, который может вызвать раздражение кожи. Он также содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции (возможно отсроченные).

Пластырь должен применяться с осторожностью у пациентов с тяжелой сердечной, почечной и печеночной недостаточностью.

Беременность

Лидокаин проникает через плаценту. Данные по применению лидокаина у беременных отсутствуют. В связи с этим, медицинский пластырь Версатис не должен применяться во время беременности, кроме случаев при которых ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период лактации

Лидокаин выделяется с грудным молоком. Поскольку метаболизм лидокаина происходит относительно быстро и преимущественно в печени, ожидается, что только очень низкие количества лидокаина могут выделяться с грудным молоком. Исследования пластыря у кормящих женщин отсутствуют, поэтому во время грудного вскармливания медицинский пластырь применяют только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасные механизмы маловероятен в связи с минимальной системной абсорбцией препарата.

Передозировка

Передозировка лидокаина при применении медицинского пластыря Версатис маловероятна. Однако, передозировку нельзя исключить при неправильном применении (например, использование более 3 пластырей одновременно, удлинение времени использования (более 12 часов) или использование пластыря на поврежденных участках кожи), которое может привести к более высоким концентрациям лидокаина в плазме крови.

Симптомы: головокружение, рвота, сонливость, судороги, мидриаз, брадикардия, аритмия и шок.

Лечение: удаление пластыря с кожи, симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

5 пластырей помещают в саше бумага/полиэтилен/алюминий/этилен метакриловой кислоты сополимер.

По 1 или 6 саше вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С.

Не охлаждать, не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

После вскрытия саше хранить не более 14 дней. Вскрытое саше хранить плотно закрытым.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель / Упаковщик

52078 Аахен, Германия

тел.: +49 (0)241 569-0

факс: +49 (0)241 569-1502

веб сайт: www. grunenthal . com

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Грюненталь ГмбХ, Германия

Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства :

Версатис

Версатис

Фото препарата

  • Латинское название: Versatis
  • Код АТХ: N01BB02
  • Действующее вещество: Лидокаин (Lidocaine)
  • Производитель: Grunenthal (Германия), Teikoku Seiyaku Co. Ltd. (Япония)
Читайте также:  Пневмовакс 23 – инструкция по применению вакцины, отзывы, цена прививки

Состав

В одном пластыре, длиной 13,3-14,7 см, шириной 9,5-10,5 см, находится 700 мг активного лидокаина и такие неактивные вспомогательные соединения: 3367 мг очищенный воды, 2520 мг глицерола; 2800 мг сорбитола, 1400 мг раствора полиакриловой кислоты 20%, 700 мг полиакрилата натрия, 700 мг кармеллозы натрия, 700 мг пропиленгликоля, 420 мг мочевины, 210 мг каолина, 210 мг кислоты винной (тартаровой), 147 мг желатина, 58,8 мг поливинилового спирта (75000), 32,2 мг дигидроксиаминоацетата алюминия (глицината алюминия), 14 мг эдетата динатрия, 14 мг метилпарагидроксибензоата, 7 мг пропилпарагидроксибензоата, 1750 мг нетканого материала и 742 мг пластиковой пленки (полиэтелентерефталата, ПЭТ).

Форма выпуска

Пластырь белого или ярко-желтого цвета, выполнен из полимерного адгезивного липкого материала, покрыт пластиковой пленкой, имеет слабый характерный запах. На нетканом полотне есть тиснение «Lidocaine 5%».

Пластырь Версатис для местного применения упакован в саше по 5 шт. В картонной пачке может быть 1, 2, 6 саше.

Фармакологическое действие

Оказывает местноанестезирующее влияние.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Версатис содержит местный анестетиклидокаин, который является производным ацетамида, обладающим мембраностабилизирующей активностью и способностью блокировать натриевые каналы в возбудимых мембранах нейронов. При местном использовании на коже, не имеющей повреждений, возникает ожидаемый терапевтический эффект — снятие болевого синдрома, без системного влияния.

Данные о фармакокинетике

Адсорбируется примерно 3±2 % лидокаина от общего количества, содержащегося в пластыре. Достижения максимальной концентрации в крови 0,13 мкг/мл возможно при наложении 3 пластырей на протяжении 12 часов. Связывание с плазменными белками происходит на 50-80%.

Распределение быстрое (период полувыведения фазы распределения длиться 6-9 минут) начинается с проникновения в хорошо обеспеченные кровоснабжением ткани, затем – в жировую и мышечную ткань.

