Экзифин Exifine инструкция по применению

Экзифин. Описание лекарства:

Экзифин — это крем беловатого цвета, представляющий собой густую однородную массу. В составе: тербинафина гидрохлорид 10 мг, спирты, натрия гидроксид и вода очищенная. Крем обладает высокой эффективностью и обширной областью действия в плане различных грибов, поражающих кожные участки. Он подавляет ранний этап синтеза в клетках грибка, отчего происходит истощение питательной флоры, отчего грибковые клетки погибают, и дальнейшее развитие инфекции останавливается.

Экзифин является одним из самых активных препаратов среди прочих антимикотиков в направлении дерматофитов, которые наиболее часто определяются как возбудители грибковых заболеваний кожи и ногтей в 80-90% случаев. Поэтому Экзифин самый эффективный препарат среди других препаратов, позволяющих победить кожные грибки и микозы ногтей. Он именно лечит, а не скрывает процесс заболевания.

Экзифин крем быстро проникает в дермальный слой кожи, всасываясь уже в первые минуты после нанесения на пораженные участки кожи. Препарат не влияет на метаболизм гормонов, поэтому он наиболее безопасен в использовании. Экзифин не вступает в лекарственные взаимодействия с другим препаратами, что позволяет вам использовать его без опасения за эффективность других лекарств, которые вы принимаете.

Экзифин эффективно и безопасно лечит и предотвращает рецидивы, что немаловажно для противогрибкового препарата. В ногтевых пластинах активный компонент Экзифин сохраняется в больших концентрациях на протяжении еще 30 недель после лечения, что не позволяет болезни вернуться. Если проходить увеличенный курс лечения (до 12 недель), то содержание тербинафина в ногтевых пластинах будет высоким еще на протяжении 38-48 недель.

Данный препарат считается абсолютно безопасным, так как он не влияет на метаболизм гормонов. Препарат практически не вызывает осложнений со стороны печени (возможны редкие случаи при приеме таблеток — менее 1%). Экзифин также можно применять для лечения грибковых инфекций у больных с хроническими заболеваниями печени и почек.

Экзифин — это препарат высокого качества, произведенный на фармацевтических заводах Индии. Его длительное пребывание на фармацевтическом рынке дает твердую оценку качества и подтверждает все заявленные свойства препарата. Он удобен в использовании и позволяет всегда иметь в арсенале домашней аптечки эффективное, безопасное и экономичное средство для профилактики и лечения грибка.

Отрубевидный разноцветный лишай;.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • B35.0 Микоз бороды и головы
  • B35.1 Микоз ногтей
  • B35.4 Микоз туловища
  • B35.8 Другие дерматофитии
  • B35.9 Дерматофитии неуточненные
  • B37.0 Кандидозный стоматит
  • B37.2 Кандидоз кожи и ногтей
  • B37.8 Кандидоз других локализаций
  • B37.9 Кандидоз неуточненный
  • B49 Микоз неуточненный

На грибы Candida и его мицелиальные формы оказывает, в зависимости от вида гриба, фунгицидное или фунгистатическое действие.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в нижней части живота, в эпигастральной области.

Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля и/или симптоматическая терапия

Иигибирует СYР206 и препятствует метаболизму таких препаратов как трициклические антидепрессанты и селективные блокаторы захвата серотонина дезипрамин, флувоксамин , бета-адреноблокаторы метопролол, пропранолол , противоаритмические средства флекаинид, проавфенон , МАО-ингибиторы типа В селeгилин и антинсихотические хлорпромазин, галоперидол.

Взаимодействие

Лекарство блокирует СYР206 и биотрансфорацию в организме трициклических антидепрессантов, а также бета-адреноблокаторов, селективных блокаторов захвата серотонина, ингибиторов МАО типа В, противоаритмических и антинсихотических препаратов.

Индукторы ферментов СYР450 могут привести к ускорению вывода активного вещества Экзифина. Ингибиторы данных ферментов, наоборот, могут замедлить биотрансформацию и выведение тербинафина. Такое сочетание может потребовать коррекции дозировок.

Тербинафин с пероральными контрацептивами может вызывать нарушение менструального цикла.

При сочетании с этанолом и гепатотоксичными лекарственными средствами повышается вероятность гепатотоксического эффекта. Экзифин также снижает клиренс кофеина и увеличивает время его полураспада.

кандидоз кожи крем наносят 1-2 раза день на протяжении 7-14 суток.

Химическое название:

, Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicalius , дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans, и некоторые диморфные грибы.

Прочее

Крем отпускается без рецепта, таблетки – по рецепту.

Препарат необходимо хранить при температуре до 25 градусов. Срок годности – 3 года с момента производства.

