Розувастатин-С3: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Розувастатин СЗ таблетки 5 мг 30 шт

Цены и наличие товара в аптеках ГОРЗДРАВ в Москве и МО

ПН c 09:00 до 21:00
ВТ c 09:00 до 21:00
СР c 09:00 до 21:00
ЧТ c 09:00 до 21:00
ПТ c 09:00 до 21:00
СБ c 09:00 до 21:00
ВС c 09:00 до 21:00

ПН c 10:00 до 22:00
ВТ c 10:00 до 22:00
СР c 10:00 до 22:00
ЧТ c 10:00 до 22:00
ПТ c 10:00 до 22:00
СБ c 10:00 до 22:00
ВС c 10:00 до 22:00

ПН c 08:00 до 22:00
ВТ c 08:00 до 22:00
СР c 08:00 до 22:00
ЧТ c 08:00 до 22:00
ПТ c 08:00 до 22:00
СБ c 09:00 до 21:00
ВС c 09:00 до 21:00

ПН c 08:00 до 23:00
ВТ c 08:00 до 23:00
СР c 08:00 до 23:00
ЧТ c 08:00 до 23:00
ПТ c 08:00 до 23:00
СБ c 09:00 до 22:00
ВС c 09:00 до 22:00

ПН c 08:00 до 22:00
ВТ c 08:00 до 22:00
СР c 08:00 до 22:00
ЧТ c 08:00 до 22:00
ПТ c 08:00 до 22:00
СБ c 09:00 до 21:00
ВС c 09:00 до 21:00

ПН c 08:00 до 22:00
ВТ c 08:00 до 22:00
СР c 08:00 до 22:00
ЧТ c 08:00 до 22:00
ПТ c 08:00 до 22:00
СБ c 08:00 до 22:00
ВС c 08:00 до 22:00

ПН c 09:00 до 22:00
ВТ c 09:00 до 22:00
СР c 09:00 до 22:00
ЧТ c 09:00 до 22:00
ПТ c 09:00 до 22:00
СБ c 09:00 до 21:00
ВС c 09:00 до 21:00

ПН c 08:00 до 22:00
ВТ c 08:00 до 22:00
СР c 08:00 до 22:00
ЧТ c 08:00 до 22:00
ПТ c 08:00 до 22:00
СБ c 09:00 до 22:00
ВС c 09:00 до 22:00

ПН c 08:00 до 22:00
ВТ c 08:00 до 22:00
СР c 08:00 до 22:00
ЧТ c 08:00 до 22:00
ПТ c 08:00 до 22:00
СБ c 09:00 до 22:00
ВС c 09:00 до 22:00

ПН c 08:00 до 22:00
ВТ c 08:00 до 22:00
СР c 08:00 до 22:00
ЧТ c 08:00 до 22:00
ПТ c 08:00 до 22:00
СБ c 09:00 до 21:00
ВС c 09:00 до 21:00

Зарегистрировано какЛекарственное средство

Описание

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

розувастатин кальция Вспомогательные вещества: лактоза безводная – 93.525 мг, кальция карбонат – 22.5 мг, кросповидон – 4.05 мг, крахмал картофельный – 2.5 мг, магния стеарат – 1.35 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.675 мг. Состав оболочки: опдрай II белый (85F18422) – 5 мг (поливиниловый спирт – 2 мг, титана диоксид – 1.25 мг, макрогол 3350 – 1.01 мг, тальк – 0.74 мг).

Фармакологический эффект

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП. Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ. Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами. Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед. после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.

Фармакокинетика

После приема внутрь Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность – примерно 20%. Розувастатин накапливается в печени. Vd – примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%. Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны. Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T1/2 – примерно 19 ч. T1/2 не изменяется при увеличении дозы. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина. Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК

Розувастатин: показания, противопоказания, инструкция по применению

Розувастатин: показания, противопоказания, инструкция по применению

Основным действующим компонентом являются вещество с одноименным названием – розувастатин. Также в составе содержится большое количество вспомогательных ингредиентов, необходимых для придания таблеткам нужной формы и создания пленочной оболочки. К дополнительным компонентам относятся целлюлоза, кукурузный крахмал, стеарат магния, повидон-йод, макрогол и ряд других веществ.

Препарат производится только в таблетированной форме по 10, 20 или 40 миллиграмм. Выпускается в пачках с 1, 2 или 3 пластинками (7, 14 или 28 таблеток соответственно).

