Цефтриаксон при бронхите у взрослых и детей: сколько колоть, инструкция

ЦЕФТРИАКСОН КАБИ

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.Активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы -Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans; грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Borrelia burgdorferi; отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp.; Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Фармакокинетика

Биодоступность – 100 %, время достижения максимальной концентрации после внутримышечного введения – 2-3 ч, после внутривенного введения – в конце инъекции. Максимальная концентрация после внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1 г около 38 и 76 мкг/мл соответственно. Максимальная концентрация при внутривенном введении в дозах 0,5; 1 и 2 г – в среднем 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы – 83-96 %. Объем распределения – 0,12-0,14 л/кг (5,78-13,5 л), у детей – 0,3 л/кг, плазменный клиренс – 0,58-1,45 л/ч, почечный 0,32-0,73 л/ч. Период полувыведения после внутримышечного введения – 5,8-8,7 ч, после внутривенного введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом – 4,3-4,6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин), -14,7 ч, при клиренсе креатинина 5-15 мл/мин – 15,7 ч, 16-30 мл/мин – 11,4 ч, 31-60 мл/мин -12,4 ч.Выводится в неизмененном виде – 33-67 % почками; 40-50 % – с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70 % препарата. Гемодиализ неэффективен.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), желчевыводящих путей в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции органов малого таза, инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), острый средний отит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей (в том числе инфицированные раны и ожоги), инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные), неосложненная гонорея, бактериальный менингит, бактериальная септицемия, болезнь Лайма (боррелиоз). Профилактика послеоперационных инфекций. Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам); гипербилирубинемия у новорожденных; новорожденные, которым показано внутривенное введение растворов, содержащих кальций; период лактации.

С осторожностью

Недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств.

Беременность и лактация

При беременности препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При применении препарата кормление грудью следует прекратить.

Способы применения и дозы

Внутривенно (капельно и струйно) и внутримышечно. Не использовать для разведения кальцийсодержащие растворы!Взрослым и детям старше 12 лет – по 1-2 г 1 раз в сутки или 0,5-1 г каждые 12 ч, общая суточная доза не должна превышать 4 г. Доза для новорожденных – 20-50 мг/кг/сут.Для грудных детей и детей до 12 лет максимальная суточная доза – 50-75 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых.Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии в течение 30 мин. Длительность курса зависит от характера и тяжести заболевания. Болезнь Лайма: взрослым и детям – 50 мг/кг (но не более 2 г) 1 раз в сутки в течение 14 дней. При неосложненной гонорее – внутримышечно однократно 250 мг. Для профилактики послеоперационных осложнений – однократно 1г за 30-60 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов. При бактериальном менингите у детей начальная доза – 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки, в дальнейшем 100 мг/кг/сут (но не более 4 г) 1 раз в день или разделенная в 2 приема (каждые 12 часов) или может быть снижена. Продолжительность лечения составляет 7-14 дней.Детям с инфекциями кожи и мягких тканей рекомендуемая суточная доза 50-75 мг/кг 1 раз в сутки или 25-37,5 мг/кг каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях другой локализации – 25-37,5 мг/кг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза у детей не должна превышать 2 г.При лечении острого среднего отита у детей – внутримышечно, однократно, 50 мг/кг, не более 1г.Пациентам с хронической почечной недостаточностью (ХПН) коррекция дозы требуется лишь при клиренсе креатинина (КК) ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г. Пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется введение дополнительной дозы после сеанса гемодиализа, однако, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, поскольку его выведение у таких пациентов может замедляться (может потребоваться коррекция дозы).У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации препарата в плазме крови. Лечение цефтриаксоном должно продолжаться еще как минимум 2 дня после исчезновения симптомов и признаков инфекции. Курс лечения обычно составляет 4-14 дней, при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней. Правила приготовления и введения растворов: следует использовать только свежеприготовленные растворы. Для внутримышечного введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1 г – в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну мышцу.Для внутривенных инъекции 0,5 г растворяют в 5 мл, a1 г-в10 мл воды для инъекций. Вводят внутривенно медленно (2-4 мин).Для внутривенных инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего кальций (0,9 % раствор натрия хлорида, 5-10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить внутривенно капельно, в течение 30 мин.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: сыпь, зуд, жар или озноб.

Местные реакции: при внутривенном введении – флебиты, болезненность по ходу вены; внутримышечное введение – болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.

Co стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны половой системы: кандидоз влагалища, вагинит.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: анемия (в том числе гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия.

Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, гематурия, повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче.

Прочие: повышенное потоотделение, “приливы” крови.

Нежелательные реакции с частотой менее 0,1%: абдоминальная боль, агранулоцитоз, аллергический пневмонит, анафилаксия, базофилия, холелитиаз, бронхоспазм, колит, диспепсия, носовое кровотечение, вздутие живота, “сладж- феномен” желчного пузыря, глюкозурия, гематурия, желтуха, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз/нефролитиаз, ощущение сердцебиения, судороги, сывороточная болезнь, стоматит, глоссит, олигурия, аллергический дерматит, крапивница, отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Передозировка

Избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Для лечения случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Бактериостатические антиботики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими кальций (в т.ч. раствор Хартмана и Рингера), а также с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Особые указания

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек. В редких случаях при ультразвуковом исследовании (УЗИ) желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков “сланж-феномена” рекомендуется прекратить введение препарата. При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развившегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей (предшествующая терапия препаратом, тяжелые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание), при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона. Не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая вызывает дисульфирамоподобные эффекты при одновременном применении этанола и кровоточивость, которые присущи некоторым цефалоспоринам. При применении препарата описаны редкие случаи изменения протромбинового времени.Пациентам с дефицитом витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина К (10 мг/нед) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-кальциевых преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически, существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в т.ч. для парентерального питания), а также вводится одновременно, в т.ч. через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически, на основании расчета 5 периодов полувыведения цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и кальцийсодержащими растворами должен составлять не менее 48 ч.При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Пациентам, применяющим цефтриаксон, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения и срок годности

При температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Цефтриаксон (Ceftriaxone) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефтриаксон

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, почти белого или желтоватого цвета.