Использовали несколько недель, прикрывая на ночь марлевой повязкой.

Описание

Таблетки от белого до желтоватого цвета, круглой формы с гладкой двояковыпуклой поверхностью, высотой 4.7 + 0.20 мм, диметром 11.1 + 0.20 мм.

Фермент скваленэпоксидаза не относится к системе цитохром Р450, поэтому Экзифин не влияет на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.

Применение у детей и беременных

Крем и таблетки Экзифин запрещено использовать при вынашивании ребёнка и грудном вскармливании. Это обусловлено тем, что активный компонент обладает высокой проницаемостью в кровяное русло. Он без труда преодолевает плацентарный барьер, проникает в молоко и может навредить здоровью ребёнка.

В детском возрасте применение фунгицидного средства разрешено с двухлетнего возраста.

Микотербин мазевое средство, которое наносят на проблемные участки кожи, слегка втирая.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Таблетки

  • детский возраст до 2 лет (поскольку не получено достаточное количество данных об использовании препарата детьми с весом менее 12 кг);
  • беременность;
  • лактация.

С осторожностью:

Таблетки

  • алкоголизм;
  • почечная и печеночная недостаточность;
  • опухоли;
  • заболевания крови;
  • болезни обмена веществ;
  • псориаз;
  • патология сосудов конечностей.

Крем

  • алкоголизм;
  • почечная и печеночная недостаточность;
  • болезни обмена веществ;
  • угнетение костно-мозгового кроветворения;
  • окклюзия сосудов конечностей;
  • детский возраст до 12 лет;
  • опухоли.

Признаки передозировки тошнота, рвота, боли в животе и эпигастральной области.

ЭКЗИФИН 0,25 N16 ТАБЛ

Круглые двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета с гладкой поверхностью с обеих сторон.

Каждая таблетка содержит: Действующее вещество: тербинафина гидрохлорид 281,31 мг (эквивалентно 250 мг тербинафина). Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) 47,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят (тип А)) 36,69 мг, крахмал прежелатинизированный 25,00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 3,00 мг, магния стеарат 7,00 мг.

Длительность лечения зависит от показания и тяжести течения заболевания. Препарат применяется внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивается водой. Желательно применять препарат в одно и тоже время. Взрослые и дети с массой тела более 40 кг По 250 мг 1 раз в сутки. Рекомендуемая продолжительность лечения: Инфекции кожных покровов Дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков): 2-6 недель. Дерматомикоз туловища, голеней: 2-4 недели. Кандидоз кожи: 2-4 недели. Полное исчезновение проявлений инфекции и жалоб, связанных с ней, может наступить не ранее, чем через несколько недель после микологического излечения. Инфекции волос и волосистой части головы Микоз волосистой части головы: 4 недели. Микозы волосистой части головы наблюдаются преимущественно у детей. Онихомикоз Продолжительность лечения составляет у большинства пациентов от 6 до 12 недель. При онихомикозе кистей, в большинстве случаев, достаточно 6-ти недель лечения. При онихомикозе стоп в большинстве случаев достаточно 12-ти недель лечения. Некоторым больным, которые имеют сниженную скорость роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение. Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя. Применение у лиц пожилого возраста Нет оснований предполагать, что для лиц пожилого возраста требуется изменять режим дозирования препарата или что у них отмечаются побочные действия, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста. В случае применения в этой возрастной группе препарата в таблетках следует учитывать возможность сопутствующего нарушения функции печени или почек. Применение у детей Применение препарата у детей с массой тела менее 40 кг противопоказано для данной формы выпуска в связи с тем, что таблетка Экзифин® 250 мг не имеет разделительной риски. При массе тела ребенка 40 кг и более – рекомендованы дозы для взрослых.