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Основной терапевтический эффект медикамента – гиполипидемический.

Розувастатин плохо всасывается во время и после приема пищи. Метаболизируется клетками печени.

В результате действия препарата снижается концентрация общего холестирана, липидов низкой и очень низкой плотности в крови.

Показания и противопоказания к назначению Розувастатина

Существует два основных показания к приему данного лекарственного средства:

При этом следует отметить, что совместно с лечением Розувастатином обязательно строгое соблюдение диеты, назначенной врачом. В противном случае эффективность препарата резко снижается.

Прием препарата ограничен при наличии у пациентов следующих состояний:

Наличие индивидуальной гиперчувствительности к основному или дополнительным ингредиентам медикамента.

Острые и хронические заболевания печени.

Хроническая болезнь почек.

Беременность и период грудного вскармливания.

При наличии серьезных показаний Розувастатин можно с особой осторожностью назначать пациентам с эндокринной патологией, а также больным в возрасте до 18 и старше 60 лет.

Нежелательные реакции и симптомы передозировки

Прием препарат может сопровождаться большим количеством побочных эффектов. Чаще всего у пациентов развиваются следующие состояния:

Со стороны опорно-двигательной системы: артриты, миозиты, миопатии.

ЦНС: головные боли, головокружение, нарушения сна, тревожность, депрессивные мысли.

Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхиальная астма, риниты, фарингиты, трахеиты, бронхиты и пневмонии.

Инфекции мочевыводящих путей.

ЖКТ: диспепсический синдром, вздутие живота, гастриты.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия или стенокардия.

Передозировка препарата в настоящее время не описана.

Инструкция по применению Розувастатина

Подбор дозировки осуществляется лечащим врачом в зависимости от степени тяжести нарушения липидограммы и наличия сердечно-сосудистого риска.

Начальная доза составляет 10 мг в день. При необходимости возможно увеличение количества принимаемого препарата до 20 или 40 миллиграмм, но не ранее, чем через от начала лечения.

Повышение суточной дозировки возможно только под строгим контролем специалиста.

Принимать препарат следует целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Желательно употреблять медикамент до приема пищи.

Лекарственные взаимодействия

Розувастатин не рекомендуется принимать совместно с антибактериальным препаратом Эритромицином. Они взаимно снижают эффективность друг друга.

Также необходимо избегать совместного приема с антацидными средства. Последние разрешено употреблять не ранее чем через 1,5-2 часа после Розувастатина.

Дополнительная информация о препарате

Медикамент отпускается только по рецепту. Срок годности составляет не более 2 лет с даты производства и при соблюдении условий хранения:

Темное, сухое место.

Температура окружающего воздуха до 25 градусов.

Важно обеспечить недоступность медикамента для детей.

Аналоги медикамента

Препарат имеет достаточно большое количество аналогов. Их стоимость может быть как выше, так и ниже и варьирует от 100 до 1000 рублей.

К наиболее известным аналогам Розувастатина относятся: Правастатин, Липитор, Симвастол, Ловастатин, Розулип, Симвастатин, Аторис, Роксера, Крестор и ряд лругих препаратов.

Менять одно лекарственное средство на другое без согласования со специалистом не рекомендуется. При необходимости врач сам скорректирует лечение, изменит дозировку и назначит другой препарат.

Отзывы пациентов о Розувастатине

Отзывы о Розувастатине, как и о любом другом лекарственном средстве, встречаются и положительные, и отрицательные. Большинство пациентов довольны приемом препарата и отмечают его высокую эффективность.

Однако встречаются и негативные отзывы. Они связаны, как правило, с возникновением аллергических реакций и других побочных эффектов. В таких ситуациях прием препарата отменяется и подбирается другое лекарственное средство.

Стоимость лекарственного препарата

Цена на Розувастатин зависит от аптечной сети, региона страны, а также от размера упаковки и дозировки. Стоимость варьирует от 500 до 1000 рублей.

К примеру, цена таблеток в 10 мг ниже 20 мг ориентировочно на 200-300 рублей.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Розувастатин-СЗ

Розувастатин-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 90 шт.

Товары из категории – Лекарства для сердца и сосудов

Юперио таблетки покрытые пленочной оболочкой 200 мг (102,8 мг+97,2 мг) 56 шт.

Novartis Pharma [Новартис Фарма]

Юперио таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг (25,7 мг+24,3 мг) 56 шт.

