Сермион: инструкция по применению таблеток

Особые указания

В терапевтических дозах Сермион ® , как правило, не влияет на АД , однако у больных артериальной гипертензией он может вызвать его постепенное снижение.

После парентерального введения препарата Сермион ® больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможного появления гипотензии.

Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 мес) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Несмотря на то что Сермион ® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.

в картонной пачке.

Состав

Состав лекарства Сермион немного отличается в зависимости от количества активного вещества в составе и от формы выпуска препарата.

• Активное вещество: 5мг ницерголина.
  Вспомогательные вещества: 100 мг дигидрат гидрофосфата кальция, 1,3мг карбоксиметилцеллюлозы натрия, 1,3мг стеарата магния, 22,4мг МКЦ.
  Сахарная оболочка таблеток: 10,9мг талька, 33,35мг сахарозы, 1мг смолы сандарака, 0,7мг карбоната магния, 0,06мг карнаубского воска, 0,6мг канифоли, 2,7мг смолы акации, 0,7мг диоксида титана (Е171), 0,05мг сансета желтого (Е110).
• Активное вещество: 10мг ницерголина.
  Вспомогательные вещества: 94,3мг дигидрат гидрофосфата кальция, 1,3мг карбоксиметилцеллюлозы натрия, 2мг стеарата магния, 22,4мг МКЦ.
  Сахарная оболочка таблеток: 10,9мг талька, 33,35мг сахарозы, 1мг смолы сандарака, 0,7мг карбоната магния, 0,06мг карнаубского воска, 0,6мг канифоли, 2,7мг смолы акации, 0,7мг диоксида титана (Е171).
• Активное вещество: 30мг ницерголина.
  Вспомогательные вещества: 72,69мг дигидрат гидрофосфата кальция, 1,3мг карбоксиметилцеллюлозы натрия, 3,61мг стеарата магния, 22,4мг МКЦ.
  Пленочная оболочка таблеток: 0,7246мг диоксида титана (Е171), 0,0145мг силикона, 0,2899мг полиэтиленгликоли 600, 2,8985мг гипромеллозы, 0,0725мг желтого оксида железа (Е172).
• Лиофилизат в виде порошка или белой пористой массы для приготовления инъекционных растворов. Также приложен растворитель – бесцветная прозрачная жидкость.
  Активное вещество: 4мл ницерголина.
  Вспомогательные вещества: винная кислота и моногидрат лактозы.
  Состав растворителя: хлорид бензалкония, хлорид натрия, вода для инъекций (до 4 мл).

Состав растворителя хлорид бензалкония , хлорид натрия , вода для инъекций до 4 мл.

Международное непатентованное название:

10 мг и 30 мг Внутрь 5 10 мг три раза в сутки с одинаковыми интервалами между приемами в течение длительного периода времени до нескольких месяцев.

Показания к применению

– деменция и болезнь Альцгеймера

Способ применения и дозы.

Противопоказания препарата

При назначении лекарства для проведения медикаментозной терапии следует учитывать возможное наличие у человека противопоказаний к применению Сермиона.

• острый инфаркт;
• ортостатическая гипотензия;
• острые кровотечения любой локализации в организме и интенсивности;
• индивидуальная непереносимость ницерголина или вспомогательных веществ препарата;
• нарушение переваривания или всасывания углеводов в кишечнике;
• период беременности и грудного скармливания;
• возраст больного до 18 лет.

нарушение переваривания или всасывания углеводов в кишечнике;.

Сермион: инструкция по применению

Таблетки Сермион представляют клинико-фармакологическую группу лекарственных средств альфа-адреноблокаторы. Они улучшают мозговое, периферическое кровообращение и применяются при различных нарушениях функционального состояния сосудистого русла.

Таблетки Сермион представляют клинико-фармакологическую группу лекарственных средств альфа-адреноблокаторы.

СЕРМИОН

• Фармакокинетика
• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

Препарат Сермион – инновационное лекарственное средство не имеющее аналогов, применяемое для лечения когнитивных, эмоциональных и поведенческих нарушений у лиц среднего и пожилого возраста. Действие препарата обусловлено его активным действующим веществом.
Ницерголин – производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет α1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока, и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы — адренергическую, дофаминергическую и холинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность адренергической, дофаминергической и холинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдали стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.

Способ применения.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг. В блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ), 15 шт. 2 блистера в картонной пачке.

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг. В блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ), 25 шт. 2 блистера в картонной пачке.

Таблетки, покрытые оболочкой, 30 мг. В блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ), 15 шт. 2 блистера в картонной пачке.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 4 мг. В бесцветном стеклянном флаконе. В бесцветной стеклянной ампуле, 4 мл растворителя. 4 фл. и 4 амп. в картонной пачке.

Вспомогательные вещества кальция гидрофосфата дигидрат 94,3 мг; МКЦ 22,4 мг; магния стеарат 2 мг; натрия карбоксиметилцеллюлоза 1,3 мг.