1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли)1 г

Флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Цефтриаксон активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.

Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.

Препарат активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).

Фармакокинетика

При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата – 100 %.

Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 ч после инъекции. При повторном в/м или в/в введении в дозах 0.5-2.0 г с интервалом 12-24 ч происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении.

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г V d – от 5.78 до 13.5 л .

Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови.

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Т1/2 составляет от 5.8 до 8.7 ч; плазменный клиренс – 0.58 – 1.45 л/ч, почечный клиренс – 0.32 – 0.73 л/ч.

От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50 – 100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Показания препарата Цефтриаксон

Лечений инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмами:

  • сепсис;
  • менингит;
  • диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
  • инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);
  • инфекции костей и суставов;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • раневые инфекции;
  • инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
  • инфекции органов малого таза;
  • инфекции почек и мочевыводящих путей;
  • инфекции дыхательных путей (особенно пневмония);
  • инфекции ЛОР-органов;
  • инфекции половых органов, включая гонорею.

Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
A40Стрептококковый сепсис
A41Другой сепсис
A54Гонококковая инфекция
A69.2Болезнь Лайма
G00Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
H66Гнойный и неуточненный средний отит
J01Острый синусит
J02Острый фарингит
J03Острый тонзиллит
J04Острый ларингит и трахеит
J15Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20Острый бронхит
J31.2Хронический фарингит
J32Хронический синусит
J35.0Хронический тонзиллит
J37Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42Хронический бронхит неуточненный
K65.0Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0Острый холецистит
K81.1Хронический холецистит
K83.0Холангит
L01Импетиго
L02Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03Флегмона
L08.0Пиодермия
L08.8Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
M00Пиогенный артрит
M86Остеомиелит
N10Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30Цистит
N34Уретрит и уретральный синдром
N37.0Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках
N41Воспалительные болезни предстательной железы
N70Сальпингит и оофорит
N71Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.5Тазовый перитонит у женщин неуточненный
N74.3Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов
T79.3Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.2Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Препарат вводят в/м или в/в.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.

Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.

Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.

Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.

При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, – 6 дней, Streptococcus pneumoniae, – 7 дней.

При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза – 2 г.

При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) – однократно в/м в дозе 250 мг.

С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции.

При операциях на толстой и прямой кишке – эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной . В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК

У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной .

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.

Правила приготовления и введения растворов

Для в/м введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.

Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.

Для в/в введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.

Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко – бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, реже – ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря (“sludge”-синдром), дисбактериоз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

С осторожностью назначают препарат при НЯК, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния печени.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния почек.

Особые указания

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии – сначала в/в вводят эпинефрин, затем ГКС.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение Цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при температуре 2-8° С не более 24 ч.

Передозировка

При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрации препарата. Специфического антидота нет.

Лечение передозировки симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.

При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.

При одновременном назначении с “петлевыми” диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

Несовместим с этанолом.

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.

Условия хранения препарата Цефтриаксон

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Цефтриаксон

Каждый флакон содержит активное вещество: цефтриаксона натрия трисесквигидрат (в пересчёте на цефтриаксон) — 0,5 г или 1,0 г.

Описание

Порошок почти белого или желтоватого цвета, гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Активен в отношение следующих микроорганизмов:

грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans; грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp.; (в том числе Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp. Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (том числе Providencia rettgeri), Salmonella spp., включая Salmonella typhi, Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в.том числе Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Фармакокинетика

Биодоступность — 100 %, время достижения максимальной концентрации (TCmax) после в/м введения — 2–3 ч, после в/в введения — в конце инфузии. Максимальная концентрация (Cmax) после в/м введения в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл соответственно. Cmax при в/в в дозах 0,5, 1 и 2 г — 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2–24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит — минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для наиболее распространённых возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы — 83–96 % / Объём распределения — 0,12–0,14 л/кг (5,78–13,5 л), у детей — 0,3 л/кг, плазменный клиренс — 0,58–1,45 л/ч, почечный — 0,32–0,73 л/ч. Период полувыведения (Т½) после в/м введения — 5,8–8,7 ч, после в/в введения в дозе 50–75 мг/кг у детей с менингитом — 4,3–4,6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе, (КК 0–5 мл/мин) — 14,7 ч, при КК 5–15 мл/мин — 15,7 ч, 16–30 мл/мин — 11,4 ч, 31–60 мл/мин — 12,4 ч. У новорождённых, пожилых людей и больных с нарушением функции печени и почек период полувыведения значительно удлиняется, возможна кумуляция.

Выводится в неизменённом виде — 33–67 % почками; 40–50 % — с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорождённых детей через почки выводится около 70 % препарата. Гемодиализ неэффективен.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в том числе. холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции органов малого таза, инфекции нижних дыхательных путей (в том числе пневмония, абсцесс лёгких, эмпиема плевры), острый средний отит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей (в том числе инфицированные раны и ожоги), инфекции мочевыводящих путей (осложнённые и неосложнённые), неосложнённая гонорея, бактериальный менингит, бактериальная септицемия, болезнь Лайма. Профилактика послеоперационных инфекций. Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефтриаксону или к другим препаратам группы, цефалоспоринов, пенициллинам, карбапенемам; беременность (I триместр); гипербилирубинемия у новорождённых, новорождённые, которым показано в/в введение кальцийсодержащих растворов; гипоальбуминемия, ацидоз или сниженное связывание билирубина.

С осторожностью

Недоношенные дети, почечно-печёночная недостаточность, кровотечениям заболевания ЖКТ (язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов), грудное вскармливание, беременность (II–III триместр).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано в I триместре беременности. Во II–III триместрах беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, так как цефтриаксон выделяется с грудным молоком.

Способ применения и дозы

Внутримышечно (глубоко в мышцу), внутривенно. Не использовать для разведения препарата кальцийсодержащие растворы! Цефтриаксон нельзя смешивать или вводить одновременно с кальцийсодержащими растворами или лекарственными средствами (даже через раздельные инфузоматы).

