Ламивудин : инструкция по применению

Состав:

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: ламивудин – 150,0 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая МС-102, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, примогель), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
Состав оболочки: [готовая сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (оксипропилметилцеллюлозу), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000, полиэтилсноксид 6000) (Опадрай 03F180011 белый) или гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000, полиэтиленоксид 6000)].

Таким образом, продолжение терапии ламивудином, несмотря на появление мутации M184V, следует рассматривать только в случае отсутствия других активных НИОТ.

Фармакодинамика

Противовирусный препарат Ламивудин относится к классу нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ). Механизм его действия заключается во внутриклеточном метаболизме до 5-трифосфата и конкурентном подавлении обратной транскриптазы – фермента вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), что способствует угнетению репликации вирусов. Ламивудин проявляет активность в отношении штаммов, резистентных к зидовудину, а при использовании в комбинации с ним приводит к замедлению развития устойчивости вирусных возбудителей к зидовудину (у ранее не леченных пациентов). У ламивудина более высокий, чем у зидовудина, терапевтический индекс in vitro – он слабее угнетает клетки-предшественники костного мозга, оказывает менее выраженный цитотоксический эффект на лимфоциты периферической крови, а также на моноцитарно-макрофагальные и лимфоцитарные клеточные линии, и другие стволовые клетки костного мозга. Препарат практически не влияет на метаболизм дезоксинуклеотидов в клетках и на содержание ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты) в митохондриях здоровых клеток.

Ламивудин обладает высокой активностью в отношении вируса гепатита B (HBV) во всех исследованных линиях клеток и у всех животных, экспериментально инфицированных.

Препарат широко применяется в качестве компонента комбинированного антиретровирусного лечения в сочетании с другими НИОТ или препаратами других групп (ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, ингибиторы протеазы). Установлено, что комбинированная антиретровирусная терапия, содержащая ламивудин, эффективна в отношении штаммов ВИЧ с мутациями в кодоне M184V, а также у больных, не получавших ранее антиретровирусное лечение.

Ламивудин проявляет активность в отношении штаммов, резистентных к зидовудину, а при использовании в комбинации с ним приводит к замедлению развития устойчивости вирусных возбудителей к зидовудину у ранее не леченных пациентов.

Показания к применению

Таблетки Ламивудин применяют:

  • при вирусе иммунодефицита (ВИЧ) у детей и взрослых;
  • при вирусном хроническом гепатите В (ХВГ В) у пациентов старше 16 лет на фоне репликации HBV.

Можно комбинировать с другими антиретровирусными препаратами.

Таблетки Ламивудин применяют.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Категория действия на плод по FDA — C.

Почечная и или печеночная недостаточность, панкреатит в т.

Инструкция

  • русский
  • қазақша

00 мг, зидовудина 300 мг,.

Ламивудин

Ламивудин – противовирусный препарат, оказывающий угнетающее действие на процесс репликации штаммов ВИЧ. Он купирует жизнедеятельность возбудителя путем блокирования цепи ДНК при обратной транскрипции вируса иммунодефицита. Средство реализуют под несколькими торговыми названиями. Ламивудин может помочь при гепатите В.

Проникнув в пораженные клетки, Ламивудин превращается в активный 5-трифосфат. Из организма он выводится через 19 часов в составе урины. Препарат не влияет на метаболический обмен, структуру митохондриальной и ядерной ДНК. Максимальную концентрацию действующего вещества фиксируют через 1 час после приема Ламивудина, его биодоступность равна 85%. Лекарство часто включают в комбинированный лечебный комплекс вместе с Зидовудином и другими ингибиторами нуклеотидного типа.

Читайте также:  Лечение перхоти, выпадения волос и зуда кожи головы

Ламивудин

Если Ламивудин будет принят во время еды, биодоступность заметно уменьшится. Значение абсорбции при этом не изменится. Поэтому при выборе такого порядка приема корректировать суточную норму нет необходимости. Ламивудин проникает через плацентарный барьер, быстро связывается с белками плазмы. ВИЧ нельзя предупредить с помощью вакцинации. Вирус отличается высокой устойчивостью и изменчивостью, поэтому его резистентность к Ламивудину может сформироваться в короткие сроки. После этого лекарственное средство не будет столь эффективно.

ВИЧ нельзя предупредить с помощью вакцинации.