Лидокаин способен проникать сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, экскретироваться вместе с грудным молоком (приблизительно 40 % от концентрации в плазме крови женщины). Метаболизм происходит в печени на 90-95 % с учетом действия микросомальных ферментов до образования фармакологически активных метаболитов. Выведение через почки и с желчью, причем до 10% элиминируется в неизмененном виде.

Особенности фармакокинетики у особых групп пациентов

  • У лиц, имеющих заболевания печени, скорость метаболизма снижается до 10-50% от нормальной величины.
  • С хронической почечной недостаточностью — возможно накопление метаболитов, тогда как подкисление мочи вызывает увеличение выведения лидокаина.

Показания к применению

  • болевой синдром, в т.ч. вертеброгенный;
  • воспалительные процессы в скелетной мускулатуре различного генеза — миозиты;
  • постгерпетическая невралгия.

Противопоказания

Пластырь с лидокаином Версатис противопоказан:

  • при нарушениях целостности кожи места наложения;
  • при установленной гиперчувствительностик лидокаинуи прочим компонентам пластыря;
  • беременным и кормящим грудью матерям.

С осторожностью следует применять

  • при инфекционныхили травматических поражениях кожи в предположительном месте наложения;
  • в острые фазы заболеваний или у ослабленных пациентов;
  • во время терапии антиаритмическими препаратами I класса и другими местнымианестетиками;
  • в педиатрии;
  • у пожилых особ.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы возможно развитие аллергического контактного дерматита, проявляющегося в виде гиперемии в месте применения, кожной сыпи, крапивницы, зуда, а также были случаи жжения области кожных покровов, подвергавшихся действию препарата. Были также зарегистрированы случаи развития ангионевротического отека.

Версатис, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировка

Пластырь приклеивают на неповрежденную невоспаленную сухую кожу в области возникновения болевого синдрома — 1 раз в сутки на 12 часов максимум. Возможно применение не более 3 пластырей одновременно. Если пластиковая защитная пленка не была удалена, то пластырь можно разрезать на необходимое количество частей. Длительность лечения до 2–4 недель, если терапевтический эффект недостаточен или обеспечивается лишь его защитными свойствами, то лечение прекращают.

Особенности наложения пластыря

Пластырь применяется наружно, приклеивать к коже следует сразу после того, как его вынули из саше и удалили пластиковую пленку с липкого слоя. Волосы рекомендуется состричь ножницами, но не сбривать!

Внимание! После приклеивания пластыря надо сразу вымыть руки. Избегайте контакта рук с глазами!

Утилизация

Нельзя накладывать использованный пластырь повторно. Так как он содержит активное вещество его нужно утилизировать сразу после снятия, сложите пластырь пополам липкой стороной внутрь и удостоверьтесь, что он не доступен детям и домашним животным.

Передозировка

Прием сверх доз препарата Версатис маловероятен, но полностью не исключен, ведь при неправильном использовании возможно достижение более высоких плазменных концентраций, отличающихся от установленных норм для терапевтического эффекта. Возможно проявление системной токсичности сходной с таковой после введения лидокаина как местного анестезирующего препарата. Оно сопровождается следующей симптоматикой:

  • анафилаксией;
  • судорогами; ; ; ;
  • возбуждением ЦНС;
  • головной болью;
  • головокружением;
  • чувством страха;
  • беспокойством;
  • нарушением зрения;
  • шумом в ушах;
  • брадикардией; ;
  • ощущением жара либо холода;
  • угнетением дыхания.

Предпринимаемые действия при передозировке

Антидота специфического к лидокаину не существует. Если обнаружены подозрительные симптомы — пластырь следует немедленно снять, утилизировать и обратиться к врачу.

Взаимодействие

Версатис дает очень низкие плазменные концентрации лидокаина, поэтому клинически значимые реакции лекарственного взаимодействия маловероятны.

Условия продажи

Отпускается в аптеке по рецепту.

Условия хранения

Версатис должен храниться при температуре – до +25 °Цельсия, не подвергаясь заморозке. После вскрытия упаковки саше рекомендуется плотно закрыть. В целях безопасности желательно полностью ограничить доступ несовершеннолетним.

Версатис

Версатис пластырь 5 шт

От белого до светло желтого цвета полимерный адгезивный (липкий) материал со слабым характерным запахом, равномерно распределенный на одной стороне нетканого материала и закрытый пластиковой пленкой. на нетканом материале выгравирована надпись «lidocaine 5 %».