Для взрослых и детей старше 12 лет начальная суточная доза в зависимости от типа и степени тяжести инфекции составляет 1–2 г 1 раз в сутки или разделённая на 2 приёма (каждые 12 ч), общая суточная доза не должна превышать 4 г.

Болезнь Лайма: взрослым и детям — 50 мг/кг (но не более-2 г) 1 раз в сутки в течение 14 дней.

При неосложнённой гонорее — 250 мг в/м однократно.

Для профилактики послеоперационных осложнений — однократно 1 г за 30–60 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов. Доза для новорожденных — 20–50 мг/кг/сут.

Для лечения инфекций кожи и мягких тканей рекомендуемая суточная доза у детей — 50–75 мг/кг, разделённая на 2 приёма (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать 2 г.

При бактериальном менингите у детей начальная доза — 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки, в дальнейшем 100 мг/кг/сут (но не более 4 г) 1 раз в день или разделённая на 2 приёма (каждые 12 ч). Продолжительность лечения — 7–14 дней.

При лечении острого среднего отита у детей рекомендуется однократное в/м введение в дозе 50 мг/кг (но не более 1 г).

При лечении др. инфекций у детей рекомендуемая суточная доза — 50–75 мг/кг, разделённая на 2 приёма (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать 2 г.

У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых.

Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин.

При ХПН (КК менее 10 мл/мин) — суточная доза не должна превышать 2 г; пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется введение дополнительной дозы после сеанса гемодиализа, однако, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, поскольку его выведение у таких пациентов может замедляться (может потребоваться коррекция дозы).

Лечение цефтриаксоном должно продолжаться ещё как минимум 2 дня после исчезновения симптомов и признаков инфекции. Курс лечения обычно составляет 4–14 дней; при осложнённых инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.

Детям с инфекциями кожи и мягких тканей — в суточной дозе 50–75 мг/кг 1 раз в сутки или 25–37,5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут. При среднем отите — в/м, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г. Пациентам с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.

У пациентов с почечно-печёночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации препарата в плазме крови.

Правша приготовления и введения растворов: следует использовать только свежеприготовленные растворы. Свежеприготовленные растворы препарата стабильны в течение 6 часов при комнатной температуре и в течение 24 часов при температуре 2–8 °C.

Для внутримышечного введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1 г — в З,5 мл 1 % раствора лидокаина или воды для инъекций. Полученный раствор нельзя вводить внутривенно! При внутримышечном введении в одну ягодичную мышцу рекомендуется вводить не более 1 г препарата.

Для внутривенного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в соотношении 1:10 (0,5 г — в 5 мл; 1 г в 10 мл). Вводят внутривенно медленно (в течение 2–4 мин). Для внутривенной инфузии 2 г препарата растворяют в 40 мл раствора, свободного от ионов кальция (0,9 % раствор хлорида натрия, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулезы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.

Введение кальцийсодержащих растворов или лекарственных средств допускается не ранее чем через 48 часов после последней инъекции/инфузии цефтриаксона.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, эритема, жар или озноб, отеки, сывороточная болезнь, абдоминальная боль, аллергический дерматит, бронхоспазм, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны нервной системы: головокружение и головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушения вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, дисбактериоз, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: анемия (в том числе гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, гранулоцитопения, тромбоцитоз, базофилия.

Со стороны системы гемостаза: гематурия, носовые кровотечения, гемолитическая анемия.

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, кандидоз влагалища, вагинит.

Местные реакции: при в/в введении — флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены, в/м введение — болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.

Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче.

Прочие: повышенное потоотделение, «приливы» крови.

Нежелательные реакции с частотой менее 0,1 %: абдоминальная боль, агранулоцитоз, аллергический пневмонит, анафилаксия, базофилия, холелитиаз, бронхоспазм, колит, диспепсия, носовое кровотечение, вздутие живота, «сладж-феномен» желчного пузыря, глюкозурия, гематурия, желтуха, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нефролитиаз, ощущение сердцебиения, судороги, сывороточная болезнь.

Передозировка

Симптомы: при длительном введении возможно возникновение диспептических расстройств.

Лечение: симптоматическая терапия (специфического антидота нет), не выводится путём диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное введение цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов или лекарственных средств может привести к поражению лёгких и почек или смерти у новорождённых.

Фармацевтически несовместим с кальцийсодержащими растворами (в том числе раствор Хартмана и Рингера), а также с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Антагонизм с хлорамфениколом in vitro.

Совместно с аминогликозидами обладает синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Не содержит N-метилтиотетразольной группы, поэтому при взаимодействии с этанолом не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций, присущих некоторым цефалоспоринам.

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона. Нестероидные противовоспалительные препараты и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения. При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксического эффекта.

Особые указания

При одновременной почечной и печёночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении контролировать гематологические показатели крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков «сладж-феномена» рекомендуется прекратить введение препарата.

При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развившегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя желчных путей (предшествующая терапия препаратом, тяжёлые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание); при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона.

Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая вызывает дисульфирамоподобные эффекты при одновременном применении этанола и кровоточивость, которые присущи некоторым цефалоспоринам.

При применении препарата описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с дефицитом витамина K (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина K (10 мг/нед) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-Са 2+ преципитатов в лёгких и почках новорождённых. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для в/в введения и у др. возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в том числе для парентерального питания), а также вводиться одновременно, в том числе через отдельные доступы для инфузий на различных участках.

Теоретически на основании расчёта 5 Т½ цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов должен составлять не менее 48 ч. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с пероральными кальцийсодержащими препаратами, а также цефтриаксона для в/м введения, с кальцийсодержащими препаратами (в/в и пероральными) отсутствуют.

При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

На период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и потенциально опасными механизмами из-за возможного появления головокружения, что может привести к замедлению скорости психомоторной реакций и снижению способности к концентрации внимания.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г и 1,0 г.

По 0,5 г или 1,0 г во флаконы вместимостью 10 мл. Каждый флакон с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Упаковка для стационаров: 20 или 40 флаконов с равным количеством инструкций но применению помещают в групповые коробки.