Читайте также:  Реле лайф для новорожденных: инструкция и отзывы

До начала применения препарата Экзифин® в таблетках необходимо провести анализ функции печени. Гепатотоксичность может возникнуть как у пациентов с предшествующими заболеваниями печени, так и без них. В течение терапии рекомендовано периодическое исследование функции печени (через 4-6 недель после начала лечения). Лечение препаратом Экзифин® должно быть немедленно прекращено в случае повышения активности «печеночных» проб. Пациенты, которым назначают препарат Экзифин®, должны быть предупреждены о том, что необходимо немедленно информировать лечащего врача о возникновении на фоне приема препарата таких симптомов, как стойкая тошнота, снижение аппетита, чувство усталости, рвота, боли в правом подреберье, желтуха, темная моча или светлый кал. В случае появления подобных симптомов необходимо немедленно прекратить прием препарата и провести исследование функции печени. Серьезные кожные реакции (в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами) крайне редко отмечались на фоне применения тербинафина. При применении тербинафина в таблетках отмечались крайне редкие случаи изменения клеточного состава крови (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения). В случае развития качественных или количественных изменений со стороны форменных элементов крови следует установить причину нарушений и рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата или, при необходимости, о прекращении терапии препаратом Экзифин®. Показано, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый изоферментом 2D6 (CYP2D6). Поэтому необходимо осуществлять постоянное наблюдение за пациентами, получающими одновременно с препаратом Экзифин® лечение препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием этого изофермента (такими как трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, противоаритмические препараты 1C класса и ингибиторы моноаминоксидазы В типа) в случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Влияние препарата Экзифин® на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не изучалось. При развитии головокружения на фоне терапии препаратом, пациентам не следует управлять автотранспортом и/или работать с механизмами.

Влияние других лекарственных средств на тербинафин Плазменный клиренс тербинафина может ускоряться под влиянием препаратов – индукторов метаболизма, и подавляться под влиянием ингибиторов цитохрома Р450. При необходимости одновременного применения вышеуказанных препаратов и препарата Экзифин® может потребоваться соответствующая коррекция режима дозирования последнего. Циметидин может усиливать действие тербинафина или увеличивать его концентрацию в плазме. Циметидин снижает клиренс тербинафина на 33%. Флуконазол увеличивает Сmах и AUC тербинафина на 52% и 69% соответственно, в связи с угнетением изоферментов CYP2C9 и CYP3A4. Подобное увеличение экспозиции тербинафина может возникать при применении других препаратов, ингибирующих изоферменты CYP2C9 и CYP3A4, например, кетоконазола и амиодарона. Рифампицин может ослаблять действие тербинафина или уменьшать его концентрацию в плазме. Рифампицин увеличивает клиренс тербинафина на 100%. Влияние тербинафина на другие лекарственные средства В исследованиях in vivo и in vitro показано, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый изоферментом 2D6 (CYP2D6). Эти данные могут оказаться клинически значимыми для тех препаратов, которые метаболизируются преимущественно этим ферментом: трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, противоаритмические препараты (IA, IB, IC класса) и ингибиторы моноаминоксидазы В типа, – в том случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации. Тербинафин снижает клиренс дезипрамина на 82%. В исследованиях на здоровых добровольцах с активным метаболизмом декстрофеторфана (противокашлевое средство и субстрат изофермента CYP2D6) тербинафин увеличил метаболический коэффициент декстрометорфан/декстрорфана в моче в 16-97 раз. Таким образом, тербинафин у лиц с высокой активностью изофермента CYP2D6 может снизить активность последнего. Тербинафин снижает клиренс кофеина при внутривенном введении на 19%. Тербинафин повышает клиренс циклоспорина на 15%. Лекарственные взаимодействия, не оказывающие или оказывающие незначительное влияние Результаты исследований, проведенных in vitro и у здоровых добровольцев, показывают, что тербинафин обладает незначительным потенциалом для подавления или усиления клиренса большинства препаратов, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (например терфенадина, триазолама, толбутамида или пероральных контрацептивов), за исключением тех, которые метаболизируются с участием изофермента CYP2D6. Тербинафин не влияет на клиренс феназона или дигоксина. Тербинафин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику флуконазола. Не выявлено клинически значимых взаимодействий между тербинафином и компонентами котримоксазола (триметопримом и сульфаметоксазолом), зидовудином или теофиллином. Имеются сообщения о нескольких случаях нарушения менструального цикла у пациенток, принимавших тербинафин совместно с пероральными контрацептивами, хотя частота этих нарушений не превышает среднюю частоту таких нарушений у пациенток, принимающих только пероральные контрацептивы. Взаимодействие с продуктами питания и напитками Продукты питания незначительно влияют на биодоступность тербинафина (увеличение AUC

Читайте также:  Опухло колено без ушиба, болит при сгибании: лечение

Тербинафин представляет собой аллиламин, который обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в том числе дерматофитов, таких как Trichophyton (например, Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. tonsurans, Т. violaceum), Microsporum (например, М. canis), Epidermophyton floccosum, а также дрожжевых грибов рода Candida (например, С. albicans) и Malassezia (ранее Pityrosporum). В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической. Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450. При приеме внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации тербинафина, обеспечивающие фунгицидное действие.