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Один пластырь содержит: Активное вещество: лидокаин 0,700 г/пластырь, Вспомогательные вещества: вода очищенная 3,367 г, глицерол 2,520 г, сорбитол 2,800 г, раствор полиакриловой кислоты 20% 1,400 г, полиакрилат натрия 400-600 мПа.с 0,700 г, кармеллоза натрия 90-168 мПа.с 0,700 г, пропиленгликоль 0,700 г, мочевина 0,420 г, каолин 0,210 г, кислота винная (тартаровая) 0,210 г, желатин 0,147 г, поливиниловый спирт (75 000) 0,0588 г, алюминия дигидроксиаминоацетат (алюминия глицинат) 0,0322 г, динатрия эдетат 0,014 г, метилпарагидроксибензоат 0,014 г, пропилпарагидроксибензоат 0,007 г, нетканый материал 1,750 г, пластиковая пленка (полиэтилентерефталат (ПЭТ)) 0,742 г. Размер пластыря: длина от 13,3 до 14,7 см, ширина от 9,5 до 10,5 см.

Фармакологический эффект

Версатис содержит лидокаин, производное ацетамида. Механизм действия связан со стабилизацией мембран нейронов, что, как полагают, является результатом блокады натриевых каналов. При местном применении на неповрежденную кожу возникает терапевтический эффект достаточный для снятия болевого синдрома.

Фармакокинетика

Всасывание: При однократном или многократном применении пластыря Версатис в максимальной рекомендуемой дозе (одновременная аппликация трех пластырей продолжительностью 12 часов), только 3 ± 2 % лидокаина, содержащегося в пластыре, поступает в системный кровоток. Концентрация в плазме крови после применения максимальной рекомендованной дозы препарата у пациентов без клиники постгерпетической невралгии составила 84 – 125 нг/мл. У пациентов с постгерпетической невралгией – 52 нг/мл. Распределение: Объем распределения не зависит от возраста и снижен у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, увеличивается при печеночной недостаточности. С белками плазмы крови связывается 70 % лидокаина, проникающего в системный кровоток после накожной аппликации. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры путем пассивной диффузии. Метаболизм: Лидокаин быстро метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Основной путь метаболизма N-дезалкилирование с образованием моноэтилглицинксилидида (МЭГК) и глицинксилидида (ГК), метаболиты обладают меньшей фармакологической активностью, чем лидокаин и присутствуют в меньших концентрациях. Метаболиты гидролизуются до 2,6-ксилидина, который конъюгацией преобразуется в 4-гидрокси2,6-ксилидин. Не установлено обладает ли 2,6-ксилидин фармакологической активностью, однако, при изучении на биологических моделях 2,6-ксилидин потенциально обладает канцерогенным эффектом. Кинетический анализ выявил, что при ежедневных аппликациях продолжительностью до одного года, максимальная концентрация 2,6-ксилидина в среднем составляет 9 нг/мл. Лидокаин и его метаболиты (моноэтилглицинксилидид, глицинксилидид и 2,6-ксилидин) не накапливаются в организм е, равновесная концентрация достигается в течение первых четырех суток применения. При увеличении количества одновременно применяемых пластырей с одного до трех, концентрация лидокаина в плазме нарастает медленнее пропорционального соотношения. Выведение: Лидокаин и его метаболиты выводятся с мочой (более 85 % в виде метаболитов, менее 10 % в неизмененном виде). Основной метаболит в моче – конъюгат 4-гидрокси-2,6- ксилидина, составляющий примерно 70 — 80 % дозы, выводимой с мочой. Метаболит 2,6- ксилидин выводится с мочой в концентрации менее чем 1 % от полученной дозы. Период полувыведения лидокаина после кожной аппликации пластыря составляет 7,6 ч. При сердечной, почечной или печеночной недостаточности возможно замедление выведения лидокаина и его метаболитов.

Показания

Нейропатическая боль, ассоциированная с ранее перенесенной герпетической инфекцией (herpes zoster), постгерпетическая невралгия.

Противопоказания

повышенная чувствительность аллергического и неаллергического генеза к действующему и вспомогательным веществам препарата, повышенная чувствительность аллергического и неаллергического генеза к местным анестетикам группы амидов (например, бупивакаину, этидокаину, мепивакаину и прилокаину), воспаление или нарушение целостности кожных покровов в месте аппликации пластыря (например, высыпания herpes zoster, атопический дерматит или раны).