Правила применения Цефтриаксона при бронхите

цефтриаксон при бронхите

Цефтриаксон показан при бронхите, но не во всех случаях: только при подтвержденном микробном происхождении, тяжелом и затяжном течении, угрозе перехода в бронхопневмонию. Доза для ребенка – 20-40 мг на каждый кг веса тела 1 раз в сутки, курс лечения продолжается около 7 дней.

Взрослому вводиться один раз в день по 1 г, редко доза может быть повышена до 2 г (тогда делят на 2 укола – утром и вечером). Разводится перед инъекцией в ягодицу 1% раствором Лидокаина (на 2 мл 2% нужно 2 мл воды для инъекций).

Противопоказан при аллергии на препарат или антибиотики пенициллинового, цефалоспоринового ряда. Новорожденным не назначается при выраженной недоношенности, желтухе. Запрещено одновременное введение в вену с кальцием. У беременных, при лактации, нарушении функции почек и печени применяется с осторожностью.

Показания к назначению Цефтриаксона при бронхите

Цефтриаксон показан при остром бронхите, но только с подтвержденным бактериальным происхождением, обострении хронического, комбинированном поражении бронхов и трахеи (трахеобронхит), с распространением на легочную ткань (бронхопневмония). Чаще всего необходимость введения антибиотика при остром процессе появляется при:

  • неэффективности применения откашливающих и противовирусных препаратов;
  • затяжном, тяжелом течении (температура держится более 3 суток);
  • воспалительных изменениях в крови (повышены лейкоциты, ускорена СОЭ);
  • выявлении бактерий при посеве мокроты, чувствительных к Цефтриаксону.

Нельзя применять медикамент при первых признаках простуды с появлением кашля и температуры, так как в 88% случаев они связаны с вирусной инфекцией, на которую антибиотики не действуют. В период эпидемии гриппа частота выявления бронхита, вызванного вирусом, приближается к 94%. Доказано, что необоснованное введение Цефтриаксона в дальнейшем повышает устойчивость микробов к его действию, провоцирует аллергию и дисбактериоз.

При хроническом воспалении показаниями считают гнойный характер мокроты и повышенную температуру тела, но в обязательном порядке важно определить возбудителя и его чувствительность к антибактериальным средствам. Лечение Цефтриаксоном нужно и пациентам, у которых есть риск бактериального эндокардита (поражения клапанов сердца), а также страдающим от последствий частых бронхитов – бронхоэктатической болезни.

В индивидуальном порядке препарат рекомендуется ослабленным, пожилыми больным, с сопутствующими заболеваниями, находящимся на постельном режиме из-за большого риска распространения инфекции на легкие (пневмонии).

Рекомендуем прочитать статью о лекарственных средствах Цефазолин и Цефтриаксон. Из нее вы узнаете, в чем разница Цефазолина и Цефтриаксона, чем отличаются по противопоказаниям и можно ли заменить один препарат другим.

А здесь подробнее о препаратах Цефотаксим или Цефтриаксон.

Как работает антибиотик

Цефтриаксон угнетает активность фермента бактерий – транспептидазу. Он скрепляет части мембраны микроба, а при торможении его действия оболочка клеток становится непрочной и разрушается. Это останавливает рост возбудителя инфекции и ее распространение. В результате уменьшается кашель, температура, симптомы интоксикации – головная боль, слабость.

Цефтриаксон активен в отношении подавляющего большинства микробов, вызывающих бактериальный бронхит:

  • стрептококки;
  • стафилококки;
  • гемофильная палочка;
  • пневмококки;
  • коклюшная палочка (бордетелла пертуссис).

Около 60% из них способны вырабатывать бета-лактамазы, то есть они устойчивы к пенициллинам и цефалоспоринам 1 поколения, поэтому препаратами выбора считаются Цефтриаксон и защищенный клавулановой кислотой амоксициллин (Амоксиклав).

Противопоказания

Цефтриаксон у взрослых имеет только одно абсолютное противопоказание – аллергия в прошлом на этот препарат или любой другой антибиотик из группы цефалоспоринов (например, Цефазолин, Цефотаксим, Цефоперазон), бета-лактамные (Пенициллин, Тиенам). Во всех сомнительных случаях, наличии лекарственной непереносимости, склонности к аллергическим реакциям обязательно проводится проба на переносимость перед первым введением.

Для новорожденных использование медикамента запрещено при:

  • выраженной недоношенности – общей продолжительности жизни (внутриутробный период и после родов) до 41 недели;
  • до 28 дней со дня рождения при повышенном уровне билирубина, желтухе, снижении содержания белка в крови, особенно альбуминов, закислении крови (ацидозе);
  • одновременном введении кальция в растворах, в том числе и в капельницах для питания (парентерального, то есть внутривенного).

желтуха у младенцев

Осторожность нужна при лечении пациентов с тяжелыми заболеваниями почек и печени, мочекаменной и желчекаменной болезнью, анемией, низкой свертывающей активностью крови, снижением лейкоцитов. Им обязательно необходим не реже 1 раза в неделю врачебный осмотр и контроль анализов крови, мочи.

Цефтриаксон при бронхите у взрослых

Для взрослых пациентов Цефтриаксон вводят при остром или обострении хронического бронхита внутримышечно, реже используют внутривенные инъекции или капельницы. Иногда препарат в условиях стационара может применяться для промывания бронхов в ходе лечебной бронхоскопии.

Сколько дней колоть, дозировка

При бронхите нужно колоть Цефтриаксон не менее 5 дней, а в среднем курс лечения составляет 1 неделю, обычная суточная дозировка – 1 г. Препарат имеет преимущество по длительности действия в сравнении со многими другими антибиотиками. Его достаточно колоть 1 раз в день, но рекомендуются инъекции строго в одно и то же время.

