Сердолект: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Основные физико-химические свойства

таблетки, покрытые оболочкой:

4 мг овальные, желтого цвета двояковыпуклые с маркировкой «S4»;

12 мг овальные, бежевого цвета двояковыпуклые с маркировкой «S12».

Существуют умеренные различия фармакокинетики Сертиндол между различными лицами благодаря полиморфизма цитохрома P450 2D6 CYP2D6.

Взаимодействие

Не применять одновременно с препаратами, удлиняющими интервал . Лекарственные средства, ингибирующие CYP2D6 (пароксетин, флуоксетин, хинидин), повышают концентрацию активного вещества в крови, поэтому нужно часто проводить ЭКГ-обследование. Одновременное применение эритромицина, дилтиазема и верапамила приводит к увеличению концентрации действующего вещества в крови. Степень увеличения концентрации выше у больных со сниженной активностью CYP2D6. При приеме с карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином и рифампицином возможно усиление метаболизма активного вещества, что снижает концентрацию нейролептика, поэтому для достижения эффекта может потребоваться повышение дозы.

Условия хранения.

Сердолект (Serdolect)

Применение при беременности и кормлении грудью.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме пилюлей. В каждой таблетке содержится 4, 12, 16, 20 мг сертиндола.

Инструкция по применению Сердолекта описание сертиндола – это атипичный нейролептик, являющийся производным фенилиндола.

Все таблетки двояковыпуклые и овальные. Но в зависимости от количества активного компонента они имеют разный цвет и маркировку:

  • 4 мг – светло-желтый, S4
  • 12 мг – коричнево-желтый, S12
  • 16 мг – розово-коричневый, S16
  • 20 мг – бледно-розовый, S20.

В качестве вспомогательных составляющих в Сердолекте содержится крахмал, Е 572, лактоза, hyprolose, МКЦ, кроскармеллоза натрия.

Каждая таблетка покрыта оболочкой, состоящей из красителей, Е 171, Macrogolum 400.

Терапевтическое действие нейролептика обусловлено селективной блокадой особых нейронов и ингибированием дофаминовых Д2, альфа1-адренергических, серотониновых 5-НТ2 рецепторов.

Немного фактов

Анти психотический состав, обладающий узконаправленным эффектом. Применяется для профилактики и устранения шизофрении различной этиологии. В запущенных ситуациях, облегчает агрессии, выраженные симптомы психотических нарушений. Сердолект разрабатывался, как индивидуальное средство, для выборочной блокады и угнетения нейронов дофаминергического происхождения.

уровень связывания с белковыми структурами в плазме крови 99,5 , включая гликопротеины-альфа группы и альбумины.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, 1 раз в день, вне зависимости от приема пищи. Начальная доза – 4 мг/сут. Суточную дозу увеличивают на 4 мг каждые 4-5 дней до достижения оптимальной дозы в интервале 12-20 мг/сут, в исключительных случаях – свыше 20 мг/сут (значительное увеличение риска удлинения интервала Q-T).

У пожилых пациентов, а также при легкой или умеренной печеночной недостаточности должны использоваться более низкие дозы и требуется более медленное наращивание дозы.

В случае повторного назначения препарата после перерыва в лечении, если с момента прекращения его приема прошло менее 1 нед возможно назначение прежней дозировки (постепенное повышение дозы не обязательно). В остальных случаях следует постепенно наращивать дозу до оптимальной, методом титрования с предварительным ЭКГ-контролем.

При переходе с приема др. нейролептика лечение препаратом может начинаться с рекомендуемого постепенного наращивания дозы одновременно с прекращением приема др. перорального нейролептика. При лечении инъекционными депо-формами нейролептиков, препарат назначается вместо следующей инъекции.

Особые указания.

Фармакокинетика

Сертиндол хорошо абсорбируется из кишечника, Tmax — примерно 10 ч после приема. Прием пищи на скорость и величину абсорбции влияние не оказывает.

Читайте также:  Полисорб от похмелья

Кажущийся Vd сертиндола после многократного применения — около 20 л/кг. Сертиндол на 99,5% связывается с белками плазмы крови. Сертиндол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизируется сертиндол в печени при участии цитохромов CYP2D6 и CYP3A. Метаболиты не имеют нейролептическую активность. T1/2 составляет около 3 дней.

Сертиндол и его метаболиты выделяются в основном с калом и частично — с мочой.