Novartis Pharma [Новартис Фарма]

Novartis Pharma [Новартис Фарма]

Верапамил таблетки покрытые пленочной оболочкой 80 мг 50 шт. Ирбитский ХФЗ

Ирбитский химико-фармацевтический завод

Лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт.

Ивабрадин Медисорб таблетки покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг 56 шт.

Ангиорус таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг+900 мг 30 шт.

Эпленор таблетки покрытые пленочной оолочкой 25 мг 30 шт. Тева

Инструкция по применению

Немного фактов

В ходе клинических исследований было установлено, что высокий уровень холестерина в крови является тревожным звоночком. Он считается главной причиной, по которой происходит развитие сердечно-сосудистых заболеваний. Следует также отметить, что человеческий организм является генератором данного вещества, который играет важную роль в строении клеточных мембран и синтезе гормонов, необходимых для развития и функционирования женских и мужских половых желез.

Главным производителем холестерина является печень, именно она способствует продуцированию вещества ровно в том количестве, сколько нужно для полноценной работы организма. Однако потребляя пищу с высоким содержанием насыщенных жиров, превышается норма холестерина, что приводит к ряду неблагоприятных последствий, в частности образованию бляшек на артериальных стенках.

Существует четыре группы риска, в которые могут попасть люди с сахарным диабетом, возрастом от 40 до 75 лет, а также лица с болезнями сердца и повышенным уровнем липопротеинов низкой плотности. Чтобы контролировать показатели жировых отложений человек должен регулярно сдавать анализ крови на холестерин.

Розувастатин-СЗ является сильнодействующим медикаментозным средством фармакологической группы статинов. Его задача заключается в регулировании уровня холестерина, триглицеридов и фосфолипидов. Препарат наделен гиполипидемическим действием, которое способствует устранению симптомов патологий сердечно-сосудистой системы.

Кроме того, синтетическое средство может применяться в комплексном лечении и профилактике атеросклероза и ожирения. Его употребляют перорально по назначению лечащего врача.

Форма выпуска и состав

Розувастатин-СЗ поступает в продажу в виде двояковыпуклых таблеток круглой формы. Их поверхность покрыта тонкой оболочкой, выполненной из специального пленкообразующего вещества ярко-розового оттенка. При разломе лекарство имеет твердое ядро преимущественно белого цвета.

  • повидоном;
  • лактозы моногидратом;
  • гидрофосфатом кальция;
  • стеарилфумаратом натрия;
  • диоксидом кремния коллоидным;
  • микрокристаллической целлюлозой;
  • кроскармеллозой натрия.

Оболочка препарата изготовлена из талька, макрогола, Опадрая II, эмульгатора Е322, лаковых красителей с ионами алюминия азорубина и Понсо 4R.

Медикаментозное средство выпускают массой 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг. Его расфасовывают в контурно-ячейковые упаковки по 10, 14 и 30 единиц. В аптечных пунктах таблетки реализуют в пачках из плотного картона, содержащих по 2 или 4 блистера и инструкцию по применению.

Читайте также:  Почему пивные дрожжи помогают от прыщей и угрей лучше дорогущих лекарств! Инструкция по применению Пивных дрожжей с серой

Фармакологические свойства

Розувастатин-СЗ является синтетическим ингибитором активных ферментов ГМГ-КоА-редуктазы, которые принимают участие в синтезе холестерина. Действующее вещество медикамента оказывает непосредственное влияние на гепатоциты, отвечающее за получение химических соединений эндогенного холестерина в структурах внутренних органов.

После перорального приема компоненты таблетки быстро всасываются из пищеварительной системы, равномерно распределяясь по кровотоку и мягким тканям. Максимальная насыщенность активного элемента в плазме наступает через 4,5-5 часов. Около 90% вещества накапливается в печени и остается в неизменном виде, связываясь с альбумином крови. Процессу биотрансформации подлежит только 10% элемента, который метаболизируется в непрофильный субстрат. Из организма лекарство выводится преимущественно с калом, и лишь незначительная часть с мочой.

Показания к началу приема Розувастатина-СЗ

  • первичной гиперхолестеринемии;
  • гипертриглицеридемии;
  • наследственной гомозиготной гиперхолестеринемии;
  • болезней сердца: инфаркта миокарда, стенокардии и гипертонии.

Кроме того, препарат будет эффективен для людей в возрасте старше 50 лет, у которых наблюдаются осложнения после перенесенного инсульта головного мозга. Также статин может выступать в качестве диетического дополнения к комплексной терапии атеросклероза.