Меры предосторожности

Применяется с осторожностью при тяжелой сердечной, почечной или печеночной недостаточности (см. «особые указания»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Лидокаин проникает через плаценту. Данные по применению лидокаина у беременных отсутствуют, поэтому во время беременности препарат применяют, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Лидокаин выделяется с грудным молоком. Поскольку метаболизм лидокаина происходит относительно быстро и преимущественно в печени, можно ожидать, что крайне незначительные количества лидокаина могут выводиться с грудным молоком. Данных по применению пластыря Версатис у кормящих матерей нет, поэтому во время грудного вскармливания препарат применяют, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Способ применения и дозы

Пластырь предназначен для наружного применения. Пластырь приклеивают на кожу в области боли один раз в сутки на период до 12 часов. Одновременно можно применять не более 3 пластырей. При необходимости пластырь можно разрезать на части перед удалением пластиковой защитной пленки. Пластырь должен быть приклеен на неповрежденную, сухую, невоспаленную кожу (после полного заживления герпетических высыпаний) покрывая область боли. Затем пластырь снимают и делают перерыв не менее 12 часов. Не используйте снятый пластырь повторно. Пластырь приклеивается к коже сразу после извлечения из саше и удаления пластиковой пленки с липкого слоя. Волосы необходимо состричь ножницами (не сбривать). Эффективность терапии необходимо повторно оценить через 2-4 недели от начала лечения. Если в эти сроки ответ на терапию недостаточен или терапевтический эффект определяется только защитными свойствами пластыря, лечение следует прекратить. Необходимо регулярно оценивать эффективность терапии для определения оптимального количества одновременно применяемых пластырей, необходимых для покрытия области боли, или для увеличения периодов времени между аппликациями пластыря. Применение пластыря Версатис в возрасте до 18 лет не рекомендуется. Нет данных по безопасности и эффективности пластыря Версатис у пациентов в возрасте до 18 лет. После приклеивания пластыря следует избегать контакта рук с глазами, необходимо сразу вымыть руки. Использованный пластырь содержит действующее вещество. Утилизируйте пластырь сразу после применения. После удаления с кожи, пластырь должен быть сложен пополам липкой стороной внутрь, так, чтобы поверхность, содержащая действующее вещество, не была видна. Использованные пластыри не должны быть доступны для детей или домашних животных.

Читайте также:  Увеличены и расширены лоханки почки у плода: причины и последствия

Передозировка

Передозировка лидокаина при применении пластыря Версатис маловероятна. Передозировку нельзя исключить при неправильном применении препарата (например, использование более 3 пластырей одновременно, аппликация пластыря более чем на 12 часов или использование пластыря на участках поврежденной кожи), в таких случаях концентрация лидокаина в плазме крови может повышаться. Симптомами передозировки могут быть: головокружение, рвота, сонливость, судороги, мидриаз, брадикардия, аритмия и шок. При передозировке возможно взаимодействие лидокаина с β-адреноблокаторами, ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, производными имидазола, макролидами) и антиаритмическими препаратами. При подозрении на передозировку пластырь должен быть удален с кожи и приняты меры поддержания жизненных функций организма. Антидота к лидокаину нет.

Взаимодействие с другими препаратами

В накопленном опыте применения препарата не отмечалось клинически значимого взаимодействия с другими препаратами. Поскольку максимальная концентрация лидокаина в плазме крови низка, возникновение клинически значимого фармакокинетического взаимодействия маловероятно. Хотя абсорбция лидокаина через кожу обычно низка, следует соблюдать осторожность при применении пластыря, содержащего лидокаин 5%, у пациентов, получающих антиаритмические препараты I класса (например, токаинид, мексилетин) или другие местные анестетики, поскольку не исключен риск развития аддитивного системного эффекта.

Особые указания

Пластырь не должен применяться на слизистых оболочках. Следует избегать контакта пластыря с областью глаз. Пластырь содержит пропиленгликоль, который может вызывать раздражение кожи, а также метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (возможно отсроченные). Следует соблюдать осторожность при использовании пластыря Версатис у пациентов с тяжелой сердечной, почечной или печеночной недостаточностью. После первого вскрытия саше, препарат необходимо использовать в течение 14 дней, вскрытое саше необходимо хранить плотно закрытым. Препарат не следует хранить в холодильнике или замораживать.