Наблюдаются следующие побочные эффекты в порядке уменьшения частоты возникновения ринит и затруднение дыхания носом, уменьшение объема эякулята, головокружение, сухость во рту, постуральная гипотензия, увеличение массы тела, периферические отеки, одышка, парестезии, удлинение интервала QT, лейкоцитурия и гематурия, гипергликемия, синкопальные состояния, судорожные расстройства, двигательные нарушения, включая позднюю дискинезию, пароксизмы желудочковой тахикардии типа torsade de pointes.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к препарату или его составляющим.
  • Известная некоррегируемая гипокалиемия или известная некоррегируемая гипомагниемия.
  • Наличие в анамнезе больных выраженных сердечно-сосудистых заболеваний, застойной сердечной недостаточности, гипертрофии миокарда, аритмии или брадикардии (меньше 50 ударов в минуту).
  • Врожденный синдром удлиненного интервала QT или наличие этого синдрома у родственников больного, а также в случае приобретенного удлиненного интервала QT (свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин).
  • Одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT: антиаритмиками IA и III классов (хинидин, соталол, амиодарон, дофетилид и др.), некоторыми антипсихотиками (тиоридазин), некоторыми антибиотиками-макролидами (эритромицин) и антибиотиками хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторыми антигистаминными средствами (терфенадин, астемизол), а также цизапридом, литием и другими лекарственными средствами, увеличивающими интервал QT.
  • Одновременный прием с препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A: «азоловыми» противогрибковыми средствами (кетоконазол, итраконазол), антибиотиками-макролидами (эритромицин, кларитромицин), ингибиторами ВИЧ протеиназы (индинавир), некоторыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), а также циметидином и другими лекарственными средствами, являющимися ингибиторами изофермента CYP3A.
  • Выраженная печеночная недостаточность.
  • Наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушение абсорбции глюкозы и галактозы.
  • Беременность, период грудного вскармливания, детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность сертиндола у этих групп пациентов не установлены).

С осторожностью: судорожный синдром в анамнезе, легкая или средняя степень печеночной недостаточности, наличие факторов риска развития инсульта, болезнь Паркинсона, одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP2D6, флуоксетином или пароксетином, прием у пациентов с установленной низкой активностью изофермента CYP2D6, пожилой возраст (старше 65 лет).

Максимальная доза назначается в исключительных случаях, поскольку клинические исследования не продемонстрировали повышения эффективности при увеличении дозы свыше 20 мг, а удлинение интервала QT может возрастать по мере приближения к верхней границе диапазона дозы.

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток. Реализуется в блистерах по 10 и 14 шт., которые помещают в картонные пачки.

Таблетки1 таб.
Сертиндол4 мг
12 мг
16 мг
20 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, гипролоза, МКЦ, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
Состав оболочки: титана диоксид (Е171), гипромеллоза, железа оксид желтый (Е172), макрогол 400.
Читайте также:  Можно ли принимать корвалол во время беременности

Сертиндол 4 мг 12 мг 16 мг 20 мг Вспомогательные вещества лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, гипролоза, МКЦ, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Лекарственное взаимодействие

Риск увеличения QT интервала увеличивается при сопутствующем лечении препаратами, удлиняющими QT интервал или ингибирующими метаболизм сертиндола. Использование Сердолекта одновременно с такими препаратами запрещено.

Сертиндол метаболизируется с помощью цитохромов P450 2D6 и P450 3A.

Концентрация сертиндола в плазме увеличивается при одновременном приеме с препаратами, которые ингибируют цитохром P450 2D6 (флуоксетин, пароксетин, хинидин и др.). Может потребоваться назначение более низкой поддерживающей дозы, а также проведение ЭКГ обследования до и после изменения дозы этих препаратов.

В свою очередь, сертиндол и его главные метаболиты оказывают слабое ингибирующее воздействие на активность цитохрома P450 2D6, с помощью которого метаболизируются ?-адреноблокаторы, антиаритмики, некоторые гипотензивные средства, большое число антипсихотических препаратов и антидепрессантов.

Подробнее см. инструкцию.

Подробнее см.

#3 Макар

  • Пользователи
  • 15 сообщений
    • Наверх
    • Ответить
    • Цитата

    Пол Мужчина.