После приема внутрь тербинафин хорошо абсорбируется (> 70%); абсолютная биодоступность тербинафина, вследствие эффекта «первого прохождения», составляет около 50%. После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 1,5 часа и составляет 1,3 мкг/мл. При постоянном приеме тербинафина его Сmах в среднем увеличилась на 25%, по сравнению с однократным приемом; площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается в 2,3 раза. Исходя из увеличения AUC, можно рассчитать эффективный период полувыведения (30 часов). Прием пищи в умеренной степени влияет на биодоступность препарата (AUC увеличивается менее чем на 20%), но коррекции дозы препарата при одновременном приеме с пищей не требуется. Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Он быстро проникает в дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое эпидермиса. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что обеспечивает высокую концентрацию вещества в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Также тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии. Тербинафин метаболизируется быстро и, в существенной степени, при участии как минимум семи изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно почками. Многократное применение тербинафина, приводящее к повышению его концентрации в сыворотке крови, сопровождается трехфазным выведением с конечным периодом полувыведения около 16,5 суток. Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста. В фармакокинетических исследованиях разовой дозы тербинафина у пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек (клиренс креатинина

Микозы, вызванные чувствительными к тербинафину микроорганизмами: • Онихомикоз, вызванный грибами дерматофитами. • Микозы волосистой части головы. • Грибковые инфекции кожи – лечение дерматомикозов туловища, голеней, стоп, а также дрожжевых инфекций кожи, вызываемых грибами рода Candida (например, Candida albicans) – в тех случаях, когда локализация, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии. Примечание: в отличие от препарата Экзифин® для местного применения, препарат Экзифин® для приема внутрь не эффективен при разноцветном лишае.

Повышенная чувствительность к тербинафину или к любому другому компоненту препарата. Хроническое или активное заболевание печени. Не рекомендуется применять Экзифин® у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови более 300 мкмоль/л), поскольку применение препарата у данной категории больных недостаточно изучено. Дети с массой тела менее 40 кг для данной дозировки. С осторожностью Если у Вас имеется одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с угнетением костномозгового кроветворения, кожной красной волчанкой или системной красной волчанкой. Препарат необходимо с осторожностью применять у пациентов с такими сопутствующими заболеваниями как псориаз или красная волчанка из-за возможного обострения данных заболеваний. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Данные экспериментальных исследований не дают оснований предполагать наличие нежелательных явлений в отношении токсического действия на плод. Поскольку клинический опыт применения препарата у беременных женщин очень ограничен, не следует применять препарат во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза от проведения терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому женщины, получающие препарат Экзифин® внутрь, не должны кормить грудью. Влияние на фертильность Данных о влиянии препарата Экзифин® на фертильность у людей нет. Исследования у крыс не выявили нежелательного влияния тербинафина на фертильность и репродуктивную способность.

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки (принятая доза препарата составила до 5 г), при которых отмечались головная боль, тошнота, боль в эпигастральной области и головокружение. Рекомендуемое в случае передозировки лечение включает мероприятия по выведению препарата, в первую очередь, путем назначения активированного угля и промывания желудка; при необходимости проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Препарат Экзифин® в целом переносится хорошо. Побочные эффекты обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер. Ниже приведены нежелательные явления, которые наблюдались в ходе клинических исследований или в пострегистрационный период. При оценке частоты встречаемости побочных эффектов использованы следующие градации: «очень часто» (?1/10), «часто» (?1/100 –

Таблетки 250 мг -16 шт с инструкцией по применению в уп

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с угнетением костномозгового кроветворения, кожной красной волчанкой или системной красной волчанкой.

Способ применения

Длительность курса лечения зависит от скорости роста ногтей, как правило, при поражениях ногтя рекомендуется продолжать лечение до полного отрастания здоровой ногтевой пластины.
Клинические симптомы микоза могут исчезать через несколько дней после начала лечения, однако необходимо продолжать принимать препарат Экзифин в течение того времени, которое рекомендовал врач. При преждевременном прекращении лечения или нерегулярном приеме тербинафина возможно развитие рецидива заболевания.
При продолжительном приеме тербинафина необходимо контролировать функцию печени и картину периферической крови.

Более 99 принятой дозы тербинафина связывается с белками плазмы.

Сейчас читают

Противовоспалительное дерматотропное лекарственное средство.

Читайте также:  Как быть – что делать: почему ночью болят ноги

Сегодня поговорим об Эритромициновой мази. Что за средство, как действует на организм? Какие имеет показания и противопоказания? Как и в каких дозах используется? Чем можно заменить? Что за мазь и от чего помогает Эритромициновая мазь относится к антибактериальным средствам и оказывает мощное бактериостатическое воздействие на организм. Подробно информирует о препарате эритромициновая мазь инструкция по применению. […]

Регенеративное лекарственное средство. Применение: раны, ожоги, пролежни, язвы. Цена от 111 руб.