Фармакологическое действие

Высокоэффективный избирательный ингибитор репликации ВИЧ-1 и ВИЧ-2 in vitro. Также активен в отношении штаммов ВИЧ, устойчивых к зидовудину. Основной механизм его действия – блокирование синтеза растущей цепи ДНК в процессе обратной транскрипции ВИЧ. Показано, что препарат оказывает аддитивное или синергическое действие по отношению к другим антиретровирусным препаратам, прежде всего к зидовудину, угнетая репликацию ВИЧ в культуре клеток.

Комбинированная терапия ламивудином и зидовудином у пациентов, ранее не получавших антиретровирусную терапию, задерживает появление резистентных к зидовудину штаммов ВИЧ. Препарат получил широкое распространение как компонент комбинированной антиретровирусной терапии в сочетании с другими нуклеотидными ингибиторами обратной транскриптазы или препаратами из других групп (ингибиторы протеазы, ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы).

Препарат получил широкое распространение как компонент комбинированной антиретровирусной терапии в сочетании с другими нуклеотидными ингибиторами обратной транскриптазы или препаратами из других групп ингибиторы протеазы, ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы.

Лечебные свойства

Ламивудин обладает выраженными противовирусными свойствами, он хорошо противодействует различным ретровирусам и вирусу ВИЧ и СПИД. После перорального приема таблетки расщепляются и выделяют активное вещество, которое попадает во внутриклеточное пространство, где происходит активный процесс фосфорилирования. После этого возникает соединение, которое обладает свойством активно ингибировать активность чужеродных ДНК и РНК, что сильно тормозит вирусную репликацию (процесс деления). 5-трифосфатное соединение не только обладает свойством ингибирования, но и уничтожения существующих вирусных реплик. Доказано, что с вирусной ДНК ВИЧ ламивудин-5-трифосфат оказывает в 100 раз сильнее транскриптазу, чем с человеческим носителем ДНК.

Активный рабочий компонент обладает выраженной резистентностью к зидовудинрезистентным вирусным штаммам, которые используются против вирусного штамма человеческого иммунодефицита. Что это значит? Это говорит о том, что если больные принимают ламивудин в комбинации с зидовудином, то у организма медленнее развивается резистентность ко второму компоненту препарата. Ламивудин не столь токсичен, как зидовудин, слабее подавляет клетки костного мозга. У него менее выраженные токсические влияния по отношению к лимфоцитам в клеточных кровяных структурах, нежели у зидовудина. Средство практически в неизмененном виде выводится через почки, примерно на 85% усваивается при пероральном употреблении.

В зависимости от удобства для пользователя, можно пить по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг однократно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Вероятность метаболического взаимодействия низкая, учитывая ограниченный метаболизм препарата и низкий уровень его связывания с белками, а также практически полное выведение его почками в неизмененном виде.

Читайте также:  Что такое анкилозирующий спондилоартрит

Ламивудин выводится в основном путем активной органической катионной секреции. Необходимо учитывать возможность взаимодействия с препаратами, которые применяются одновременно с ламивудином, особенно тогда, когда основным путем выведения активная почечная секреция с участием органической катионной транспортной системы (например триметоприм). Другие активные вещества (например ранитидин, циметидин) лишь частично выделяются таким путем, поэтому они не взаимодействуют с ламивудином. Активные вещества, которые выводятся преимущественно способом активной органической анионной секреции или клубочковой фильтрации, очевидно, не приводят к клинически значимого взаимодействия с ламивудином.

Наблюдается умеренное увеличение максимального уровня зидовудина (28%) при одновременном назначении зидовудина и ламивудина, хотя в целом концентрация существенно не меняется. Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина (см. Раздел «Фармакологические свойства», «Фармакокинетика»).

Назначение триметоприма / сульфаметоксазола 160 мг / 800 мг (ко-тримаксозол) приводит к увеличению концентрации ламивудина на 40% в связи с наличием триметоприма в его составе. Однако если у пациента нет почечной недостаточности, концентрация дозы ламивудина не требуется (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Ламивудин не влияет на фармакокинетику триметоприма или сульфаметоксазола.

Результаты одновременного применения Ламивудина и высоких доз ко-тримоксазола для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii , а также токсоплазмоза не изучали.

Ламивудин может подавлять внутриклеточное фосфорилирование залцитабином при одновременном применении этих препаратов. Поэтому ламивудин не рекомендуется применять в сочетании с залцитабином.