бронхит

При необходимости повышения дозы до 2 г (при особо тяжелом течении бронхита, признаках пневмонии) ее можно поделить на 2 раза. Тогда антибиотик вводят утром и вечером с интервалом в 12 часов. Критерием завершения лечения является период нормальной температуры тела от 3 дней, но нельзя отменять Цефтриаксон ранее, чем через 5 дней от 1 укола, так как очень короткий курс повышает устойчивость микробов к действию препарата.

Как колоть

Для правильного проведения инъекции Цефтриаксона важно колоть его в верхний наружный квадрант ягодицы. Место укола протирают ватным тампоном, смоченным спиртом, и уверенным движением прокалывают кожу, плавно нажимают на поршень шприца.

Перед введением порошок антибиотика разводят 1% раствором Лидокаина. Для этого:

  1. Набирают в шприц объемом 5 мл: 2 мл воды для инъекций и 2 мл 2% Лидокаина.
  2. Смесь выпускают во флакон через резиновую крышку.
  3. Добиваются полного растворения порошка встряхиванием флакона, должна получиться прозрачная жидкость.
  4. Набирают раствор обратно в шприц.
  5. Выпускают воздух (при наличии пузырьков постукивают по шприцу пальцем).
  6. Проводят укол в ягодицу.

Смотрите на видео о том, как правильно разводить Цефтриаксон:

Следующую инъекцию колют в другую сторону. Нередко после введения образуется болезненное уплотнение, в таких случаях рекомендуется делать йодную сеточку.

Возможные осложнения от лечения

Самые частые побочные реакции при лечении Цефтриаксоном – это понос, высыпания и изменения в анализах крови (повышение активности печеночных ферментов и эозинофилов, снижение лейкоцитов, тромбоцитов).

Осложнениями могут быть также:

дисбактериоз кишечника

  • присоединение грибковой инфекций, чаще молочницы или другой бактериальной (суперинфекция);
  • снижение иммунной защиты;
  • анемия (низкий гемоглобин и эритроциты);
  • нарушение свертывающей способности крови, кровоточивость;
  • аллергические реакции – анафилактические (быстро развивающийся отек, шок, спазм бронхов), высыпания, зуд кожи;
  • головная боль, головокружение;
  • шум в ушах;
  • судороги;
  • тошнота, рвота;
  • воспаление в полости рта (стоматит), языка (глоссит), поджелудочной железы (панкреатит), кишечника (колит);
  • появление солей в желчных путях, почках;
  • желтуха (в основном у новорожденного) из-за вытеснения билирубина из белковых комплексов;
  • зуд кожи, крапивница, появление пузырей с отслоением верхнего слоя (эпителия), гнойничковая сыпь;
  • снижение фильтрации почками, эритроциты и белок в анализах мочи, повышение азотистых соединений в крови (признаки ухудшения почечной функции).

К опасным для жизни состояниям относятся случаи:

  • диареи на фоне дисбактериоза, связанной с бесконтрольным размножением клостридий, эти возбудители колита нередко бывают устойчивыми к большинству медикаментов;
  • образования солей с кальцием и их осаждением у младенцев в легких и почках, риск таких осложнений возрастает при недостаточной двигательной активности, обезвоживании;
  • тяжелых нарушений функции почек, вплоть до прекращения выделения мочи (острая почечная недостаточность);
  • молниеносной аллергической реакции.

острая почечная недостаточность фото

Поэтому Цефтриаксон категорически запрещен для использования без назначения врача. При лечении необходим контроль общего состояния пациента, анализов крови. Если появляются любые необычные симптомы на фоне введения препарата, то следует сразу же обратиться за врачебной консультацией.

Изменения в анализах

При введении Цефтриаксона необходимо учитывать, что ряд анализов покажет неправильные результаты:

  • глюкоза в моче (неферментный способ, например, тест-полоски);
  • определение резус-фактора (тест Кумбса);
  • выявление наследственной непереносимости молочного сахара (галактоземия).

Их на период лечения нужно отложить, а при острой необходимости первое исследование проводится только в лабораторных условиях.

глюкоза в моче тест полоски

Можно ли при беременности, лактации

При беременности и лактации Цефтриаксон не запрещен, но его можно использовать только по врачебной рекомендации. Обычно стараются избегать этого препарата в первые три месяца вынашивания ребенка, так как нет доказательств отсутствия риска для развития плода, но установлено его проникновение через плаценту. При исследовании на животных токсического влияния не выявлено.

При лактации в молоко приходит очень мало препарата, но зафиксированы случаи поноса у младенца и молочницы в ротовой полости. Не исключен и риск повышенной реакции ребенка на цефалоспориновые антибиотики в дальнейшем. Поэтому чаще всего рекомендуется при жизненной необходимости введения Цефтриаксона на время прекратить кормление грудью, заменить грудное молоко молочными смесями.

молочница у младенцев

Цефтриаксон при бронхите у детей: особенности применения, инструкция

При бронхите применение Цефтриаксона у детей имеет особенности:

  • вводится 1 раз в день, только в дозах, указанных в инструкции – 20-50 мг на 1 кг веса тела до 12 лет;
  • детям до года необходимо чаще внутривенное капельное медленное введение;
  • с 12 лет и для ребенка с массой тела от 50 кг используют 1 г препарата в сутки внутримышечно;
  • назначается при воспалении бронхов при температуре тела выше 38 градусов более 3 дней, наличии затрудненного дыхания, подозрении на присоединение пневмонии;
  • обязательно проводится посев мокроты и определение чувствительности возбудителя к антибиотикам;
  • используется только под контролем врача;
  • рекомендуется обильное щелочное питье, ингаляции с препаратами для разжижения мокроты;
  • курс лечения не должен превышать 10 дней.

Смотрите на видео о том, как лечить бронхит у детей:

Цефтриаксон не помогает при бронхите: что делать

Если такой сильный антибиотик широкого спектра действия не помог при бронхите, то нужно обратиться к врачу для обследования, скорее всего заболевание имеет вирусное происхождение. Реже недостаточная эффективность связана с другим возбудителем воспаления – золотистым стафилококком. На этот микробы препарат действует слабо, он нередко проявляет устойчивость ко всем цефалоспоринам 3 поколения.

Для точного выбора антибиотика или добавления к Цефтриаксону второго препарата нужен посев мокроты.