Версатис

Версатис пластырь 5 шт

От белого до светло желтого цвета полимерный адгезивный (липкий) материал со слабым характерным запахом, равномерно распределенный на одной стороне нетканого материала и закрытый пластиковой пленкой. на нетканом материале выгравирована надпись «lidocaine 5 %».

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Один пластырь содержит: Активное вещество: лидокаин 0,700 г/пластырь, Вспомогательные вещества: вода очищенная 3,367 г, глицерол 2,520 г, сорбитол 2,800 г, раствор полиакриловой кислоты 20% 1,400 г, полиакрилат натрия 400-600 мПа.с 0,700 г, кармеллоза натрия 90-168 мПа.с 0,700 г, пропиленгликоль 0,700 г, мочевина 0,420 г, каолин 0,210 г, кислота винная (тартаровая) 0,210 г, желатин 0,147 г, поливиниловый спирт (75 000) 0,0588 г, алюминия дигидроксиаминоацетат (алюминия глицинат) 0,0322 г, динатрия эдетат 0,014 г, метилпарагидроксибензоат 0,014 г, пропилпарагидроксибензоат 0,007 г, нетканый материал 1,750 г, пластиковая пленка (полиэтилентерефталат (ПЭТ)) 0,742 г. Размер пластыря: длина от 13,3 до 14,7 см, ширина от 9,5 до 10,5 см.

Фармакологический эффект

Версатис содержит лидокаин, производное ацетамида. Механизм действия связан со стабилизацией мембран нейронов, что, как полагают, является результатом блокады натриевых каналов. При местном применении на неповрежденную кожу возникает терапевтический эффект достаточный для снятия болевого синдрома.

Фармакокинетика

Всасывание: При однократном или многократном применении пластыря Версатис в максимальной рекомендуемой дозе (одновременная аппликация трех пластырей продолжительностью 12 часов), только 3 ± 2 % лидокаина, содержащегося в пластыре, поступает в системный кровоток. Концентрация в плазме крови после применения максимальной рекомендованной дозы препарата у пациентов без клиники постгерпетической невралгии составила 84 – 125 нг/мл. У пациентов с постгерпетической невралгией – 52 нг/мл. Распределение: Объем распределения не зависит от возраста и снижен у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, увеличивается при печеночной недостаточности. С белками плазмы крови связывается 70 % лидокаина, проникающего в системный кровоток после накожной аппликации. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры путем пассивной диффузии. Метаболизм: Лидокаин быстро метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Основной путь метаболизма N-дезалкилирование с образованием моноэтилглицинксилидида (МЭГК) и глицинксилидида (ГК), метаболиты обладают меньшей фармакологической активностью, чем лидокаин и присутствуют в меньших концентрациях. Метаболиты гидролизуются до 2,6-ксилидина, который конъюгацией преобразуется в 4-гидрокси2,6-ксилидин. Не установлено обладает ли 2,6-ксилидин фармакологической активностью, однако, при изучении на биологических моделях 2,6-ксилидин потенциально обладает канцерогенным эффектом. Кинетический анализ выявил, что при ежедневных аппликациях продолжительностью до одного года, максимальная концентрация 2,6-ксилидина в среднем составляет 9 нг/мл. Лидокаин и его метаболиты (моноэтилглицинксилидид, глицинксилидид и 2,6-ксилидин) не накапливаются в организм е, равновесная концентрация достигается в течение первых четырех суток применения. При увеличении количества одновременно применяемых пластырей с одного до трех, концентрация лидокаина в плазме нарастает медленнее пропорционального соотношения. Выведение: Лидокаин и его метаболиты выводятся с мочой (более 85 % в виде метаболитов, менее 10 % в неизмененном виде). Основной метаболит в моче – конъюгат 4-гидрокси-2,6- ксилидина, составляющий примерно 70 — 80 % дозы, выводимой с мочой. Метаболит 2,6- ксилидин выводится с мочой в концентрации менее чем 1 % от полученной дозы. Период полувыведения лидокаина после кожной аппликации пластыря составляет 7,6 ч. При сердечной, почечной или печеночной недостаточности возможно замедление выведения лидокаина и его метаболитов.

Показания

Нейропатическая боль, ассоциированная с ранее перенесенной герпетической инфекцией (herpes zoster), постгерпетическая невралгия.

Противопоказания

повышенная чувствительность аллергического и неаллергического генеза к действующему и вспомогательным веществам препарата, повышенная чувствительность аллергического и неаллергического генеза к местным анестетикам группы амидов (например, бупивакаину, этидокаину, мепивакаину и прилокаину), воспаление или нарушение целостности кожных покровов в месте аппликации пластыря (например, высыпания herpes zoster, атопический дерматит или раны).