Иn-vitrо ламивудин подавляет Фосфоритование кладрибина и может привести к снижению эффективности при одновременном применении. Некоторые клинические исследования также подтверждают вероятность взаимодействия между ламивудином и Кладрибин. Поэтому одновременное применение не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»).

Болезни печени пациенты с хроническим гепатитом В или С, которые лечатся комбинированной антиретровирусной терапией, имеют повышенный риск развития тяжелых и потенциально летальных побочных эффектов со стороны печени.

Инструкция по применению

Назначение «Ламивудина» допускается только специалистом, имеющим опыт лечения ВИЧ- инфекции.

«Ламивудин» применяется внутрь вне зависимости от приема пищи (до, во время или после еды).

Для обеспечения точности дозирования препарата таблетки рекомендуется проглатывать полностью без деления.

Для лечения детей и тех пациентов, которым трудно проглатывать таблетки, предназначена другая лекарственная форма (раствор для приема внутрь).

  • Взрослые и подростки с массой тела более 30 кг:

Рекомендуемая доза составляет 300 мг в сутки. Можно назначать по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг в сутки в один прием.

  • Пациенты пожилого возраста:

В настоящее время данных о фармакокинетике ламивудина у этой категории пациентов недостаточно, однако, следует проявлять особое внимание к этой категории больных из-за возрастного снижения выделительной функции почек и изменений показателей крови.

  • Пациенты с нарушением функции почек:
Читайте также:  Особенности затруднения венозного оттока

У пациентов с нарушением функции почек средней и тяжелой степени концентрация «Ламивудина» в плазме повышена вследствие снижения клиренса ламивудина. Поэтому при клиренсе креатинина 30 – 50 мл/мин доза препарата -150 мг 1 раз в сутки.

У подростков с массой тела более 30 кг с нарушениями функции почек рекомендуется такая же схема снижения дозы препарата в зависимости от значения клиренса креатинина, как у взрослых. При почечной недостаточности и клиренсе креатинина Читайте также: Витамин В12: инструкция по применению, как колоть

У пациентов, находящихся на гемодиализе (сеансы диализа 2-3 раза в неделю, продолжительностью не менее 4 часов), после первоначального снижения дозы, в соответствии с клиренсом креатинина, в дальнейшем на протяжении всего периода гемодиализа дополнительной коррекции дозы не требуется.

  • Пациенты с нарушением функции печени:

У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени снижения дозы «Ламивудина» не требуется, если только нарушение функции печени не сопровождается почечной недостаточностью. При печеночной недостаточности и компенсированной функции почек коррекция дозы не требуется.

Со стороны дыхательной системы инфекции дыхательных путей.

Взаимодействие ламивудина ® с другими лекарственными средствами

Практически не взаимодействует с другими фармакологическими продуктами, что позволяет назначать его пациентам, страдающих различными сопутствующими патологиям. Однако следует учитывать, что некоторые антибиотики (Септра ® , Бактрим ® ) повышают его концентрацию в крови.

Очень тщательно врач должен выбирать другие лекарства, составляющую схему АРТ, т.к. препарат сочетается не со всеми противовирусными средствами. Так, одновременный прием Ламивудина ® и Эмтрицитабина ® не рекомендован, т.к. медикаменты имеют схожий механизм действия, который приведет к отсутствию эффекта от лечения.

Срок годности таблеток составляет 24 месяца, а суспензии 1,5 года в закрытом виде и 45 суток после вскрытия флакона.

Применение при нарушениях функции печени

Коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Однако следует применять с осторожностью у больных с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В, учитывая риск обострения заболевания после отмены ламивудина.

Однако следует применять с осторожностью у больных с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В, учитывая риск обострения заболевания после отмены ламивудина.

Способ применения и побочные эффекты препарата Ламивудин

Ламивудин – современный лекарственный препарат, относящийся к категории противовирусных средств. Несмотря на то что в аптеках сегодня представлен широкий ассортимент продукции, одним из наиболее востребованных средств до сих пор остается Ламивудин. Инструкция по применению гласит, что лекарство предназначено для борьбы с различными формами гепатита, а также вирусом иммунодефицита человека.

Ламивудин инструкция по применению относит к категории противовирусных средств, его чаще всего назначают в составе комплексной терапии ВИЧ.

Ламивудин

Активен в отношении клинических штаммов ВИЧ, устойчивых к зидовудину.

Их следует проглатывать целиком и запивать достаточным количеством чистой воды без газа.

Добавить комментарий