Если температура и признаки интоксикации снизились (нет головной боли, слабости, ломоты в теле, снижения аппетита), а остается кашель, то это связано с нарушением выведения мокроты. В таких случаях обязательно назначают откашливающие препараты (например, Лазолван), разжижающие мокроту (АЦЦ), их эффективность усиливается при введении в ингаляциях через небулайзер.

лазолван для ингаляций

Компрессорный небулайзер Omron CompAir NE-C24 Kids фото

ацц для инъекций

При надсадном кашле и приступах удушья выздоровление затягивается из-за спазма бронхов. Для облегчения дыхания врач может назначать бронхолитики (Эуфиллин, Аскорил).

Возможна ли передозировка

Передозировка может возникать при введении чрезмерно больших доз препарата, если он используется по инструкции, то такая реакция невозможна. Симптомами избытка Цефтриаксона бывает тошнота, роста, проявление побочных действий и развитие осложнений терапии.

Для лечения используется введение инфузионных растворов с мочегонными, препаратов для поддержания нормального давления, антиаллергические средствами. Применение гемодиализа или аппаратного очищения крови не дает необходимого эффекта.

С какими препаратами можно сочетать

Очень важно сочетание Цефтриаксона при бронхите с препаратами, которые разжижают мокроту и стимулируют ее выведение. При наступлении клинического эффекта (уничтожения бактерий) наступает сгущение бронхиального секрета, так как микробные ферменты ее разжижают.

При тяжелом течении воспаления бронхов и распространении его на легкие действие Цефтриаксона может быть усилено медикаментами, стимулирующими иммунитет (Гропринозин, Деринат), другими антибиотиками (в зависимости от чувствительности микробов).

Деринат спрей

К нежелательным комбинациям относится применение Левомицетина, Ванкомицина, противогрибкового средства Флуконазола. Категорически запрещено сочетание с препаратами кальция при внутривенном введении. Цефтриаксон всегда необходимо колоть отдельно от других медикаментов, а для разведения допустимо использовать воду для инъекций и Лидокаин, капельница ставится на изотоническом растворе (0,9% натрия хлорид) или 5% глюкозе.

Аналоги препарата

Аналогами Цефтриаксона являются импортные препараты Роцефин, Азаран, Лендацин, Цефтриаксон Каби, Медаксон, Цефатрин. Дороже всех стоит Роцефин, но он имеет преимущества перед другими препаратами, так как является оригинальным лекарством, а все остальные – это дженерики. Его нередко советуют для лечения детей до года из-за самой низкой токсичности.

Рекомендуем прочитать о Цефтриаксоне для кошек. Из статьи вы узнаете, когда назначают Цефтриаксон для кошек, как правильно дозировать и делать инъекции коту, а также о том, сколько колоть препарат и его аналогах.

А здесь подробнее о лекарственных средствах Азитромицин и Цефтриаксон, их совместимости и особенностях применения.

Цефтриаксон при бронхите используется при осложненном течении и подтвержденной бактериальной инфекции. С осторожностью применяются при лечении младенцев, беременных, кормящих.

Азитромицин и Цефтриаксон что лучше

Как сочетаются препараты Азитромицин и Цефтриаксон, совместимость при лечении. Что лучше из препаратов применять, что сильнее. Можно ли сочетать при лечении гонореи, бронхита, пневмонии.

Цефазолин и Цефтриаксон как применять в чем разница

Если рассматривать Цефазолин и Цефтриаксон, в чем разница между ними, чем они отличаются, а чем похожи. Что лучше поможет при гайморите, бронхите. Это одно и то же, чем схожи.

Цефотаксим или Цефтриаксон

Как выбрать Цефотаксим или Цефтриаксон, что лучше для терапии при бронхите, пневмонии, гайморите. Это одно и то же, или есть разница. В чем сходны препараты, а чем отличаются. Что сильнее и быстрее поможет.

Цефтриаксон для собак как применять

Как применять Цефтриаксон для собак, можно ли им колоть его и как. Как разводить с Лидокаином, Новокаином. Что указано в инструкции по применению, сколько дней колоть, как правильно рассчитать дозу по весу.

ЦЕФТРИАКСОН 1,0 N1 ФЛАК ПОР Д/Р-РА В/В В/М ИНД/УП /РУЗФАРМА

Купить ЦЕФТРИАКСОН 1,0 N1 ФЛАК ПОР Д/Р-РА В/В В/М ИНД/УП /РУЗФАРМА цена

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными к цефтриаксону возбудителями: сепсис, менингит, брюшной тиф, сальмонеллез, диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания); инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта); инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции; инфекции у больных с пониженным иммунитетом; инфекции почек и мочевыводящих путей; инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония), а также инфекции ЛОР-органов; урогенитальные инфекции (в т.ч. гонорея, мягкий шанкр, сифилис). Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Аналоги

.

.

.

.

.

.

Информация о товаре

Характеристики

Форма выпуска Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 1000 мг – во флакон – 1 шт в уп.

Лекарственная форма

Состав

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Цефтриаксон – цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношении бета-лактамазных ферментов как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий). Эффективен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамотрицателъные аэробы: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в том числе Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококи, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae.

Анаэробы: Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Примечание: некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, Bacteroides fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.

Фармакокинетика

При внутримышечном (в/м) введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата – 100 %.

Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 часа после инъекции. При повторном в/м или внутривенном (в/в) введении в дозах 0,5-2,0 г с интервалом от 12 до 24 часов происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15°/о-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении. При введении в дозе от 0,15 до 3,0 г период полувыведения составляет от 5,8 до 8,7 часов; объем распределения – от 5,78 до 13,5 л; плазменный клиренс – 0.58-1.45 л/ч, почечный клиренс – 0.32 – 0.73 л/ч. Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови. От 33 % до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Проникновение в спинномозговую жидкость: у новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после в/в введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 часа, после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными к цефтриаксону возбудителями: сепсис, менингит, брюшной тиф, сальмонеллез, диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания); инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта); инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции; инфекции у больных с пониженным иммунитетом; инфекции почек и мочевыводящих путей; инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония), а также инфекции ЛОР-органов; урогенитальные инфекции (в т.ч. гонорея, мягкий шанкр, сифилис). Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Противопоказания

При неспецифическом язвенном колите, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией; беременным и в период лактации.