Фармакологические свойства препарата Сермион

Фармакодинамика. После приема внутрь быстро и экстенсивно метаболизируется с образованием ряда метаболитов, которые также оказывают влияние на различных уровнях ЦНС. Сермион положительно влияет на эмоциональное состояние, способность к концентрации и уровень бодрости. После перорального приема Сермион вызывает различные нейрофармакологические эффекты: не только увеличивает потребление глюкозы тканью мозга, усиливает биосинтез протеинов и нуклеиновых кислот, но и влияет на различные системы нейромедиаторов.
Усиление активности холинацетилтрансферазы и плотности мускариновых рецепторов также наблюдалось после продолжительного перорального приема препарата Сермион. Кроме того, как в экспериментах in vitro, так и in vivo ницерголин значительно повышал активность ацетилхолинэстеразы. Как после однократного, так и продолжительного перорального приема препарата усиливается обмен базального и агонист-чувствительного фосфоинозитида. Сермион также усиливает активность и перемещение через мембрану Са-зависимых РКС изоформ. Эти ферменты принимают участие в механизме секреции растворимого амилоидного предшественника протеина, который приводит к усилению его высвобождения и снижению продукции патологического бета-амилоида, что было продемонстрировано на культуре человеческой нейробластомы.
Антиоксидантный эффект и активация ферментов детоксикации препаратом Сермион защищает нервные клетки от гибели вследствие окислительной нагрузки и апоптоза в экспериментальных моделях in vivo и in vitro.
Сермион ослабляет зависимое от возраста снижение содержания синтетазы окиси азота мРНК в нейронах, что способствует улучшению когнитивной функции.
Фармакокинетика.Ницерголин быстро и почти полностью абсорбируется после перорального приема. Пик сывороточной радиоактивности после применения в низких дозах (4–5 мг) радиоактивно меченного ницерголина наблюдался через 1,5 ч. Однако при пероральном приеме терапевтических х доз (30 мг) 3Н-меченного ницерголина пик сывороточной радиоактивности в
сыворотке крови наблюдался через 3 ч с периодом полувыведения препарата приблизительно 15 ч (здоровые добровольцы).
Абсолютная биодоступность ницерголина после перорального приема составляет приблизительно 5%, что обусловлено высоким печеночным клиренсом и пресистемным метаболизмом. После перорального приема ницерголина в терапевтических дозах, значение AUC в радиоактивной сыворотке составляли 81 и 6%, соответственно, для основных метаболитов MDL и МMDL (здоровые добровольцы). Пиковые концентрации MDL и MMDL в плазме крови достигались приблизительно через 1 и 4 ч после приема препарата с периодом полувыведения 13 и 14 ч.
Ницерголин быстро гидролизируется вследствие связывания эфирами после в/в введения.
Препарат быстро и экстенсивно распределяется в тканях. Объем распределения ницерголина составлял 105 л, что, вероятно, отражает метаболизм препарата в крови и его проникновение в клетки крови и/или тканей. Ницерголин экстенсивно связывается с протеинами плазмы крови (90%), с большим сродством к α-кислому гликопротеину, чем к альбумину сыворотки крови. Выведение с мочой является основным путем экскреции, поскольку 80% общей дозы ницерголина, меченного радиоактивным изотопом, определяется в моче и лишь 10–20% — в кале.
При пероральном приеме в дозах 30–60 мг, установлено, что фармакокинетика ницерголина имеет линейный характер.
Ницерголин экстенсивно метаболизируется перед выведением. Основной путь метаболизма — гидролиз эфирных связей с образованием метаболита MMDL. Следующая биотрансформация приводит к образованию метаболита MDL путем деметилирования. Процесс деметилирования происходит с участием каталитического действия изофермента CYP 2D6. В основном образуется метаболит MDL, что составляет 50% общей дозы и 74% радиоактивности, определяемой в моче. Как вторичный путь метаболизма, 1-диметилницерголин образуется путем деметилирования (1-DN), а затем метаболизируется путем гидролиза эфирных связей в MDL.
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой.

После перорального приема ницерголина в терапевтических дозах, значение AUC в радиоактивной сыворотке составляли 81 и 6 , соответственно, для основных метаболитов MDL и МMDL здоровые добровольцы.

для взрослых

Лекарственное средство используют перорально по 5-10 мг 3 раза в сутки. Лекарственное средство следует потреблять через равные интервалы времени, независимо от приема пищи в течение продолжительного промежутка времени.

При хронических нарушениях процесса мозгового кровообращения средство назначают по 10 мг 3 раза в сутки. Продолжительность курса воздействия составляет не менее 3 месяцев.

При сосудистой деменции препарат назначают на длительной основе. Рекомендуемая дозировка составляет 30 мг 2 раза в сутки. При этом пациент должен консультироваться со специалистом каждые 6 месяцев обсуждая целесообразность дальнейшего применения средства.

При острых нарушениях мозгового кровообращения дозировки и продолжительность приема определяются в индивидуальном порядке.

При нарушениях периферического кровообращения Сермитон назначают по 10 мг 3 раза в сутки.

Для пациентов с нарушениями функций почек дозировки уменьшают.

При этом пациент должен консультироваться со специалистом каждые 6 месяцев обсуждая целесообразность дальнейшего применения средства.