    Противопоказания

    — некорректируемые гипокалиемия или гипомагниемия;

    — выраженные сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. в анамнезе);

    — застойная сердечная недостаточность;

    — брадикардия (менее 50 уд./мин);

    — врожденный синдром удлиненного интервала QT (в т.ч. в семейном анамнезе);

    — приобретенный удлиненный интервал QT (более 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин);

    — одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал QT, включая антиаритмики класса IA и III (хинидин, соталол, амиодарон, дофетилид), некоторые антипсихотики (тиоридазин), некоторые антибиотики из группы макролидов (эритромицин), некоторые антибиотики хинолонового ряда (гатифлоксацин), некоторые антигистаминные средства (терфенадин, астемизол), а также цизаприд, препараты лития;

    — одновременное применение препаратов, ингибирующих изоферменты CYP3А, включая противогрибковые средства из группы азолов (итраконазол, кетоконазол), некоторые антибиотики из группы макролидов (эритромицин, кларитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (индинавир), некоторые блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), циметидин;

    — выраженная печеночная недостаточность;

    — лактация (грудное вскармливание);

    — детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);

    — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    Рекомендуют проведение регулярного контроля концентрации калия в сыворотке крови у пациентов с рвотой и диареей, при применении калийвыводящих диуретиков и при других электролитных нарушениях.

    Форма выпуска Сердолект

    • СЕРДОЛЕКТ Таблетки, покрытые оболочкой

    Таблетки, покрытые оболочкой бледно-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, c символом “S4” на одной стороне.

    1 таб.
    сертиндол4 мг

    [PRING] крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

    Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).

    10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
    10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

    • СЕРДОЛЕКТ Таблетки, покрытые оболочкой

    Таблетки, покрытые оболочкой бледно-желто-коричневатого цвета, овальные, двояковыпуклые, c символом “S12” на одной стороне.

    1 таб.
    сертиндол12 мг

    [PRING] крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

    Читайте также:  Как определить гастрит желудка в домашних условиях

    Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).

    14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
    14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
    14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

    • СЕРДОЛЕКТ Таблетки, покрытые оболочкой

    Таблетки, покрытые оболочкой коричневато-розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с символом “S16” на одной стороне.

    1 таб.
    сертиндол16 мг

    [PRING] крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

    Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172).

    14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
    14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
    14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

    • СЕРДОЛЕКТ Таблетки, покрытые оболочкой

    Таблетки, покрытые оболочкой бледно-розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с символом “S20” на одной стороне.

    1 таб.
    сертиндол20 мг

    [PRING] крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

    Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172).

    14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
    14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
    14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

    • СЕРДОЛЕКТ Таблетки, покрытые оболочкой

    Антипсихотический препарат (нейролептик)

    • СЕРДОЛЕКТ Таблетки, покрытые оболочкой

    Атипичный нейролептик, производное фенилиндола. Селективно воздействует на лимбические структуры. Обладает антипсихотическим действием. Нейрофармакологический профиль сертиндола обусловлен селективной блокадой мезолимбических допаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные допаминовые D 2 -рецепторы и серотониновые 5-HT 2 -рецепторы, а также на α 1 -адренорецепторы.

    Антипсихотические препараты увеличивают уровень пролактина в сыворотке крови из-за блокады допаминовых рецепторов. У пациентов, принимающих Сердолект при краткосрочной терапии и во время длительного лечения (1 год), уровень пролактина оставался в пределах нормы.

    Сертиндол не влияет на м-холинорецепторы и гистаминовые H 1 -рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, которые связаны с воздействием на эти рецепторы.

    • СЕРДОЛЕКТ Таблетки, покрытые оболочкой

    После приема препарата внутрь сертиндол хорошо абсорбируется из кишечника, при этом С max достигается через 10 ч. Прием одновременно с пищей не влияет на процесс абсорбции.

    Связывание с белками плазмы составляет 99.5%. Кажущийся V d – около 20 л/кг. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

    Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A. Метаболиты препарата не обладают нейролептической активностью.

    T 1/2 составляет около 3 дней. Сертиндол и его метаболиты выводятся преимущественно с калом и частично с мочой.

    выраженные сердечно-сосудистые заболевания в т.

    Применение в пожилом возрасте

    Сердолект применяют с осторожностью у пациентов преклонного возраста.

    При длительном применении нейролептиков, особенно в высоких дозах, возрастает риск развития поздней дискинезии.

    Показания к применению Сердолект

    Информация, от чего помогает Сердолект:

    • СЕРДОЛЕКТ Таблетки, покрытые оболочкой

    Не рекомендуется назначать в экстренных ситуациях для купирования острых психотических расстройств.

    Назначение при беременности противопоказано.

    Добавить комментарий