Применение цефтриаксона при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).

При необходимости применения цефтриаксона в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (цефтриаксон выделяется с грудным молоком).

Способ применения и дозы

Для взрослых и для детей старше 12 лет Средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в сутки или 0.5 – 1 г каждые 12 ч.

В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Для новорожденных При разовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема: Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела один раз в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).

Суточная доза составляет 20-75мг/кг массы тела один раз в сутки. У детей с массой тела 50 кг и выше следует придерживаться дозировки для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии, по крайней мере, в течение 30 минут.

Зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

При бактериальном менингите у новорожденных и у детей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность, дозу необходимо соответственно уменьшить.

Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно.

50 мг/кг (высшая суточная доза -2г) взрослым и детям старше 12 лет, один раз в сутки в течение 14 дней.

Перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами для предупреждения послеоперационных инфекций, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 минут до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1 -2 г.

У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.

У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости.

В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, подвергаемых гемодиализу, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.

Для в/м введения 1г препарата необходимо развести в 3,5мл 1%-го раствора лидокаина и ввести глубоко в относительно крупную мышцу (ягодичную), рекомендуется вводить не более 1г препарата в одну ягодицу. Раствор лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно!

Для в/в инъекции 1г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить в/в медленно в течение 2-4 минут.

Продолжительность в/в, по крайней мере, 30 минут. Для в/в инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе декстрозы, в 10% растворе декстрозы, 5% растворе фруктозы.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, редко – бронхоспазм, эозинофилия, эритема полиморфная экссудативная (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности “печеночных” трансаминаз, реже – щелочной фосфатазы или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря (“sludge”-синдром), дисбактериоз.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени, базофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Передозировка

Избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Для лечения случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры.

Лекарственное взаимодействие

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.

Нестероидные противовоспалительные препараты и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения.

При одновременном применении с “петлевыми” диуретиками и другими нефротоксичными лекарственными средствами возрастает риск развития нефротоксического действия.

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.

Особые условия

Как и при применении других цефалоспоринов, были зарегистрированы анафилактические реакции, в том числе со смертельным исходом, даже в случаях, когда у пациента не было аллергических реакций в анамнезе. В случае возникновения аллергических реакций терапию препаратом необходимо прекратить и назначить соответствующее лечение. Как и при применении других цефалоспоринов, при лечении препаратом возможно развитие аутоиммунной гемолитической анемии. Зарегистрированы случаи тяжелой гемолитической анемии у взрослых и детей, в том числе со смертельным исходом. В случае возникновения анемии терапию препаратом необходимо прекратить. При

применении цефтриаксона зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium difficile (пссвдомембраиозный колит), различной степени тяжести: от лёгкой до колита со смертельным исходом. Необходим тщательный сбор анамнеза, т.к. отмечены случаи возникновения диареи, вызванной Clostridium difficile, спустя более чем 2 месяца после терапии антибиотиками. В соответствии с клиническими показаниями должно быть назначено соответствующее лечение (показано возмещение потери жидкости, электролитов, белка, проведение аитибиотикотерапии в отношении Clostridium difficile, хирургическое лечение). При развитии исевдомембранозного колита противопоказано назначения препаратов, тормозящих перистальтику кишечника. Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, может развиться суперинфекция.

При применении цефтриаксона описаны редкие случаи изменения протромбииового времени. Пациентам с дефицитом витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбииового времени и назначение витамина К (10 мг/нед) при увеличении протромбииового времени до начала или во время терапии. В редких случаях при ультразвуковом исследовании (УЗИ) желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков “сладж- феномена” рекомендуется прекратить введение препарата. При применении цефтриаксона описаны редкие случаи панкреатита, развившегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя в желчных путях (например, предшествующая терапия препаратом, тяжелые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание); при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона. Подобно другим цефалоспоринам цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином. При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек. Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-кальциевых преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для в/в введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в том числе для парентерального питания), а также вводиться одновременно, в том числе через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на основании расчета 5 T1/2 цефтриаксоиа интервал между введением цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов должен составлять не менее 48 ч. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксоиа с кальцийсодержащими препаратами для перорального приема, а также цефгриаксона для в/м введения с кальцийсодержащими препаратами (в/в или для перорального приема) отсутствуют. При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом). При использовании в качестве растворителя лидокаина необходимо учитывать сведения, указанные в инструкции по применению лидокаина; а также, что раствор лидокаина применяют как растворитель только при внутримышечном введении.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Инструкция на Цефтриаксон

Цефтриаксон, 1 г, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 шт.

Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans; грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes , Enterobacter cloacae , Escherichia coli , Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae , Klebsiella spp . (в т.ч. Klebsiella pneumoniae ), Moraxella catarrhalis , (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Morganella morganii , Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis , Proteus mirabilis , Proteus vulgaris , Serratia spp . (в т.ч. Serratia marcescens ); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis ), Clostridium spp . (кроме Clostridium difficile ), Peptostreptococcus spp .

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение, этого неизвестно: Citrobacter diversus , Citrobacter freundii , Providencia spp . ( т . ч . Providencia rettgeri), Salmonella spp., включая Salmonella typhi, Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам , в т . ч . к цефтриаксону , многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков , в т . ч . Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону .

Фармакокинетика

Биодоступность — 100%, время достижения максимальной концентрации после в/м введения — 2–3 ч, после внутривенного введения — в конце инфузии. Максимальная концентрация после в/м введения 1 г — 76 мкг/мл. Максимальная концентрация при в/в введении 1 г — 151 мкг/мл. У взрослых через 2–24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит минимально подавляющую концентрацию для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы — 83–96%. Объем распределения — 0,12–0,14 л/кг (5,78–13,5 л), у детей — 0,3 л/кг, плазменный клиренс — 0,58–1,45 л/ч, почечный — 0,32–0,73 л/ч.