СЕРМИОН 0,01 N50 ТАБЛ П/О

таблетки, покрытые оболочкой

Таблетки, покрытые оболочкой

ницерголин 10 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия карбоксиметилцеллюлоза. Состав оболочки: сахароза, тальк, смола акации, смола сандарака, магния карбонат, титана диоксид (E171), канифоль, воск карнаубский.

Внутрь препарат назначают по 5-10 мг 3 с одинаковыми интервалами между приемами в течение длительного периода времени. Для улучшения всасывания препарат следует принимать в промежутках между приемами пищи. При в/м введении препарат назначают по 2-4 мг 2 Дозу, длительность лечения и способ введения устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. В некоторых случаях целесообразно начинать лечение с парентерального введения препарата с последующим переходом на прием внутрь в период поддерживающей терапии.

Препарат, улучшающий мозговое кровообращение

В терапевтических дозах Сермион®, как правило, не влияет на АД, однако у больных артериальной гипертензией он может вызвать его постепенное снижение. После парентерального введения Сермиона® больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможного появления гипотензии. Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 мес) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Несмотря на то что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.

Сермион® может усиливать действие антигипертензивных средств. Сермион® метаболизируется под действием цитохрома CYP450 2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.

Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, проявляет альфа1-адреноблокирующее действие.

Всасывание После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Фармакокинетика ницерголина при применении в дозах до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. Распределение и метаболизм Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к ?-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8бета-гидроксиметил-10альфа-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8бета-гидроксиметил-10альфа-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений AUC для MMDL и MDL при приеме внутрь и в/в введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при “первом прохождении” через печень. После приема 30 мг ницерголина внутрь Cmax MMDL (21±14 нг/мл) и MDL (41±14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 ч соответственно, затем концентрация MDL снижалась с T1/2 13-20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL ) в крови. Выведение Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) – с калом. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек

— острая или хроническая сосудистая или метаболическая церебральная недостаточность (атеросклероз, тромбоз или эмболия сосудов головного мозга, транзиторные церебральные ишемические приступы); — острая или хроническая периферическая сосудистая недостаточность (облитерирующие заболевания сосудов конечностей, синдром Рейно, другие синдромы, характеризующиеся нарушением периферического кровообращения); — головная боль; — в качестве дополнительного средства при лечении артериальной гипертензии и при купировании гипертонических кризов (парентеральное введение).

— острые кровотечения; — острый инфаркт миокарда; — ортостатическая гипотензия; — повышенная чувствительность к ницерголину.

Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Лечение: специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипотензия и головокружение (после парентерального введения), ощущение жара и приливы крови к лицу. Со стороны ЦНС: редко – сонливость, бессонница. Со стороны пищеварительной системы: редко – слабо выраженные желудочные расстройства.

В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.

Аналоги препарата

Если врачи не рекомендуют принимать дозировку «Сермиона» 5 мг и никакую другую, по причине непереносимости или развития побочных явлений, то лекарственное средство можно заменить аналогами. Для этого подойдут:

• «Ницерголин». Это лекарство полный аналог «Сермиона», так как препараты имеют одно и тоже действующее вещество. Выпускается разными производителями в форме таблеток, а также в виде порошка для приготовления раствора. Нельзя прописывать препарат женщинам в положении. Терапия разрешена, если польза для будущей мамочки больше, чем вероятный риск для плода. «Ницерголин» не назначают в детском возрасте и в период грудного вскармливания.
• Отечественный «Ницерголин» выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора для парентеральнго введения. Лекарственное средство можно рекомендовать для терапии беременных женщин, но во время грудного вскармливания лечение придется прекратить или перейти на кормление молочными смесями.
• «Винпоцетин-Акос». Российский препарат в виде таблеток и концентрата для приготовления раствора. Разрешен препарат к применению у взрослого населения старше 18 лет, кроме женщин, ожидающих малыша и кормящих мам.

• «Кавинтон форте». Производится в Венгрии. Выпускается в форме таблеток. Показания и противопоказания совпадают с предыдущим лекарственным средством.

Прежде чем вместо прописанного препарата подбирать аналог, стоит посоветоваться с врачом.

Выпускается разными производителями в форме таблеток, а также в виде порошка для приготовления раствора.

Сермион: для чего назначают, как принимать, отзывы

Препараты, действие которых направлено на улучшение мозгового кровообращения, объединены в одну большую отдельную группу. Большинство из них продается в виде таблеток или раствора для уколов и отпускается строго по рецепту. К таким лекарствам относится Сермион из группы альфа-адреноблокаторов, он должен стимулировать кровообращение.

Кроме этого, вещество ницерголин улучшает скорость кровообращения в ногах, а таким образом проявляется еще одно действие альфа-адреноблокирующее.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Сермионом может усиливаться действие антигипертензивных препаратов.

При совместном назначении с ацетилсалициловой кислотой необходимо контролировать время кровотечения, так как возможно его увеличение.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ницерголина с препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2D6, так как нельзя исключить вероятность их лекарственного взаимодействия друг с другом.

Беречь от детей.

Фармакологическая группа

Периферические вазодилататоры. Алкалоиды спорыньи.

Код АТХ С04А Е02.

Алкалоиды спорыньи.