Инструкция по применению

Медикамент предназначен для приема перорально. Его употребляют, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Суточная норма и длительность курса лечения устанавливается врачом в соответствии со сложностью болезни и возрастом больного.

Розувастатин-СЗ принимают до или после еды в независимости от времени суток. Перед началом курса лечения и в его процессе пациент должен придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты.

Вводная доза статина чаще всего устанавливается в объеме 5 мг или 10 мг один раз в сутки. При необходимости она может быть увеличена до 40 мг, но только через 4 недели курса лечения.

Для пациентов с тяжелой формой гиперхолестеринемии первичная дозировка составляет 40 мг 1 раз в сутки. Длительность курса приема может колеблется в пределах 30 дней. Лицам, которые впервые принимают данное лекарство, рекомендуется вести контроль уровня липидов в крови после двух недель лечения.

Противопоказания

  • лица возрастом старше 65 лет;
  • беременные и кормящие женщины;
  • дети младше 18 лет;
  • больные, принадлежащие к монголоидной расе;
  • пациенты, которые расположены к развитию миотоксических осложнений.
  • гиперчувствительности к компонентам лекарства;
  • дефициту лактазы;
  • лактозной непереносимости;
  • миопатии;
  • заболеваниям печени;
  • хронической и острой почечной недостаточности;
  • алкогольной зависимости;
  • нервно-мышечным болезням;
  • низкому артериальному давлению.

Розувастатин-СЗ следует принимать под строгим контролем лечащего врача. Самолечение может привести к интоксикации или нарушению функций внутренних органов.

Побочное действие

  • аллергией (кожным зудом, покраснением, крапивницей);
  • миопатией;
  • повышением уровня глюкозы в крови у людей;
  • головной болью и головокружением;
  • болью в области живота;
  • тошнотой и запором;
  • увеличением количества трансаминаз;
  • нарушением работы щитовидной железы;
  • бессонницей и депрессией.

Большинство из вышеперечисленных симптомов наблюдались в незначительной форме и проходили самостоятельно после прерывания курса лечения.

Передозировка

Ухудшения состояния здоровья при приеме повышенной суточной дозы не наблюдается. Однако в случае нарушения работы печени или других жизненно важных органов проводится симптоматическое лечение, а также осуществляется беспрерывный контроль уровня холестерина и креатинфосфокиназа в крови.

Особые указания

В период прохождения курса лечения Розувастатином-СЗ следует соблюдать рекомендации производителя. Лица, имеющие почечные патологии, должны с осторожностью употреблять таблетки по 40 мг во избежание риска развития транзиторной протеинурии. Кроме того, они обязаны регулярно вести контроль показателей креатинина, мочевины, калия, натрия и мочевой кислоты.

Пациенты, которым свойственна склонность к миопатии, следует исключить прием гиполипидемического средства или вести лечение под строгим наблюдением медицинских специалистов.

При появлении боли в мышцах, спазм и слабости, которые сопровождаются лихорадкой и недомоганием стоит немедленно прекратить прием таблеток и обратиться к врачу. В этом случае, будет уместна отмена препарата на основе розувастатина кальция и назначение другого синтетического средства.

После длительного курса лечения (2-4 недели) рекомендуется пройти клиническое обследование – липидограмму, которая позволит установить уровень липидов в крови. Если показатели активности трансаминаз в плазме будут увеличены, то необходимо прекратить употребление гиполипидемического средства или снизить его дозировку до 5 мг.

С состав входит моногидрат лактозы или молочный сахар, поэтому пациентам, страдающим от сахарного диабета, следует исключить прием данного лекарства. Также Розувастатин-СЗ нельзя принимать лицам, имеющим индивидуальную непереносимость галактозы, лактазную недостаточность и мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Крайне редко статин является причиной развития диффузных паренхиматозных заболеваний легких, которые сопровождаются ухудшением самочувствия, одышкой, слабостью и непродуктивным кашлем.

Так как во время терапии гиполипидемическим средством возможно появление головокружения и ослабление концентрации внимания, стоит воздержаться от управления автомобилем и работы на механизмах, которая требует повышенной психомоторной реакции.