Период полувыведения после в/м введения — 5,8–8,7 ч, после внутривенного введения в дозе 50–75 мг/кг у детей с менингитом — 4,3–4,6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина 0–5 мл/мин), — 14,7 ч, при клиренсе креатинина 5–15 мл/мин — 15,7 ч, 16–30 мл/мин — 11,4 ч, 31–60 мл/мин — 12,4 ч.

Выводится в неизмененном виде — 33–67% почками; 40–50% — с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70% препарата. Гемодиализ неэффективен.

Цефтриаксон: Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции органов малого таза, инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, острый средний отит, эпиглоттит), инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные раны и ожоги), инфекции челюстно-лицевой области, инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные), неосложненная гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу, мягкий шанкр и сифилис, бактериальный менингит и эндокардит, бактериальная септицемия, болезнь Лайма, сальмонеллезы и сальмонеллезоносительство.

Профилактика послеоперационных инфекций.

Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Способ применения и дозы

Не использовать для разведения препарата кальцийсодержащие растворы!

У взрослых начальная суточная доза в зависимости от типа и степени тяжести инфекции составляет 1–2 г 1 раз в сутки или разделенная на 2 приема (каждые 12 ч), общая суточная доза не должна превышать 4 г.

Болезнь Лайма: взрослым и детям — 50 мг/кг (но не более 2 г) 1 раз в сутки в течение 14 дней.

При неосложненной гонорее — 250 мг внутримышечно однократно.

Для профилактики послеоперационных осложнений — однократно 1 г за 30–60 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

Доза для новорожденных — 20–50 мг/кг/сут.

Для лечения инфекций кожи и мягких тканей рекомендуемая суточная доза у детей — 50–75 мг/кг, разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать 2 г. При тяжелых инфекциях др. локализации — 25–37,5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.

При бактериальном менингите у детей начальная доза — 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки, в дальнейшем 100 мг/кг/сут (но не более 4 г) 1 раз в день или разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Продолжительность лечения — 7–14 дней.

При лечении острого среднего отита у детей рекомендуется однократное внутримышечное введение в дозе 50 мг/кг (но не более 1 г).

При лечении других инфекций у детей рекомендуемая суточная доза — 50–75 мг/кг, разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать 2 г.

У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых.

Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии в течение 30 мин.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) — суточная доза не должна превышать 2 г; пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется введение дополнительной дозы после сеанса гемодиализа, однако, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, поскольку его выведение у таких пациентов может замедляться (может потребоваться коррекция дозы).

Лечение цефтриаксоном должно продолжаться еще как минимум 2 дня после исчезновения симптомов и признаков инфекции. Курс лечения обычно составляет 4–14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.

У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации препарата в плазме крови.

Правила приготовления и введения растворов: следует использовать только свежеприготовленные растворы. Для внутримышечного введения 1 г препарата растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Для внутривенной инъекции 1 г растворяют в 10 мл воды для инъекций. Вводят внутривенно медленно (2–4 мин).

Для внутривенных инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего Са2+ (раствор натрия хлорида изотонического 0,9%, раствор декстрозы 5%).

Дозы 50 мг/кг и более следует вводить внутривенно капельно, в течение 30 мин.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный вред для плода.

Категория действия на плод по FDА — В.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Цефтриаксон: Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефтриаксону (в т.ч. к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам), гипербилирубинемия у новорожденных, новорожденные, которым показано внутривенное введение кальцийсодержащих растворов.

С осторожностью

Недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств.

Цефтриаксон: Побочные действия

Аллергические реакции: сыпь, зуд, жар или озноб, анафилаксия, бронхоспазм, сывороточная болезнь, аллергический пневмонит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; судороги.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, диспепсия, вздутие живота, псевдомембранозный колит, абдоминальная боль, желтуха, “сладж-феномен” желчного пузыря, холелитиаз.

Со стороны органов кроветворения и сердечно-сосудистой системы: анемия (в т.ч. гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, носовое кровотечение, тромбоцитоз, эозинофилия, агранулоцитоз, базофилия лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, сердцебиение.

Со стороны мочеполовой системы: кандидоз влагалища, вагинит, глюкозурия, гематурия, нефролитиаз.

Местные реакции: при внутривенном введении — флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены; внутримышечное введение — болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.

Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче.

Прочие: повышенное потоотделение, “приливы” крови.

Постмаркетинговый опыт: стоматит, глоссит, олигурия, сыпь, аллергический дерматит, крапивница, отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Передозировка

Симптомы: головокружение, парестезии, головная боль, судороги.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Взаимодействие

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.

Антагонизм с хлорамфениколом in vitro.

Фармацевтически несовместим с кальцийсодержащими растворами (в т.ч. раствор Хартмана и Рингера), а также с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, поэтому при взаимодействии с этанолом не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций, присущих некоторым цефалоспоринам.

Особые указания

При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков “сладж-феномена” рекомендуется прекратить введение препарата.

При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развившего, возможно, вследствие обструкций желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя желчных путей (предшествующая терапия препаратом, тяжелые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание); при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона.

При применении препарата описаны редкие случаи изменения протромбинового времени.

Пациентам с дефицитом витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина К (10 мг/нед) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-Са2+ преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в т.ч. для парентерального питания), а также вводится одновременно, в т.ч. через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на основании расчета 5 периодов полувыведения цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов должен составлять не менее 48 ч. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с пероральными кальцийсодержащими препаратами, а также цефтриаксона для внутримышечного введения с кальцийсодержащими препаратами (внутривенными и пероральными) отсутствуют.

При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).

Исследований по оценке влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводилось.

Влияние на способность управлять автотранспортом и сложными механизмами

Учитывая побочное действие цефтриаксона на нервную систему (возможно возникновение головокружения, судорог) на период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и сложными механизмами.

Читайте также:  Хроническая боль в коленном суставе: причины, диагностика, лечение
Ссылка на основную публикацию