Подробно информирует о препарате эритромициновая мазь инструкция по применению.

Фармакологическое действие

Благодаря действию активного компонента Экзифина, происходит нарушение раннего этапа биосинтеза грибков, на которые он воздействует. При применении внутрь в виде таблеток медикамент накапливается преимущественно в коже, а также в ногтях и волосах.

Экзифин по инструкции активен в отношении дерматофитов, плесневых, дрожжевых и диморфных грибов. Экзифин не оказывает действие на метаболизм гормонов и других лекарственных средств, метаболизм которых связан с СYР450.

Паховая эпидермофития 1-2 недели 1 раз в неделю.

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат для перорального и местного применения. В низких концентрациях обладает фунгицидной активностью в отношении дерматофитов (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton verrucosum, Trychophyton violaceum, Trychophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), плесневых грибов (в основном Candida albicans). При местном применении – Pityrosporum orbiculare.

Активность в отношении дрожжей носит фунгицидный или фунгистатический характер в зависимости от вида грибов.

Экзифин, ингибируя скваленэпоксидазу в клеточной мембране гриба (не относящуюся к системе цитохрома P450), специфически подавляет ранний этап синтеза стеролов в клетке гриба, что приводит к дефициту эргостерола, внутриклеточному накоплению сквалена и гибели клетки гриба.

Экзифин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или др. ЛС.

МПК для Trychophyton rubrum – 0.001-0.06 мкг/мл.

При онихомикозах кистей эффективность лечения составляет 95%, при онихомикозах стоп – более 90%. При хронических дерматофитиях гладкой кожи ремиссия достигается у 75-95% больных. Субъективное улучшение при лечении прогрессирующего кандидоза гладкой кожи и поражения крупных и межпальцевых складок, вульвовагинита, паронихии, обусловленных Candida albicans и резистентных к терапии нистатином, леворином в сочетании с клотримазолом и миконазолом, наступает на 3-4 сут, а полное разрешение процесса – через 3-5 нед.

1-1 нарушения вкусовых ощущений, включая их утрату восстановление происходит в течение нескольких недель после прекращения лечения.

Фармакологические свойства

Тербинафин является аллиламинов, который имеет широкий спектр противогрибкового действия по инфекций кожи, волос и ногтей, вызванных такими дерматофитами как Trichophyton (например T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum (например Microsporum canis), Epidermophyton floccosum и дрожжевые грибы рода Candida (например Candida albicans ) и Pityrosporum . В низких концентрациях тербинафин проявляет фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов в зависимости от их вида может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфически способствует раннему этапу биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это приводит к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленепоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450.

При приеме внутрь препарат накапливается в коже в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие препарата.

После приема тербинафин хорошо всасывается (> 70%); биодоступность тербинафина, входящий в состав препарата Экзифин ® в таблетках, в результате пресистемного метаболизма составляет около 50%. Разовая пероральная доза 250 мг тербинафина показала среднее значение максимальных концентраций в плазме крови – 1,30 мкг / мл через 1,5 часа после приема препарата. В равновесном состоянии по сравнению с однократной дозой максимальная концентрация тербинафина была в среднем на 25% выше, а плазменная AUC увеличивалась в 2,3 раза. На основе увеличения плазменной AUC может быть рассчитан эффективный период полувыведения (

30 часов). Прием пищи умеренно влияет на биодоступность тербинафина (увеличение AUC на менее чем 20%), но не настолько, чтобы потребовать коррекции дозы.

Тербинафин прочно связывается с белками плазмы крови. Он быстро диффундирует через дерму и концентрируется в липофильной роговом слое.

Тербинафин также выделяется с кожным салом и, таким образом, достигает высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и коже, обогащенной кожным салом. Также доказано, что тербинафин распределяется в ногтевые пластинки в течение первых недель после начала терапии. Тербинафин метаболизируется быстро и экстенсивно с участием по крайней мере семи изоферментов CYP с существенным вкладом со стороны CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. Вследствие биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, которые не имеют противогрибковой активности и выводятся преимущественно с мочой. Период полувыведения составляет 17 часов. Доказательств накопления препарата в организме нет.

Изменений фармакокинетики препарата в зависимости от возраста пациента не наблюдается, но скорость выведения препарата из организма может быть снижена у пациентов с нарушением функции почек или печени, что приводит к повышению уровней тербинафина в крови.

Биодоступность тербинафина не зависит от приема пищи.

Исследования фармакокинетики разовых доз препарата с участием пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина

Вследствие биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, которые не имеют противогрибковой активности и выводятся преимущественно с мочой.

Добавить комментарий