Статин синтетического происхождения запрещен к приему беременным и кормящим грудью женщинам. Перед тем как начать курс лечения препаратом следует прервать лактацию. Кроме того, при наступлении беременности во время прохождения терапии необходимо незамедлительно прекратить употребление таблеток, понижающих уровень холестерина в организме.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном употреблении медикамента Розувастатин-СЗ с иммунодепрессантами может возникнуть увеличение плазменной концентрации активного вещества статина в 7 раз. Также к подобным последствиям может привести совместный прием гиполипидемического средства с гемфиброзилом.

Чтобы избежать развития мышечной дистрофии следует контролировать суточную дозировку ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы и фибратами. Общий объем приема лекарств не должен превышать 1 г в день.

Увеличение показателя протромбинового времени может возникнуть вследствие совместного приема статина с такими препаратами, как Варфарекс, Аценокумарол и Синкумара, которые являются антагонистами витамина К.

Во избежание повышения концентрации в плазме действующего компонента гиполипидемического средства стоит исключить комплексное лечение с антибиотиком эритромицином, который активизирует деятельность кишечника на 30%.

Розувастатин кальция способствует увеличению насыщенности в плазме крови активных веществ норгестрела и этинилэстрадиола при совместном использовании с пероральными контрацептивными средствами.

Хотя повышение концентрации функционального компонента статина при одновременном употреблении с ингибиторами CYP3A4 незначительно, однако следует с абсолютной точностью соблюдать лист назначения врача.

Аналоги

  • Розарт.
  • Крестор.
  • Мертенил.
  • Тевастор.
  • Акорта.
  • Липопрайм.
  • Реддистатин.
  • Розистарк.
  • Рустор.

Замену назначенного препарата рекомендуется осуществлять после консультации с врачом о безопасности и целесообразности применения аналога.

Условия и сроки хранения

Медикамент следует хранить в домашней аптечке, защищенной от прямого воздействия солнечных лучей и отопительных приборов при температурном режиме от +18 до+25 °С и относительной влажности воздуха не выше 60%. Лекарство следует беречь в недоступности от детей. Соблюдение условий хранения позволит сохранить высокое качество и фармакологические свойства таблеток.

Дату изготовления и конечного использования медикамента Розувастатин-СЗ можно найти на контурно-ячейковой упаковке или на маркировке картонной пачки. Срок годности препарата составляет 3 года.

Отзывы о препарате

Мнение о пользе и вреде гиполипидемического средства разделились. Одни пациенты утверждают, что препарат обладает сильнодействующим эффектом, способствующим быстрому снижению холестерина до нормы. Другая группа людей, жалуются на частые побочные явления, возникающие во время приема таблеток, среди которых чаще всего наблюдаются аллергические реакции, судороги и боль в мышцах.

Врачи отмечают, что добиться положительного результата можно только при комплексной терапии, сопровождающейся специально разработанной диетой. Соблюдение назначений врача позволит замедлить развитие атеросклероза и прочих заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Розувастатин

1 таблетка 5 мг содержит активное вещество: розувастатин кальция – 5,210 мг, в пересчете на розувастатин – 5,000 мг.; 1 таблетка 10 мг содержит активное вещество: розувастатин кальция – 10,420 мг, в пересчете на розувастатин -10,000 мг; 1 таблетка 20 мг содержит активное вещество: розувастатин кальция – 20,830 мг, в пересчете на розувастатин – 20,000 мг; 1 таблетка 40 мг содержит активное вещество: розувастатин кальция – 41,660 мг, в пересчете на розувастатин – 40,000 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемическое средство – ГМГ-КоА редуктазы ингибитор

Код АТХ

Фармакологическое действие

Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Розувастатин увеличивает число “печеночных” рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Показания к применению

Первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недоста- точными; семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна.; гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете; для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП; первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (≥ 2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС)