Меры предосторожности

Применяется с осторожностью при тяжелой сердечной, почечной или печеночной недостаточности (см. «особые указания»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Лидокаин проникает через плаценту. Данные по применению лидокаина у беременных отсутствуют, поэтому во время беременности препарат применяют, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Лидокаин выделяется с грудным молоком. Поскольку метаболизм лидокаина происходит относительно быстро и преимущественно в печени, можно ожидать, что крайне незначительные количества лидокаина могут выводиться с грудным молоком. Данных по применению пластыря Версатис у кормящих матерей нет, поэтому во время грудного вскармливания препарат применяют, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Способ применения и дозы

Пластырь предназначен для наружного применения. Пластырь приклеивают на кожу в области боли один раз в сутки на период до 12 часов. Одновременно можно применять не более 3 пластырей. При необходимости пластырь можно разрезать на части перед удалением пластиковой защитной пленки. Пластырь должен быть приклеен на неповрежденную, сухую, невоспаленную кожу (после полного заживления герпетических высыпаний) покрывая область боли. Затем пластырь снимают и делают перерыв не менее 12 часов. Не используйте снятый пластырь повторно. Пластырь приклеивается к коже сразу после извлечения из саше и удаления пластиковой пленки с липкого слоя. Волосы необходимо состричь ножницами (не сбривать). Эффективность терапии необходимо повторно оценить через 2-4 недели от начала лечения. Если в эти сроки ответ на терапию недостаточен или терапевтический эффект определяется только защитными свойствами пластыря, лечение следует прекратить. Необходимо регулярно оценивать эффективность терапии для определения оптимального количества одновременно применяемых пластырей, необходимых для покрытия области боли, или для увеличения периодов времени между аппликациями пластыря. Применение пластыря Версатис в возрасте до 18 лет не рекомендуется. Нет данных по безопасности и эффективности пластыря Версатис у пациентов в возрасте до 18 лет. После приклеивания пластыря следует избегать контакта рук с глазами, необходимо сразу вымыть руки. Использованный пластырь содержит действующее вещество. Утилизируйте пластырь сразу после применения. После удаления с кожи, пластырь должен быть сложен пополам липкой стороной внутрь, так, чтобы поверхность, содержащая действующее вещество, не была видна. Использованные пластыри не должны быть доступны для детей или домашних животных.

Передозировка

Передозировка лидокаина при применении пластыря Версатис маловероятна. Передозировку нельзя исключить при неправильном применении препарата (например, использование более 3 пластырей одновременно, аппликация пластыря более чем на 12 часов или использование пластыря на участках поврежденной кожи), в таких случаях концентрация лидокаина в плазме крови может повышаться. Симптомами передозировки могут быть: головокружение, рвота, сонливость, судороги, мидриаз, брадикардия, аритмия и шок. При передозировке возможно взаимодействие лидокаина с β-адреноблокаторами, ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, производными имидазола, макролидами) и антиаритмическими препаратами. При подозрении на передозировку пластырь должен быть удален с кожи и приняты меры поддержания жизненных функций организма. Антидота к лидокаину нет.

Взаимодействие с другими препаратами

В накопленном опыте применения препарата не отмечалось клинически значимого взаимодействия с другими препаратами. Поскольку максимальная концентрация лидокаина в плазме крови низка, возникновение клинически значимого фармакокинетического взаимодействия маловероятно. Хотя абсорбция лидокаина через кожу обычно низка, следует соблюдать осторожность при применении пластыря, содержащего лидокаин 5%, у пациентов, получающих антиаритмические препараты I класса (например, токаинид, мексилетин) или другие местные анестетики, поскольку не исключен риск развития аддитивного системного эффекта.

Особые указания

Пластырь не должен применяться на слизистых оболочках. Следует избегать контакта пластыря с областью глаз. Пластырь содержит пропиленгликоль, который может вызывать раздражение кожи, а также метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (возможно отсроченные). Следует соблюдать осторожность при использовании пластыря Версатис у пациентов с тяжелой сердечной, почечной или печеночной недостаточностью. После первого вскрытия саше, препарат необходимо использовать в течение 14 дней, вскрытое саше необходимо хранить плотно закрытым. Препарат не следует хранить в холодильнике или замораживать.

Ссылка на основную публикацию