Противопоказания

Для применения в суточной дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг: повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата; заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы); пациенты с печеночной недостаточностью; тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин.); миопатия; одновременный приём циклоспорина; детский и подростковый возраст до 18 лет; у женщин: беременность, период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции; пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу). Для применения в суточной дозе 40 мг: повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата; одновременный приём циклоспорина; заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы); пациенты с печеночной недостаточностью; пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза, а именно: – почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин); – гипотиреоз; – личный или семейный анамнез мышечных заболеваний; – миотоксичность на фоне приёма других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе; у женщин: беременность, период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции; чрезмерное употребление алкоголя; состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розуваста- тина; одновременный приём фибратов; пациентам азиатской расы; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывать и не разламывать, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток независимо от времени приема пищи. До начала терапии препаратом Розувастатин пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевой концентрации липидов. Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг препарата Розувастатин 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальной концентрацией холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели. В связи с возможным развитием побочных эффектов при приёме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приёме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4-х недель терапии и/или при повышении дозы препарата Розувастатин необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы). Пожилые пациенты Начальная рекомендуемая доза у пациентов в возрасте старше 70 лет – 5 мг, в остальном не требуется коррекции дозы в зависимости от возраста. Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Противопоказано применение всех дозировок препарата Розувастатина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.) (см. раздел «Противопоказания»). Противопоказано применение препарата в дозировке 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин.). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин.) рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. Пациенты с печеночной недостаточность Препарат Розувастатин противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе. Особые популяции. Этнические группы При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при назначении препарата Розувастатин данным группам пациентов. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы (см. раздел «Противопоказания»). Пациенты, предрасположенные к миопатии Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии (см. раздел «Противопоказания»). При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг. Генетический полиморфизм У носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC. Для пациентов-носителей генотипов с.521СС или с.421АА рекомендуемая максимальная доза препарата Розувастатин составляет 20 мг 1 раз в сутки. Сопутствующая терапия Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, с ОАТР1В1 и BCRP). При одновременном применении препарата Розувастатин с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающи- ми концентрацию розувастатина в плазме крови за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз). Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением одновременно с препаратом Розувастатин. В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Розувастатин. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотноше- ние пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Розувастатин и рассмотреть возможность снижения его дозы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)

Читайте также:  Содовые скрабы — красота в домашних условиях. Скраб для лица из соды и соли

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг. По 7, 10, 14, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена, или банки полимерные из полипропилена для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Розувастатин-СЗ

Розувастатин-СЗ

– Первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тин IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.

– Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПМП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно

– Гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете.

– Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП.

– Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (более 2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Для препарата в суточной дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг:

– повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата

– непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу)

– детский возраст до 18 лет

– заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы)

– тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин.)

– у женщин: беременность; период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции

– повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в крови более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы

– совместное применение с ингибиторами ВИЧ-протеаз

– пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений.

Для Розувастатина-СЗ в суточной дозе 40 мг:

– повышенная чувствительность к розувастатинy или любому из компонентов препарата

– непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу)

– детский возраст до 18 лет

– одновременный прием циклоспорина

– у женщин: беременность, период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции

– повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в крови более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы

– совместное применение с ингибиторами ВИЧ-протеаз

– почечная недостаточность средней и тяжелой степени (КК менее 60 мл/мин.)

– заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза, а именно:

– миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе

– чрезмерное употребление алкоголя

– состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина

– одновременный прием фибратов

– личный или семейный анамнез мышечных заболеваний

– пациентам монголоидной расы.

Для Розувастатина-СЗ в суточной дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг:

Наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза – почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; возраст старше 65 лет; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (монголоидная раса); одновременное назначение с фибратами; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.

Одновременное применение с колхицином и с эзетимибом.

Для Розувастатина-СЗ в суточной дозе 40 мг:

Почечная недостаточность легкой степени тяжести (КК более 60 мл/мин); возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.

Одновременное применение с колхицином и с эзетимибом.

Пациенты с печеночной недостаточностью: данные или опыт применения препарата у пациентов с более чем 9-ю баллами по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток независимо от приема пищи.

До начала терапии Розувастатином-СЗ пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 мг или 10 мг Розувастатина-СЗ 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным содержанием холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста.

Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4-х недель терапии и/или при повышении дозы Розувастатина-СЗ необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Пожилые пациенты: не требуется коррекции дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.) применение препарата противопоказано.

Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью: препарат противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Особые популяции. Этнические группы

При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при назначении препарата данным группам пациентов. При назначении доз 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы.

У носителей генотипов SLC01B1 (ОАТР1В1) С.521СС и ABCG2 (BCRP) С.421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLC01B1 с.52ПТ и ABCG2 С.421СС. Для пациентов-носителей генотипов С.521СС или С.421АА рекомендуемая максимальная доза препарата составляет 20 мг один раз в сутки.

Пациенты, предрасположенные к миопатии

Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии. При назначении доз 10 п 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг.

Читайте также:  Эффективное лечение ларингита: препараты для детей, взрослых и при беременности

Розувастатин связывается с различными транспортными белками. При совместном применении Розувастатина-СЗ с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз). В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема Розувастатина-СЗ. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом и рассмотреть

возможность снижения его дозы.

Фармакологическое действие

Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Розувастатин увеличивает число ‘печеночных’ рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Побочные действия

Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер.

Описание препарата РОЗУВАСТАТИН (ROSUVASTATIN)

Противопоказан для детей

Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Гиполипидемические препараты (C10) > Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты (C10A) > Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (C10AA) > Rosuvastatin (C10AA07)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями и выгравированным числом 10 на одной стороне.

1 таб.
розувастатин10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: основной сополимер бутилированного метакрилата, макрогол 6000, титана диоксид E171, лактозы моногидрат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

таб., покр. плен. оболочкой 20 мг: 30 шт.
Рег. №: 16/08/2610 от 22.08.2016 – Истекло

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, со скошенным краем.

1 таб.
розувастатин20 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: основной сополимер бутилированного метакрилата, макрогол 6000, титана диоксид E171, лактозы моногидрат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата РОЗУВАСТАТИН . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 04.05.2006 г.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед. после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.

Фармакокинетика

После приема внутрь C max розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность – примерно 20%.

Розувастатин накапливается в печени. V d – примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.

Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T 1/2 – примерно 19 ч. T 1/2 не изменяется при увеличении дозы. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.

У пациентов с печеночной недостаточностью, степень которой составляла 8 и 9 по шкале Чайльд-Пью отмечено увеличение T 1/2 по крайней мере в 2 раза.

Показания к применению

Гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.

Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой холестеринснижающей терапии или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту.

Режим дозирования

Принимают внутрь. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть повышена до 20 мг через 4 недели. Повышение дозы до 40 мг возможно только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией) при недостаточной эффективности в дозе 20 мг и при условии контроля врача.

Побочные действия

  • часто – головная боль, головокружение, астенический синдром;
  • возможно – тревожность, депрессия, бессонница, невралгия, парестезии.
  • часто – запор, тошнота, абдоминальная боль;
  • возможны – обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз, диспепсия (в т.ч. диарея, метеоризм, рвота), гастрит, гастроэнтерит.
  • часто – фарингит;
  • возможно – ринит, синусит, бронхиальная астма, бронхит, кашель, диспноэ, пневмония.
  • возможно – стенокардия, повышение АД, сердцебиение, вазодилатация.
  • часто – миалгия;
  • возможны – артралгия, артрит, мышечный гипертонус, боль в спине, патологический перлом конечности (без повреждений);
  • редко – миопатия, рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг).
  • канальцевая протеинурия (в менее 1% случаев – для доз 10 и 20 мг, 3% случаев – для дозы 40 мг);
  • возможно – периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней), боль внизу живота, инфекции мочевыводящей системы.
  • возможны – кожная сыпь, кожный зуд;
  • редко – ангионевротический отек.
  • преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапия должна быть временно приостановлена).
  • часто – астенический синдром;
  • возможно – случайная травма, анемия, боль в грудной клетке, сахарный диабет, экхимозы, гриппоподобный синдром, периодонтальный абсцесс.

Противопоказания к применению

Заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН), выраженные нарушения функции почек (КК

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Не применять у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при заболеваниях печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН).

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

С осторожностью применять при наличии факторов риска развития рабдомиолиза (включая почечную недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов), при хроническом алкоголизме, у пациентов в возрасте старше 65 лет, при заболеваниях печени в анамнезе, сепсисе, артериальной гипотензии, при проведении обширных хирургических вмешательств, травмах, тяжелых метаболических эндокринных или электролитных нарушениях, при неконтролируемой эпилепсии, у лиц азиатского происхождения (китайцы, японцы).

Терапию следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН).

При применении розувастатина в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.

В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение розувастатина и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или ниацина.

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Применение розувастатина следует прекратить или уменьшить дозу, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения розувастатином.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При занятии потенциально опасными видами деятельности пациенты должны учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась.

Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени и МНО, а отмена розувастатина или снижение дозы может приводить к уменьшению МНО (в таких случаях рекомендуется мониторинг МНО).

Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза C max в плазме крови и AUC розувастатина.

Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина (клиническое значение неизвестно).

Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и C max розувастатина на 30% (вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина).

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Нельзя исключить такое взаимодействие при одновременном применении розувастатина и проведении гормонозаместительной терапии.

Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (≥1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в качестве монотерапии.

Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо).

Ссылка на основную публикацию